Фармакокинетика. Абсорбция. Из ЖКТ витамин D всасывается в дистальном отделе тонкой кишки

Абсорбция. Из ЖКТ витамин D всасывается в дистальном отделе тонкой кишки. Его биодоступность, составляя обычно 60–90%, зависит от наличия жира и поступления в кишечник желчи и при их недостатке может снижаться до нуля. На биодоступность синтетических водорастворимых препаратов витамина D₂ желчь и жиры не влияют. По сравнению с жирорастворимыми формами водорастворимые всасываются в 5 раз быстрее, при этом в печени депонируется в 7 раз больше препарата.

Распределение и связь с белками. В крови витамин D циркулирует связанный с альфа-глобулином, защищающим его от инактивации в печени и от выведения с мочой. Он распределяется в миокард, жировую ткань, почки, надпочечники, жировую ткань, печень, скелетные мышцы, в которых депонируется до 20% витамина. Большая часть витамина (80%) депонируется в печени, откуда, по мере необходимости, поступает в виде кальцидиола в кровь, где связывается с белком-носителем.

Кальцидиол хорошо проникает через плаценту; эргокальциферол и кальцитриол – несколько хуже. Витамин D выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и элиминация. В печени образуется малоактивная форма витамина – кальцидиол, который поступает в почки, где трансформируется в активную форму – кальцитриол. Этот процесс регулируется соматотропным гормоном, витаминами C, E, B₂. При нарушении функции печени и почек страдает метаболизм витамина D и развивается его гиповитаминоз. В этих случаях назначают синтетические препараты витамина, не требующие активации в организме.

За 24–48 часов 1–2% введенной дозы витамина D выводится с мочой, а 30% – с желчью, частично подвергаясь обратному всасыванию в кишечнике. Период полувыведения составляет 18–31 день; особенно долго витамин D сохраняется в жировой ткани. При повторном введении отмечается кумуляция. Период полувыведения синтетических препаратов значительно меньше, например, кальцитриола – 10–12 часов.