Механизм действия лекарственного сырья слабительного действия.

Лекция №3. 2 курс, 4 семестр.

Тема 4.4. Лекарственные средства, регулирующие систему пищеварения.

План

1) Лек. растительное сырьё желчегонного действия.

1. Столбики с рыльцами кукурузы

2. Трава чистотела

Характеристика производных антрацена.

Механизм действия лекарственного сырья слабительного действия.

4) Лек. растительное сырьё слабительного действия.

1. Листья сенны.

Столбики с рыльцами кукурузы – Stylli сum stigmаtis Zeae mаydis

Географическое распространение. Места обитания. Родина растения - Америка. Археологи обнаружили в Мексике остатки пыльцы дикой кукурузы, растущей там 80 тыс. млн. лет до н.э. Плоды кукурузы завезены в Европу Колумбом в 15 веке. Возделывается повсеместно, но в основном в степной и лесостепной зонах.

Заготовка сырья. Собирают кукурузные столбики с рыльцами в период молочной спелости или созревания початков. Пучки столбиков обрывают вручную, удаляя при этом почерневшие засохшие верхушки. Сушат при легком нагревании до 40ᵒС в сушилках или естественной теневой сушкой под навесами.

Внешние признаки сырья. Сырьем являютсянитевидныепучки столбиков длиной до 20 см с раздвоенными рыльцами на верхушке или без них. Цвет светло-желтый, золотисто-бурый или красновато-бурый. Запах характерный. Вкус сладковатый, слизистый.

Химический состав. Флавоноиды, эфирное масло, витамины В1, В2, В6, С, Д, Е, К.

Применение. Оказывает желчегонное, кровоостанавливающее и мочегонное действие. Применяется при хроническом холецистите, холангите, гепатите, при воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, при различных кровотечениях. Фитопрепараты. Настой, жидкий экстракт, желчегонные сборы.

Побочное действие. При приеме настоя наблюдается снижение аппетита.

Жирное масло кукурузы (из зерновок) благоприятно влияет на липидный обмен, снижает уровень холестерина в крови, обладает желчегонным и мягким слабительным действием. Кукуруза используется также для получения: крахмала, муки, крупы, комбикорма, силоса, бумаги и вискозы.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом, прохладном, защищенном от света месте (пр. №706). Срок годности 3 года.

Трава чистотела - Herba Chelidonii

Чистотел большой - Chelidonium majus

Семейство маковые - Papaveraceae

Внешний вид растения. Многолетнее травянистое растение с коротким корневищем и толстым стержневым корнем. Стебли прямостоячие, ветвистые до 1м высотой. Листья прикорневые и нижние стеблевые черешковые, сидячие, очередные. Листья тонкие перисто-рассеченные, сверху зеленые, снизу сизые, с 3-5 парами долей. Доли округлые, неравномерно-городчатые, верхняя доля более крупная, трехлопастная. Цветки желтые, из двух рано опадающих чашелистиков и четырех лепестков, на длинных цветоносах.

Цветки собраны в простые зонтики. Плод - многосемянная продолговатая стручковидная коробочка. Семена черные или темно-бурые, блестящие. Все части растения содержат оранжево-желтый млечный сок.

Цветет в мае. Плоды созревают в июне-июле.

Географическое распространение, Места обитания. Растет по всей Европейской части России, на Кавказе, в Сибири и на Дальнем Востоке в тенистых местах между кустарниками, по оврагам, по опушкам лиственных и сосновых лесов, в садах, парках, вблизи жилья, под заборами, на огородах.

Заготовка сырья. Собирают траву чистотела во время цветения, срезая верхнюю часть длиной 30-50см без грубых нижних частей, соблюдая общие правила сбора. Оставляют 1-2 растения на 1м² для возобновления, чередуют места сбора через 2-3 года. Сушка естественная теневая слоем 3-5см на чердаках под железной крышей, под навесами или в сушилках при температуре 50-60ᵒС. Конец высушивания определяют по ломкости стебля. При медленной сушке сырье темнеет.

При сборе, сушке, измельчении и упаковке соблюдают все меры предосторожности для работы с ядовитыми растениями. При сборе также пользуются перчатками, при сушке, измельчении и упаковке марлевыми повязками или респираторами.

Внешние признаки сырья. Цельные или частично измельченные облиственные стебли длиной до 50см с цветками и плодами разной степени зрелости. Стебли ветвистые, слегка ребристые, слабоопушенные. Листья очередные, перисто-рассеченные. Цветки по 4-8 в пазушных зонтиковидных соцветиях. Цветки с 4 яйцевидными лепестками, два чашелистика рано опадающие, покрыты волосками. Плод - продолговатая, стручковидная, двухстворчатая коробочка. Цвет стеблей светло-зеленый, листьев - с верхней стороны зеленый, с нижней - сизоватый, венчика - ярко-желтый, плодов - серовато-зеленый, семян - темно- бурый. Запах своеобразный. Вкус не определяется.

