II. Антихолинэстеразные средства

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсекцитиды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).

Прозерин (Prozerinum).

Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.

Способ применения:принимают внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05 %-ного раствора (1–2 мл раствора в день), в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 %-ного раствора 1–4 раза в день.

Побочные действия:брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.

Противопоказания:эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска:таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора № 10.

Калимин (Kalymin).

Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.

Применение:миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит.

Способ применения:назначают внутрь по 0,06 г 1–3 раза в день, вводят в/м – по 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.

Побочные действия:гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц.

Противопоказания:эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска:драже по 0,06 г № 100, 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл № 10.

Убретид (Ubretid).

Антихолинэстеразный препарат длительного действия.

Применение:атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.

Побочные действия:тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.

Противопоказания:гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхиальная астма.

Форма выпуска:таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5.

Армин (Arminum).

Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.

Применение:миотическое и антиглаукомное средство.

Способ применения:назначают 0,01 %-ный раствор по 1–2 капли в глаз 2–3 раза в день.

Побочные действия:боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.

Форма выпуска:во флаконе по 10 мл 0,01 %-ного раствора. При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы, и т. д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты – дипироксим или изонитрозин.

III. Средства, влияющие на М – холинорецепторы

М-холиномиметики. При введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы, брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

Ацеклидин (Aceclidinum).

Активное м-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием.

Показания:послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии – для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Способ применения:вводят п/к 1–2 мл 0,2 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,004 г, В. С. Д. – 0,012. В офтальмологии применяют 3–5 %-ную глазную мазь.

Побочные действия:слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания:стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.

Форма выпуска:ампулы по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10, мазь 3–5 %-ная в тубах по 20 г.

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холинореактивные системы.

Показания:открытоугольная глаукома, атрофии зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.

Способ применения:вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 1 %-ного раствора 3 раза в день, при необходимости – 2 %-ный раствор.

Побочные действия:стойкий спазм цилиарной мышцы.

Противопоказания:ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.

Форма выпуска:глазные капли 1–2 %-ные во флаконах по 1, 5, 10 мл, в тюбик-капельнице по 1,5 мл № 2.