От шприца к таблетке

Исследования ободрили бактериологов и биохимиков и укрепили надежды на открытие антибиотиков, которые, не происходя из плесневых грибков, подобны оригинальному пенициллину или превосходят его по лечебным свойствам, но при этом сохраняют его ценное качество — безвредность для организма в лечебных дозах.

Лечение чудодейственным препаратом — пенициллином было вначале и сложным и дорогим. Хотя исходный материал — плесневой грибок — ничего не стоил, изготовление пенициллина требовало больших затрат. Кроме того, впрыскивали пенициллин каждые четыре часа, что иногда было затруднительным. Поэтому прежде всего старались удешевить производство пенициллина, что вскоре удалось. В то же время исследователи пытались избавиться от необходимости впрыскивать пенициллин и добиться возможности принимать это драгоценное лекарство в таблетках.

Уже первые исследователи, работавшие в этой области, — Флеминг, Флори и Чэйн занялись этой проблемой. Так как известно, что пенициллин разрушается кислотами, а поэтому и желудочным соком, было предложено при лечении таблетками одновременно давать больному и щелочь, например питьевую соду, чтобы сохранить действие пенициллина при приеме его через рот. Кроме того, изготовляли пенициллиновые пилюли, покрытые оболочкой, непроницаемой для кислоты желудочного сока; такая пилюля распадалась только в тонких кишках больного, и пенициллин освобождался. В тонких кишках он мог всасываться в циркулирующую кровь и оказывать действие. Такой способ, во всяком случае, позволял давать пенициллин в таблетках. Но, несмотря на эти успехи, ученые искали лучших путей.

Понадобились антибиотики более широкого спектра действия. Идеальным антибиотиком, во всех 100 процентах случаев действующим на бактерии, вредные для человека, мы все еще не располагаем. Поэтому ученые продолжают поиски.

Эти поиски вызываются еще тем важным обстоятельством, что бактерии постепенно привыкают к пенициллину, возникают расы, устойчивые к нему, и тогда пенициллин больше не помогает. Именно потому, что бактерии могут оказаться стойкими по отношению к пенициллину, и нужны новые антибиотики. Это позволит оказывать помощь даже в случаях, когда добрый старый пенициллин не действует. Поэтому ученые должны проводить дальнейшие исследования.

Будет ли найдено что-либо новое? Удастся ли открыть антибиотик, пригодный для борьбы с видами бактерий, непобедимыми до сего времени? Вот в чем был вопрос. Копание в земле, ставившее себе целью найти новый ценный грибок, не удовлетворяло исследователей и не вселяло уверенности в успех. Однако и в этой области были достигнуты результаты. Помимо пенициллина, полученного Флемингом, и стрептомицина, открытого Ваксманом, следует назвать ауреомицин, оказавшийся пригодным для лечения брюшного тифа. Но возникла необходимость в новых методах. В 50-х годах английский биохимик Бэтчелор, он работал в своей лаборатории, поставил задачу выяснить природу пенициллина, определить его состав и установить, какая из его составных частей обладает сильно выраженной способностью не только задерживать рост бактерий, но и уничтожать их.

Бэтчелор установил строение ядра пенициллина. Открытие Бэтчелора имело большое значение, так как давало возможность приступить к созданию новых пенициллинов. Вначале это были полусинтетические препараты: частью то, что давала природа, грибки (или бактерии), и другой половины, которую создавали химики. Таким образом, был открыт путь к созданию лекарств с заранее заданными свойствами.

Вот, например, полусинтетический пенициллин U, созданный Брандлем и Маргейтером (Тироль). Оказалось, что добавление такого вещества, как фенокситианол, усилило действие препарата на гноеродные кокки. Он оказался устойчивым даже к сильным кислотам и поэтому не так быстро разрушался в организме. А самое главное, этот пенициллин можно было не только впрыскивать, но и принимать в таблетках. Он не разрушался в желудке.

Но нужны ли вообще новые пенициллины? Разве старого недостаточно?

Иногда заболевание, как это было с маленькой Маргарет, вызывают не обыкновенные бациллы или кокки, а какой-либо редкий, необычный вид бактерий. В таких случаях после определения вида возбудителя приходилось изготовлять соответствующий антибиотик, если уже имевшихся было недостаточно.

В учении об антибиотиках началась новая эпоха; пенициллины, которые теперь химики начали изготовлять, стали как бы пулями для стрельбы в цель. Чудодейственные пули, о которых мечтал Пауль Эрлих, были найдены.

Что же требовалось от нового пенициллина и чего искали ученые? Прежде всего пенициллин, стойкий к соляной кислоте желудочного сока. Такой пенициллин был получен. Кроме того, пенициллины, более мощные, чем старый, чтобы микробы не могли к нему привыкнуть и выработать устойчивую расу.