Химический состав. Сумма алкалоидов, производных изохинолина, флавоноиды, каротин, вит. С, органические кислоты.

Применение. Оказывает желчегонное, болеутоляющее, спазмолитическое, бактерицидное, фунгицидное, цитостатическое и цитотоксическое действие.

Наружно применяется при мелких ранах, язвах, для выведения бородавок и при лечении кожных заболеваний. Внутрь применяется при заболеваниях печени и желчного пузыря, при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Свежий сок корней и травы обладает противоопухолевой активностью.

Фитопрепараты. Настой, сборы, холагогум (капс.) и холафлукс (быстрорастворимый чай) при хронических заболеваниях печени и желчного пузыря. Комбинированный препарат гепатофальк-планта (капс.) оказывает гепатопротекторное действие. Настой в клизмах применяется при полипах кишечника.

Побочное действие. При передозировке возможно отравление, тошнота, аллергические реакции. Длительное применение может вызвать дисбактериоз кишечника.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом, прохладном, защищенном от света месте (пр. №706). Срок годности 3 года. На складе сырьё хранится отдельно как ядовитое.

Характеристика антраценопроизводных и их гликозидов.

Антраценопроизводные - это группа природных соединений, в основе которых лежит антрацен различной степени окисления.

Сахарный компонент − рамноза, глюкоза, арабиноза.

Распространение. Растения, содержащие антраценопроизводные, принадлежат к различным семействам: крушиновые, гречишные, лилейные, зверобойные, бобовые. Они обнаружены в низших растениях — грибах и лишайниках. Находятся в клеточном соке в свободном виде или в виде гликозидов в растворенном состоянии. Накапливаются максимально в коре - в период сокодвижения; в листьях, травах - в период цветения, в подземных органах - осенью, в плодах - в период созревания.

Биологическая роль. Антраценопроизводные участвуют в окислительно-восстаноительных реакциях, стимулируют накопление полисахаридов.

Классификация. В зависимости от структуры производные антрацена делятся на 3 группы:

1. Мономеры - окисленные, восстановленные (одна молекула антрацена).

2. Димеры - окисленные, восстановленные (2 молекулы антрацена).

3. Конденсированные соединения (например, гиперицин в траве зверобоя).

Окисленные - производные антрахинона.

Восстановленные - производные антрона, антранола, сопутствуют производным антрахинона, труднее выделяются и встречаются в тех же растениях.

Димеры или бимолекулярные соединения находятся в растворенном виде в коре крушины, в листьях сенны. Это производные диантронола или диантрона - франголярозид, сеннозид.

Физико-химические свойства. Антраценпроизводные- кристаллические вещества желтого, оранжево-желтого или красного цвета, хорошо растворяются в воде, щелочах и в разбавленном спирте, плохо- в ацетоне, хлороформе, эфире. Агликон растворяется в неполярных органических растворителях, плохо в воде. Присутствие производных антрацена легко обнаружить реакцией с NaOH, образуется вишнево-красное окрашивание (производные антрахинона), или желтое окрашивание (производные антранола, антрона). Окрашиваются щелочью только окисленные формы, а восстановленные предварительно окисляют (например, используют перекись водорода).

Антраценопроизводные легко возгоняются при нагревании до 210ᵒС. Реакцию микровозгонки проводят в сухой пробирке, куда помещают небольшое количество сырья в виде порошка. Нагревают дно пробирки, держа ее горизонтально - образуются желтые пары, которые конденсируются на холодных стенках пробирки в виде желтых кристаллов.

Заготовка сырья. Сбор - в фазу наибольшего содержания действующих веществ, соблюдая общие правила и охранные мероприятия.

Сушка при температуре 50-60ᵒС в сушилках или на чердаках под железной крышей.

Хранят сырье в сухом, защищенном от света месте, в проветриваемом помещении, соблюдая температурный режим и влажность по приказу №706н.

Применение. Производные антрацена оказывают различное действие, например в листьях сенны и коре крушины производные хризацина оказывают слабительное действие, в корневищах с корнями марены красильной производные ализарина оказывают спазмолитическое и литолитичекое действие. Конденсированные производные антрацена проявляют антибактериальную активность, обладают антидепрессивным действием, например гиперицин в траве зверобоя.

Слабительные средства растительного происхождения содержат БАВ, усиливающие перистальтику кишечника и ускоряющие его опорожнение.

Запор - полиэтологический синдром, характеризующийся длительной задержкой дефекации (более 2 суток). Запор может возникать:

1) при заболеваниях ЖКТ;

2) при функциональных и органических заболеваниях ЦНС;

3) при недостаточном поступлении клетчатки с пищей;

4) при недостаточной физической активности, сидячем образе жизни; 5) при поражении прямой кишки, при сужении или врожденной патологии толстой кишки;

6) при хроническом отравлении тяжелыми металлами и наркотическими веществами, при приеме лекарственных средств.

Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие слабительным действием, по механизму действия можно разделить на три группы.

