Местные анестетики

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Аминоэфирные соединения

1). Производные бензойной кислоты - Кокаин

2). Производные ПАБК - Новокаин, Дикаин, Анестезин

Аминоамидные соединения

-производные ацетанилида - Тримекаин, Лидокаин (ксикаин)

-Пиромекаин

-Бупивакаин

-Ультракаин

-Мепивакаин

ХОЛИНЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

М-холиномиметики.

Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин

Н-холиномиметики.

Дыхательные аналептики: Лобелина гидрохлорид, Цититон

Для лечения никотиномании: Анабазина хлорид, Табекс

М- и Н-холиномиметики.

Ацетилхолин, Карбохолин (полусинтетический аналог с более продолжительным действием)

Антихолинэстеразные средства.

Обратимого действия: Прозерин, Галактамина гидробромид, Физостигмина салицилат

Необратимого действия: Фосфакол, Армин, Пирофос, Хлорофтальм, Убретид

М-холинолитики

Атропина сульфат,

Гоматропина бромид с метилцеллюлозой (длительного действия), Платифиллина гидротартрат,

Аэрон (содержит скополамин и гиосциамин), Скополамина гидробромид,

Метацин, Атровент (=Ипратропий бромид) - аэрозоль для ингаляций

М1-холинолитики

Гастроцепин (=Пирнензепин)

Перфиний бромид (=Риабал детский)

М-холинолитики центрального действия

Циклодол, Тропацин, Алицил

Н-холинолитики

Ганглиоблокаторы

Четвертичные амины: Бензоксоний, Пентамин, Димеколин, Гигроний

Третичные амины: Пахикарпина гидройодид, Пирилен, Темехин

Миорелаксанты

Неполяризующие: Тубокурарин-хлорид, Диплацин, Анатруксоний

Деполяризующие: Дитилин

Смешанного действия: Диоксоний.

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Анестетики - это вещества, подавляющие возбудимость рецепторов и блокирующие проведение импульса по нервным волокнам.

Требования к анестетикам:

1. не раздражать ткани

2. не расширять сосуды

3. медленно всасываться

4. стойкость к стерилизации

5. достаточная сила и длительность воздействия

6. малая токсичность

Анестетик воздействует на рецепторы à снижается проницаемость Na -каналовà нарушается вхождение ионов Na в клетку à нарушается генерация ПД à НЕ проводится чувствительность. Для полонгирования действия местных анестетиков используют АДРЕНАЛИН, который сужает сосуды и затрудняет вымывание препарата из зоны введения.

Последовательно отключаются 1) болевая, 2) вкусовая, 3) температурная, 4) тактильная виды чувствительности. Это происходит потому, что:

-Болевые рецепторы представляют собой неинкапсулитрованные и расположенные близко к поверхности нервные окончания.

-Нервные волокна болевой чувствительности являются немиелинизированными и обладают малым лиаметром. Интенсивность Na-тока в них незначительна, скорость проведения импульса невелика. Это и позволяет местным анестетикам заблокировать их быстрее остальных.

Резорбтивные эффекты местных анестетиков.

1) Способны блокировать рецепторы в вегетативных ганглиях à снижение АД

2) Аллергические реакции (часто на новокаин)

3) Воздействие на проводящую систему миокарда à нарушение возбудимости, проводимости и снижение силы сокращений сердца.

4) Центральные эффекты на Новокаин: психомоторная заторможенность, сонливость, внезапно-судорожные реакции, токсическая остановка дыхания.

5) Новокаин является производным ПАБК, поэтому его метаболиты являются конкурентными ингибиторами для сульфаниламидных антибиотиков. При совместном введении новокаина и сульфаниламидов антимикробное действие последних значительно снижается.

ХИМИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. аминоэфирные соединения

-производные бензойной кислоты: КОКАИН

-производные ПАБК: НОВОКАИН, ДИКАИН, АНЕСТЕЗИН.

2. Аминоамидные соединения

-производные ацетанилида: ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН

-ПИРОМЕКАИН

-БУПИВАКАИН

-УЛЬТРАКАИН

-МЕПИВАКАИН

КЛИНИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. используются исключительно для терминальной (местной) анестезии:

кокаин, дикаин, пиромекаин, анестезин

Свойства:

1) Чрезвычайно высокая активность (дикаин активнее новокаина в 100-200 раз)

2) Высокая токсичность (дикаин токсичнее новокаина в 15 раз

3) Достаточно высокая токсичность + наличие наркогенного потенциала (кокаин)

4) анестезин практически не растворим в воде.

2. используются для инфилдьтрационной анестезии:

новокаин, лидокаин, тримекаин 0,25-0,5% р-р

3. для проводниковой анестезии:

новокаин, лидокаин, тримекаин 1% р-р

4. для спинномозговой анестезии

лидокаин, бупивакаин, ультракаин