Полиеновые антибиотики

Полиеновые антибиотики - антимикотики природного происхождения амфотерицин В, леворин, микогептин, нистатин. Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Они прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida. Полиены активны в отношении некоторых простейших - трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).

Нистатин (Nystatinum) действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неактивен.

Показания к применению и дозирование. Для профилактики и лечения кандидоза слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, легких, почек и др.). С профилактической целью назначают для предупреждения развития кандидоза при длительном лечении препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, а также ослабленным и истощенным больным. Нистатин назначают внутрь в таблетках. Взрослым дают по 500000 ЕД 3-4 раза в день (таблетки, свечи по 250000 и 500000 ЕД N 10,20;) или по 250000 ЕД 6 - 8 раз в день.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата (тошнота, понос, рвота), требующая уменьшения доз препарата.

Побочные действия. Нистатин малотоксичен, возможны тошнота, рвота, понос, повышение температуры тела, озноб и др. В подобных случаях уменьшают дозу.

Форма выпуска. Таблетки по 250000 и 500000 ЕД N.10, 20, 100; гранулы для раствора детям на прием внутрь по 100000 ЕД в упаковках; таблетки вагинальные по 100000 ЕД N.12; суппозитории вагинальные по 100000, 250000 и 500000 ЕД; мазь в тубах по 10, 15, 25 и 30 г (100000 ЕД/г)

Oбразец рецепта. Rp: Granularum Nistatini 100000 ЕД

D.t.d. N.10

S. По 1 упаковке внутрь 2 раза в день, растворив в воде.

#

Леворин (Levorinum) а ктивен в отношении дрожжеподобных грибов и некоторых простейших. Heобладает кумулятивными свойствами, малотоксичен.

Показания к применению и дозирование. Кандидоз желудочно-кишечного тракта, поражения кожных покровов, слизистых оболочек, женских половых органов, трихомониаз половых органов; с профилактической целью при кандиданосительстве. Внутрь по 400000 - 500000 ЕД 2-3 раза в сутки в течение 10-12 дней (таблетки 500000 ЕД и др.). Детям до 2 лет назначают из расчета 25000 ЕД/кг в сутки, от 2 до 6 лет - по 20000 ЕД/кг в сутки), после 6 лет - в разовой дозе 200000 - 250000 ЕД 3-4 раза в день.

Противопоказания. Заболевания печени, острые желудочно-кишечные заболевания, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, маточные кровотечения, аллергические реакции в анамнезе.

Побочные действия. Кашель, повышение температуры.

Форма выпуска. Таблетки по 500000 ЕД, таблетки защечные по 5 и 10 мг и 500000 ЕД, таблетки вагинальные по 5 мг (250000 ЕД); гранулы для суспензии детям на прием внутрь по 1 г (125000 ЕД) в упаковках и в банках по 16 г (2000000 ЕД); порошок для суспензии в банках по 120 г (4000000 ЕД) для приема внутрь и для раствора местного применения по 4 мг (200000 ЕД) во флаконах; мазь в тубах по 30 и 50 г (500000 ЕД/г).

Oбразец рецепта. Rp: Levorini 120,0 (4000000 ЕД)

D.S. По 15 г (500000 ЕД) 2 раза в сутки в виде суспензии.

#

Натамицин (Natamycinum) – макролидный антибиотик полиенового ряда. Обладает широким спектром действия. Проявляет фунгицидную активность, поскольку блокирует стеролы клеточных мембран грибов, что приводит к гибели микроорганизма. Чувствителен к грибам рода Candida. Несколько меньшую чувствительность проявляет к дерматофитам.

Показания к применению и дозирование. Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные чувствительными к натамицину возбудителями, включая острый псевдомембранозный и острый атрофический кандидоз на фоне кахексии и иммунной недостаточности, а также после терапии антибиотиками, кортикостероидами и цитостатиками; кандидоз кожи и ногтей, кандидоз кишечника; вагиниты, вульвиты, вульвовагиниты, баланопоститы, дерматомикозы, отомикозы, наружные отиты. Внутрь, взрослым по 100 мг 4 раза в сутки, детям по 100 мг 2 раза в сутки (1 супп. по 100 мг).

Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диарея, легкое раздражение и ощущение жжения в месте применения.

Форма выпуска. Таблетки по 100 мг N.20; суппозитории вагинальные100 N.3; 2,5% суспензия для наружного применения по 20 мл во флаконах; 2% крем по 30 г в тубах.

Oбразец рецепта. Rp: Supp. cum Natamycino 0,1

D.t.d. N.3

S. По 1 свече во влагалище на ночь.

#

Амфотерицин В (Amphotericinum В) активен в отношении не только дрожжеподобных грибов, но и многих возбудителей системных микозов - гистоплазмоз, бластомикоз, криптококкоз, споротрихоз и др.

Показания к применению и дозирование. Грибковые заболевания, не поддающиеся лечению другими противогрибковыми средствами (гистоплазмоз, бластомикоз, криптококкоз, кандидосепсис и др.), а также при лейшманиозе (1,5 мг/кг в сутки). Внутривенно из расчета 250 ЕД/кг 2-3 раза в неделю (флаконы по 50000 ЕД, мазь по 15 г). Детям назначают по специальной схеме.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость антибиотика, заболевания печени и почек, аллергические реакции в анамнезе.

Побочные действия. Снижение аппетита, повышение температуры, головная боль, тошнота, рвота, снижение артериального давления, нефротоксическое действие препарата.

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок для инфузионного раствора по 50 и 100 мг во флаконах; 0,5% концентрат по 2, 10 и20 мл во флаконах; мазь в тубах по 15 и 30 г (30000 ЕД/г); таблетки по 0,1 г N.20; 10% суспензия для приема внутрь по 30 и 50 мл во флаконах.

Oбразец рецепта. Rp: Susp. Amfotericini В 10% - 50 ml

D.S. Для внутриполостного введения через день.

#

Микогептин (Mycoheptinum) активен в отношении возбудителей глубоких системных микозов: гистоплазмоз, бластомикоз, криптококкоз, споротрихоз, хромомикоз и дрожжеподобных грибов.

Показания к применению и дозирование. Препарат оказывает лечебное действие при висцеральных микозах. Назначают внутрь по 0,25 г (250000 ЕД) 2 раза в сутки в течение 10-14 дней (таблетки по 100000 ЕД N.40; 1,5% мазь 15000 ЕД).

Противопоказания. Нарушения функций почек и печени, острые заболевания желудочно-кишечного тракта негрибковой этиологии, индивидуальная непереносимость, наличии обильного раневого отделяемого.

Побочные действия. Возможны нарушения функций почек и желудочно-кишечного тракта, диспепсические расстройства, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 100000 ЕД N.40; 1,5% мазь (150000 ЕД).