Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
II. Органические средства
1. Растительного происхождения
а) Растительные масла
Масло касторовое
б) Препараты, содержащие антрагликозиды
Экстракт крушины жидкий (сухой)
Таблетки ревеня
Настой листьев сенны
2. Синтетические средства
Фенолфталеин
Изафенин
См. химические структуры.
Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42–). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.
Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4-6 ч. Для ускорения эффекта солевые слабительные запивают 1-2 стаканами воды.
На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получаемое из семян растения клещевины (Ricinus communis). В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2-6 ч. При меняют масло касторовое при остро возникающем запоре.
Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.
Большое практическое значение имеют слабительные, действующие преимущественно на толстую кишку (препараты, содержащие антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин). Основное показание к применению таких препаратов — хронический запор. Нередко к ним приходится прибегать длительное время, иногда годами. Поэтому использовать для этих целей слабительные, действующие на протяжении всего кишечника, нельзя, так как они нарушают пищеварение и всасывание питательных веществ.
Из препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из Сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты коры крушины (из коры крушины ольховидной — Frangula alnus Mill.), корня ревеня (из корневища ревеня тангутского — Rheum palmatum), листьев сенны (folium Sennae), полученных из растений Cassia acutifolia Del. и Cassia angustifolia Vahl. Действующие начала этих препаратов частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8-12ч. Обычно такие препараты дают перед сном; эффект наступает на следующий день.
При хроническом запоре применяют также синтетические средства фенолфталеин в виде таблеток (пурген) и изафенин (эулаксин, фенизан).
Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. Фенолфталеин хорошо переносится. Однако следует учитывать, что при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. Возможны аллергические реакции. В щелочной среде фенолфталеин окрашивает мочу и экскременты в красный цвет.
Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.
При длительном применении слабительных средств к ним может развиваться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.
Послабляющим влиянием обладают также химически инертные жидкие масла, например масло вазелиновое (относится к так называемым мягчительным средствам).
К средствам, размягчающим содержимое толстой кишки, относятся синтетические дисахариды (лактулоза, сорбитол). В тонкой кишке они практически не всасываются. В толстой кишке под влиянием бактерий метаболизируются с образованием органических кислот. Последние не всасываются и создают повышенное осмотическое давление, что приводит к увеличению объема содержимого толстой кишки и соответственно к повышению его перистальтики.
Для быстрого опорожнения прямой кишки нередко используют свечи глицериновые. Они оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект развивается через 15-30 мин.
| Препараты | ||
| Название | Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения | Форма выпуска |
| Средства, влияющие на аппетит | ||
| Настойка полыни — Tinctura Absinthii | Внутрь 15-20 капель | Флаконы по 25 мл |
| Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка | ||
| Пепсин — Pepsinum | Внутрь 0,2-0,5 г | Порошок |
| Кислота хлористоводородная разведенная — Acidum hydrochloricum dilutum | Внутрь 10-15 капель | |
