Структуру сна и биоритмологический тип, не образуют активные метаболиты. У больных,

принимавших зопиклон или золпидем, не возникает ощущение «искусственности» сна, после

Пробуждения появляется чувство бодрости и свежести, возрастают работоспособность, скорость

Психических реакций, бдительность. Снотворное влияние этих средств сохраняется неделю после

Прекращения приема, синдром отдачи не возникает (только в первую ночь возможно ухудшение сна).

В больших дозах зопиклон проявляет противотревож-ные и противосудорожные свойства.

Зопиклон и золпидем имеют биодоступность при приеме внутрь — 70%, быстро всасываются из

кишечника. Связь с белками зопиклона составл яет 45%, золпидема — 92 %. Препараты хорошо

Проникают через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный.

Зопиклон при участии изофермента ЗА4 цитохрома Р-450 печени преобразуется в N-ок сид со слаб ой

Фармакологическо й актив ностью и в два не акти вных метаболита. Метаболиты выводятся с мочой

(80%) и желчью (16%). Золпидем ок исляется т ем же изоф ерментом в тр и не активных вещества,

которые выводятся с мочой (1 % в неизмененном виде) и желчью. У людей старше 70 лет и при

Заболеваниях печени элиминация замедляется, на фоне почечной нед остаточности — изменяется

Несущест венно.

Зопиклон и золпидем лишь при приеме в больших дозах у 1 — 2 % пациентов вызывают

Головокружение, сонливость, депрессию, раздражительность, спутанность сознания, амнезию и

зависимость. При приеме зопиклона 30 % больных жалуются на горечь и сухость во рту. Препараты

Противопоказаны при дыхательной недостаточности, обсгруктивном апноэ во сне, тяжелых

Заболеваниях печени, беременности, детям до 15 лет. В период грудного вскармливания запрещено

применение зопиклона (концентрация в грудном молоке составляет 50 % от концентрации в крови), с

осторожностью допустимо использовать золпидем (концентрация — 0,02 %).

Date: 2015-07-01; view: 419; Нарушение авторских прав