Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
Классификация адреноблокаторов
|
|
Адреноблокаторы — химические вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов. По типам адренорецепторов различают: альфа- и бета- адреноблокаторы
Классификация адреноблокаторов
α1, α2 – адреноблокаторы.
Снижают тонус мелких и средних артерий, повышают внутриорганный кровоток, снижают системное артериальное давление (кратковременно и непостоянно).
Препараты: Фентоламин, Тропафен, Пирроксан, Дигидроэрготамин. Дигидроэрготоксин.
Показания к применению:
- заболевания связанные с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, недостаточность мозгового кровообращения)
- шок
Побочные эффекты:
- тахикардия
- гипотония
- непостоянство эффекта
α1- адреноблокаторы.
Снижают системное сосудистое сопротивление; вызывают обратное развитие гипертрофии миокарда; нормализуют липидный состав крови: снижают количество липопротеинов низкой плотности и повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности; блокада α1- адренорецепторов снижает тонус гладких мышц шейки мочевого пузыря и простаты.
Препараты: Прозазин (Минипресс, Адверзутен, Прольпрессин), Доксазозин (Кардура, Камирен, Тонокардин), Теразозин (Корнам, Сегетиз, Хайтрин), Альфузозин (Дальфаз), Тамсулозин (Омник), Урапидил (Эбрантил).
Показания к применению:
- артериальные гипертензии
- аденома простаты
Побочные эффекты:
- эффект «первой дозы»
- тахикардия
- отёчность
- синдром отмены
- слабость
α2 – адреноблокаторы.
В терапевтических дозах блокируют преимущественно пресинаптические α2 – рецепторы, что приводит к активации адренергических систем в ЦНС и усиливает кровенаполнение органов малого таза.
Препараты: Иохимбин (Иохимбин - Шпигель).
Показания к применению:
- психогенная и функциональная импотенция
Побочные эффекты:
- возбуждение
- головная боль
- тремор рук
- головокружение
- гипотония
- тахикардия
3.4.3. Характеристика основных β – адреноблокаторов
Бета-адреноблокаторы составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции бета-адренореактивных систем организма. Поскольку бета-адренорецепторы преимущественно представлены в сердце, бронхах, легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.) и показания к их применению. Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов приведены в таблице 3.4.2.1.
Таблица 3.4.2.1.
Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов
| Сердечно-сосудистая система | - Уменьшают симпатическое влияние и приводят к снижению силы и частоты сердечных сокращений и, следовательно, потребности сердца в кислороде; - временно повышают тонус периферических сосудов. |
| ЦНС | Обладают транквилизирующим действием, устраняют симптомы тревожности. |
| Почки | Снижают синтез и выделение ренина юкстагломерулярным аппаратом. |
| Кровь | - Угнетают агрегацию тромбоцитов - способствуют усилению отдачи эритроцитами кислорода ишемизированным тканям. |
Неселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.
- Пропранолол (Индерал, Анаприлин, Обзидан) – обладают мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью;
- Надолол (Коргард) – обладает длительным действием, улучшает функциональное состояние почек;
- Соталол (Соталекс, Сотагексал, Дароб) – обладет так же свойствами антиаритмика;
- Тимолол (Апо-тимол) – наиболее эффективен при лечении глаукомы.
Неселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.
- Пиндолол (Вискен, Апо-пиндол) – вследствие выраженной симпатической активности не повышает выживаемости больных;
- Алпренолол (Аптин) – обладает короткой продолжительностью действия;
- Окспренолол (Тразикор);
- Бопиндол (Сандонорм) – обладает длительным эффектом.
Кардиоселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.
- Атенолол (Тенормин, Атенобене. Бетакард, Тенолол, Унилок, Принорм) – используют при лечении гипертонии, обладают длительным действием и высокой селективностью;
- Метопролол (Корвитол, Беталок, Вазокардин, Селокен, Метогексал) – наиболее часто используются для лечения сердечной недостаточности, обладают быстрым гипотензивным действием (в течение 15 минут);
- Бетаксолол (Лоркен) – обладет длительным действием;
- Бисопролол (Конкор);
- Талинолол (Корданум) – обладает мембраностабилизирующим активностью.
Кардиоселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.
- Ацебутолол (Сектраль, Ацекор).
β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью без собственной симпатомиметической активности.
- Карведилол – неселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с блокадой α1 – адренорецепторов; является эффективным средством для лечения гипертонии и сердечной недостаточности;
- Небиволол (Небилет) – обладает наиболее высокой селективностью и прямым вазодилятирующим действием, связанным с активацией выработки эндотелием сосудов оксида азота; обладает длительным эффектом и наибольшей безопасностью среди β – блокаторов, в отличие от других препаратов данного класса не снижает толерантности к физическим нагрузкам; является одним из наиболее эффективным антигипертензивных и антиангинальных средств.
β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью с собственной симпатомиметической активностью.
- Целипролол (Селектол) – кардиоселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с активацией β2 – адренорецепторов.
3.4.4. Основные показания к применению и побочные эффекты β – адреноблокаторов
Основные показания к применению β – адреноблокаторов
- Артериальная гипертензия
- Стенокардия
- Инфаркт миокарда
- Нарушение ритма сердца
- Хроническая сердечная недостаточность
Основные побочные эффекты β – адреноблокаторов
1. Обусловленные блокадой β2 – адренорецепторов:
- бронхоспазм
- повышение тонуса периферических сосудов
- гиперкликемия
- повышение уровня холестерина в крови
2. Обусловленные блокадой β1 – адренорецепторов:
- атриовентрикулярная блокада
- сердечная недостаточность
3. Обусловленные блокадой β1 и β2 – адренорецепторов:
- влияние на ЦНС (только у липидорастворимых препаратов) - нарушение сна, депрессия
- гипертензия
- импотенция (кроме Нибелета)
- синдром отмены
Симпатолитики – лекарственные средства, блокирующие передачу нервных импульсов в адренергических синапсах. Относятся к непрямым адренолитикам. Они истощают запасы медиатора и (или) препятствуют выходу его в синаптическую щель.
Вот некоторые препараты этой группы:
- Резерпин
- Гуанетидин (Октадин, Исмелин, Изобарин)
- Бретилий (Орнид)
- Гипертоническая болезнь (редко)
- Аритмии (Бретилий)
Date: 2015-12-12; view: 1797; Нарушение авторских прав