Индукторы Ингибиторы

1А1 <1 2,5 15q22-q24 Полициклические ароматические

углеводороды (в легких

преобразуются в канцерогенные

метаболиты)

1А2 13 8,2 15q22-qter Фенобарбитал, гексамидин,

дифенин, рифампицин,

полициклические ароматические

углеводороды, никотин

Амитриптилин, имипрамин, такрин,

мексилетин, верапамил, дилтиазем,

тиклопидин, эритромицин,

кларитромицин, фторхинолоны

(ципрофлоксацин, норфлоксацин,

эноксацин), препараты

интерферона, фурацилин

1В1 <1 Не

установлен

2q22-q22

2А6 4 2,5 19q13.2 Фенобарбитал Ритонавир

2В6 <1 3,4 19q13.2 Фенобарбитал, гексамидин,

дифенин

Орфенандрин

2С8 Не

установ

лено

Не

установлен

10q24.1 Фенобарбитал, гексамидин

2С9 18 15,8 10q24.1-24.3 Дифенин, рифампицин Бутадион, диклофенак, кетопрофен,

амиодарон, флувастатин,

зафирлукаст, тетурам,

сульфаметоксазол, дапсон

2С18 Не

установ

лено

Не

установлен

Локус в

хромосоме 10

Циметидин

2С19 1 8,3 10q24.1-24.3 Фенобарбитал, гексамидин,

дифенин, рифампицин

Имипрамин, флувоксамин,

флуоксетин, омепразол

2D6 2,5 18,8 22q13.1 Тиоридазин, галоперидол,

имипрамин, кломипрамин,

флувоксамин, флуоксетин,

пароксетин, сертралин, хинидин,

пропафенон, амиодарон, циметидин

2Е1 7 4,1 10q24.3qter Этиловый спирт, пиразол, пиридин Тетурам, ритонавир

ЗА4 28 34,1 7q22.1 Фенобарбитал, гексамидин,

дифенин, карбамазепин,

глюкокортикоиды, рифампицин,

рифабутин, сульфинпразон

Флуоксетин, флувоксамин,

пароксети н, хинидин, дилтиазем,

циметидин, зафирлукаст,

эритромицин, кларитромицин,

флуконазол, итраконазол,

клотримазол, индинавир,

нелфинавир, метронидазол

ЗА5 Не

установ

лено

11 7q22.1 Фенобарбитал, гексамидин,

дифенин, рифампицин

Кетоконазол, клотримазол,

миконазол, метронидазол

Токсические продукты биотрансформации обезвреживаются конъюгацией с восстановленным

глутатионом и ковалентным связыванием с альбуминами. Повреждение молекулы альбумина не

опасно для организма, так как этот белок синтезируется в печени со скоростью 10 — 16г в сут. и

присутствует в высоких концентрациях в ЭПР.

Ксенобиотики в процессе окисления могут разрушать цитохром Р- 450. Такие вещества получили

название «суицидные субстраты». Свойствами «суицидных субстратов» обладают четыреххлористый

углерод, фторотан, парацетамол, преобразуемые цитохромом Р- 450 в свободные радикалы. Их

эффект можно рассматривать не только как токсический, но и как защитный — элиминируются

молекулы цитохрома Р- 450, генерирующие реакционноспособные метаболиты.