| Пирензепин — Pirenzepine | Внутрь 0,05 г; внутривенно и внутримышечно 0,01 г | Таблетки по 0,025 и 0,05 г; ампулы, содержащие по 2 мл 0,5% раствора |
| Циметидин — Cimetidine | Внутрь 0,2-0,4 г; внутривенно 0,2 г | Таблетки по 0,2 г; ампулы по 2 мл 10% раствора |
| Ранитидин — Ranitidine | Внутрь 0,15 г; внутримышечно и внутривенно 0,05 г | Таблетки по 0,15; 0,2 и 0,3 г; ампулы по 5 мл 1 % раствора |
| Омепразол — Omeprazole | Внутрь 0,02-0,04 г | Капсулы по 0,01 и 0,02 г; таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04 г |
| Антацидные средства | ||
| Натрия гидрокарбонат — Natrii hydrocarbonas | Внутрь 0,5-1 г | Таблетки по 0,3 и 0,5 г |
| Магния окись — Magnesii oxydum | Внутрь 0,25-1 г | Порошок; таблетки по 0,5 г |
| Кальция карбонат осажденный — Calcii carbonas praecipitatus | Внутрь 0,25-1 г | Порошок |
| Алюминия гидроокись — Aluminii hydroxydum | Внутрь 0,5 г; по 1-2 чайные ложки в виде 4% суспензии | Порошок, таблетки по 0,5 г |
| Рвотные и противорвотные средства | ||
| Апоморфина гидрохлорид — Apomorphini hydrochloridum | Под кожу 0,002-0,003 г | Порошок; ампулы по 1мл 1% раствора |
| Метоклопрамид — Metoclopramid | Внутрь 0,01 г; внутримышечно и внутривенно 0,01 г | Таблетки по 0,01 г; ампулы по 2 мл, содержащие по 0,01 г препарата |
| Тиэтилперазин — Thiethylperazin | Внутрь и ректально 0,0065 г; внутривенно и внутримышечно 0,0065-0,013 г | Драже по 6,5 мг; свечи по 6,5 мг; ампулы по 1 мл |
| Этаперазин — Aethaperazinum | Внутрь 0,004-0,01 г | Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 г |
| Ондансетрон — Ondansetron | Внутрь 0,002-0,004 г; внутривенно 0,008 г | Таблетки по 0,004 и 0,008 г; ампулы по 2 и 4 мл (0,002 г препарата в 1 мл) |
| Желчегонные средства | ||
| Таблетки «Холензим» — Tabulettae «Cholenzymum» | Внутрь 1 таблетку | Таблетки |
| Холосас — Cholosasum | Внутрь по 1 чайной ложке | Флаконы по 140 и 300 мл сиропа |
| Папаверина гидрохлорид — Papaverini hydrochloridum | Внутрь 0,04 г; подкожно, внутримышечно и внутривенно 0,02-0,04 г | Таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 2% раствора; суппозитории ректальные по 0,02 г |
| Оксафенамид — Oxaphenamidum | Внутрь 0,25-0,5 г | Таблетки по 0,25 и 0,5 г |
| Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы | ||
| Панкреатин — Pancreatinum | Внутрь 0,5-1 г | Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г |
| Слабительные средства | ||
| Натрия сульфат — Natrli sulfas | Внутрь 15-30 г (в половине стакана воды) | Порошок |
| Магния сульфат — Magnii sulfas | Внутрь 10-30 г (в половине стакана воды) | Порошок |
| Масло касторовое — Oleum Ricini | Внутрь 15-30 г | Флаконы по 30 и 50 г; капсулы желатиновые эластичные по 0,5 и 1 г |
| Таблетки ревеня — Tabulettae radicis Rhei | Внутрь 0,5-2 г | Таблетки по 0,3 и 0,5 г |
| Экстракт крушины жидкий — Extraction Frangulae fluidum | Внутрь 20-40 капель | Флаконы по 25 мл |
| Настой листьев сенны — Infusum foliorum Sennae | Внутрь 15 мл настоя 1:10, 1:20 | Настои 1:10 и 1:20 |
| Таблетки фенолфталеина — Tabulettae Phenolphthaleinum | Внутрь 0,1-0, 2 г | Таблетки по 0,1 г |
| Изафенин — Isapheninum | Внутрь 0,01-0, 015 г | Порошок; таблетки по 0,01 г |
Глава 16
МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ)
Мочегонные средства предназначены в основном для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков различного происхождения. Их применяют также для снижения артериального давления. Кроме того, отдельные препараты используют при отравлениях химическими веществами для ускорения их элиминации из организма.
Повышение мочегонными средствами диуреза связано с их воздействием на мочеобразование. Как известно, последнее включает 3 процесса: фильтрацию, реабсорбцию и секрецию.