Первая группа включает растения, содержащие вещества, раздражающие рецепторы слизистой оболочки кишечника химическим путем и рефлекторно усиливающие его перистальтику. К этой группе относятся лекарственные растения, содержащие антрахиноны и их гликозиды: крушина ольховидная, жостер слабительный, сенна остролистная, ревень тангутский. Производные антрацена встречаются в растениях, как в свободном виде, так и в виде гликозидов, которые называются антрагликозидами.

Антрацен, который встречается в растениях, не содержит кислорода в составе своей молекулы, является токсичным соединением: раздражает кожные покровы, слизистые оболочки, обладает канцерогенными свойствами. Антрахинон содержит в молекуле 2 атома кислорода, менее токсичен, обладает антимикробным действием, но способен вызывать экзему, бронхиальную астму. Реин, содержащий в своей молекуле 6 атомов кислорода, активно стимулирует рецепторы толстого кишечника, усиливает его перистальтику и оказывает выраженное слабительное действие. Реин не содержит сахарной части, т.е. является агликоном.

Антрагликозиды не обладают слабительным эффектом и являются прокурсорами, Попадая в толстый кишечник, под влиянием бактериальных ферментов преобразуются в агликоны, вызывающие слабительное действие. Действие средств, содержащих производные антрахинона, замедленное и наступает через 8-10 часов, поэтому их принимают чаще всего на ночь, строго соблюдая рекомендуемые дозы.

Вторая группа средств растительного происхождения, обладающих слабительным действием, содержит вещества, набухающие в кишечнике и затрудняющие всасывание жидкости в кишечнике. К этой группе относятся лекарственные растения, содержащие полисахариды (семена льна, морская капуста), которые не расщепляются ферментами пищеварительного тракта. Набухшие вещества, растягивая толстую кишку, рефлекторно вызывают усиление сокращений мускулатуры кишечника, что приводит к дефекации.

Третья группа средств растительного происхождения содержит вещества, механически облегчающие продвижение каловых масс и вызывающее их размягчение. К ним относятся растительные масла: льняное, касторовое, оливковое. При попадании в кишечник масла не только способствуют продвижению каловых масс, но частично расщепляются и эмульгируются, оказывая при этом слабое раздражающее действие на рецепторы кишечника, стимулируя тем самым его перистальтику. Растительные масла назначают по 1 ст. ложке натощак или на ночь.

Таким образом, терапевтическое действие средств растительного

происхождения, обладающих слабительным действием, связано с наличием в них БАВ, принадлежащих к различным классам природных соединений.

Листья сенны, листья кассии (александрийский лист) - Folia Sennae (F.Cassiae)

Кассия остролистная - Саssiа aculifolia

Кассия узколистная - Cassia angustifolia

Семейство мотыльковые - Fabaceae

Внешний вид растения. Полукустарник высотой до 1м. Листья очередные, парно-перисто-сложные с 4-8 парами листочков ланцетной формы. Цветки желтого цвета, мотылькового типа, собраны в пазушные кисти. Плод - многосемянной боб.

Географическое распространение. Место обитания. Произрастает в пустынных и полупустынных областях Северной Африки и Южной Аравии. Культивируется в Индии и Египте.

Заготовка сырья. Собирают дольки сложного листа в течение всего лета. Сушат при температуре 50-60ᵒС. В сырье не должно быть стеблей и черешков сложного листа. Собирают также плоды сенны в период их созревания.

Внешние признаки сырья. Листья - по ГФ XI сырье представляет собой удлиненно-ланцетовидные, на верхушке заостренные, цельно-крайние отдельные дольки сложного листа, цельные или частично измельченные. Дольки ломкие, тонкие, матовые, короткочерешковые, у основания неравнобокие. Цвет светло-зеленый с 2-х сторон. Запах слабый. Вкус слизистый, горький. У остролистной сенны длина листочка 1-3 см, ширина 0,4-1,2см. У узколистной сенны длина листочка 2- 6 см, ширина 0,6-2 см.

В сырье не должно быть общих черешков, стеблей.

Плоды кассии - широкоовальной формы, кожистые, плоские, сухие, многосемянные бобы.

Химический состав. Листья сенны и бобы содержат антрагликозиды (димерные соединения сеннозиды) и их агликоны, флавоноиды. В листьях содержатся смолистые вещества. Смолы вызывают побочное действие - боли в кишечнике.

Применение. Фитопрепараты оказывают слабительное действие. Усиливают перистальтику и тонус толстого кишечника, усиливают желчеотделение. Применяются при атонии кишечника, при хроническом запоре.

Фитопрепараты. Настой, сборы, сухой экстракт в табл., антрасенин, сенадексин, сенаде, глаксена, пурсенид, комбинированные препараты

регулакс и кафиол. Слабительный эффект наступает через 6-10 часов.

Побочное действие. Метеоризм, боли в животе, тенезмы.

Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом, прохладном, защищенном от света месте (пр. №706).Срок годности сырья 3 года.