Аллиламины (производные N-метилнафталина)

Данная группа включает два препарата - тербинафин и нафтифин. Несмотря на довольно широкий спектр активности, аллиламины, исходя из фармакокинетических свойств, используются только при поверхностных микозах, главным образом при дерматофитозах.

Аллиламины - синтетические лекарственные средства. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы.

Тербинафин (Terbinafinum), ламизил. Тербинафин оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего - красного трихофитона и патогенных дрожжей - плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.

Показания к применению и дозирование. Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек. Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.

Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия. Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.

Форма выпуска. Таблетки по 125 мг N.7. 10, 28 и 250 мг N. 4, 7. 16, 20, 28; 1% спрей и раствор по 15 и 30 мл во флаконе для наружного применения и баллончиках по 30 г; 1% раствор по 4 г для наружного применения в пленкообразующий тубах.

Нафтифин (Naftifinum), экзодерил. Нафтифин ингибирует сквален-2,3-эпоксидазу, снижает биосинтез стеролов, особенно эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба и способствует накоплению в клетке сквалена. Способствует уменьшению проявлений воспаления на месте аппликации, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом.

Показания к применению и дозирование. Грибковые поражения гладкой кожи и волосистой части головы, эпидермофитии крупных кожных складок и стоп, трихофитии, микроспория, кандидозы кожи, отрубевидный лишай и др., онихомикозы, микозы со вторичной бактериальной инфекцией. Используют в виде крема (1%) или раствора (1%).

Противопоказания. Гиперчувствительность при нанесении на открытую раневую поверхность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия. Местные реакции: сухость кожи, покраснение, жжение, зуд, раздражение.

Форма выпуска. 1% крем по 15 и 30 г в тубах; 1% раствор по 10 мл во флаконах для наружного применения.