Этионамид, Протионамид

ПК: туберкулез, лепра. Действуют на вне- и внутриклеточные м/о. Привыкание быстрое; только в комбинации при устойчивости к другим ПТС.

Много ПбД: 50% ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, печень …) + кожные сыпи. Редко – ЦНС, ПНС, ортостатическая гипотония (коллапс), ↓ головные боли, астения, расстройство психики, невриты периферических нервов, в т.ч. и зрительного.

Внутрь – 1-3 р/д.

Циклосерин – антибиотик широкого спектра действия, но наиболее эффективен в отношении М.Т. (вне- и внутриклеточной). Эффективность средняя.

Механизм действия: является структурным аналогом и конкурентным антагонистом Д-аланина и ингибирует активность 2-х ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки на ранних этапах. БЦ и БС. Устойчивость развивается медленно и редко.

ФК: хорошо всасывается их ЖКТ и проникает в различные ткани. Метаболизируется в печени → почки.

ПК: как резервное средство, в комбинированной терапии Т. при устойчивости или непереносимости ПТС 1 ряда.

ПбД: часто. Диспепсия, нейротоксичность (у 80%).

ЦНС – гол. Боли, головокружения, тремор, судороги, беспокойство, агрессивность, галлюцинации, бессонница и др.

ПНС – периферические невриты, парезы, нейропатии.

Нарушения проходит после отмены препаратов.

Коррекция: пиридоксин, глютаминовая кислота, АТФ, седативные средства.

Ф.в. табл. × 3-4 р/д.

Аминогликозиды (см. выше)

Стрептомицин (1 ряд), канамицин, амикацин (2 ряд).

Все особенности аминогликозидов:

- не всасываются из ЖКТ (в/м) не метаболизирует

- быстрое привыкание

!- ПбД (ототоксичность, нефротоксичность, сыпи….)

Суточную дозу назначают однократно, чтоб ↓ ПбД (вместо 3 р/д)

Капреомицин – природный полипептидный АБ. Бактериостатическое действие. Действует только на М.Т.

По свойствам сходен с аминогликозидами:

- не всасывается из ЖКТ (в/м)

- не проникает в ЦНС, не метаболизирует, выводится в активном виде почками.

ПбД: - нефротоксичность

- ототоксичность

- нервно – мышечные боли

- местно: боль, инфильтраты абсцесс, кровотечения.

ПК: - резервный, в комбинированной терапии.

ПАСК – парааминосалицилат натрия.

Механизм действия: конкуренция с ПАБК. Бактериостатическое действие. Слабо на внутриклеточного возбудителя. Действует только на Т.П. в стадии размножения. Активность низкая, используют редко в комбинации (развивающиеся страны 0 дешево).

ФК: хорошо всасывается из ЖКТ, проникает в различные ткани, ацетилирование в печени → почки.

Ф.в. табл. 0,5 внутрь в больших дозах 10-12г/сутки за 3-4 приема.

ПбД: ЖКТ (анорексия, тошнота, боли, диарея, метеоризм..) + аллергия.

Реже: гепатотоксичность, кристаллурия, гипотиреоз, кровь.

Тиоацетазон – дешевая замена ПАСК, развивающиеся страны.

Фторхинолоны (офлоксацин, ломефлоксацин)

Бактерицидное действие, высокая активность, хорошая переносимость. Действует на полирезистентные штаммы.

Комбинированные препараты:

На основе средства 1 ряда = основные изониазида, рифампицина, этамбутола, пиразинамида.

Цель – сокращение суточного числа таблеток и обеспечение комбинированного лечения.

Выделяют 2-х, 3=х и 4-х компонентные препараты.

2-х Рифамаг Р + И

Тибинекс

Фтизоэтам – И + Э

Фтизопирам – И + П

3-х Рифакомб – Р + И + вит В₆

Рифатер Р + И + П

Рифакомб плюс

Майрин – Р + И + Э

4-х Майрин плюс – Р + И + Э + П