Начинается мочеобразование с фильтрации плазмы крови через мембраны капилляров сосудистого клубочка и его капсулы. Через поры этих мембран проходит почти вся плазма, за исключением белков с большой относительной молекулярной массой и веществ, с ними связанных, а также липидов. В сутки у взрослого человека фильтруется около 170 л воды, из которых выделяется с мочой только 1,5 л. Клубочковая фильтрация зависит от гидростатического давления крови в капиллярах почки, онкотического давления недиффундированной части плазмы и количества функционирующих клубочков.
Процессы реабсорбции и секреции происходят на всем протяжении нефрона: в проксимальных канальцах, петле нефрона (петле Генле), дистальных канальцах и собирательных трубках.
В проксимальных канальцах осуществляется активная реабсорбция ионов натрия. Одновременно пассивно реабсорбируются ионы хлора и вода. При участии фермента карбоангидразы происходит реабсорбция гидрокарбоната (НСО3–). Практически полностью реабсорбируются ионы калия. В целом в проксимальных канальцах подвергается реабсорбции около 70-80% фильтрата. В результате всех этих процессов внутриканальцевая жидкость остается изоосмотичной (по сравнению с плазмой и интерстициальной жидкостью).
В нисходящей части петли нефрона реабсорбции натрия практически не происходит, но вода свободно диффундирует из канальцев. Внутриканальцевая жидкость становится гиперосмотичной и в таком виде попадает в тонкую часть восходящей петли нефрона.
В толстом участке восходящей части петли нефрона происходит активная реабсорбция ионов хлора и натрия. Для воды этот участок нефрона малопроницаем. Поэтому внутриканальцевая жидкость становится сначала изоосмо^ тичной, а затем, по мере продвижения по восходящей петле нефрона — все более гипотоничной. Вместе с тем интерстициальная жидкость в мозговом слое гипертонична. Последнее имеет важное значение для реабсорбции воды из нисходящей части петли нефрона и из собирательной трубки.
В дистальных канальцах, в начальной их части, происходит реабсорбция ионов натрия (и хлора) без реабсорбции воды. Это еще больше увеличивает гипотоничность жидкости. Однако в конечной части канальцев реабсорбируется и вода (очевидно, это регулируется вазопрессином). В последней трети дистальных канальцев жидкость становится изотоничной (до собирательных трубок). Для дистальных канальцев характерна пассивная секреция ионов калия, а также ионов водорода. Секретируемые ионы калия являются источником тех ионов калия, которые обнаруживаются в моче.
Завершается мочеобразование в собирательных трубках. Здесь (и в дистальных канальцах) происходят зависимая от минералокортикоида альдостерона реабсорбция ионов натрия и секреция ионов калия. Кроме того, активная реабсорбция ионов натрия осуществляется и независимо от альдостерона. Важным этапом является пассивная реабсорбция воды, регулируемая гормоном задней доли гипофиза вазопрессином (антидиуретический гормон). Наряду с этим происходит секреция ионов калия и водорода. Обычно по мере реабсорбции достаточных количеств воды в собирательных трубках моча постепенно становится гипертсн ничной. Однако осмотические свойства окончательной мочи в зависимости от состояния организма и выделительной системы могут варьировать в широких пределах (от гипер- до гипоосмотичности).
Процесс мочеобразования находится под нейрогуморальным контролем. Большую роль играют гормональные влияния. Как уже отмечалось, антидиуретический гормон задней доли гипофиза (вазопрессин) регулирует реабсорбцию воды. Гормоны коры надпочечника, особенно минералокортикоиды (например, альдостерон), влияют на выведение ионов натрия и хлора. Кроме того, из специальных клеток предсердий выделен так называемый предсердный натрийуретический фактор, вызывающий выраженный натрийурез и соответственно повышающий диурез. Установлена структура этого фактора (является пептидом) и получены его синтетические аналоги (атриопептин, аурикулин, кардионатрин). По диуретической активности этот пептид примерно в 20 раз превосходит фуросемид; действует кратковременно (10-20 мин).
Реабсорбция ионов кальция в дистальных канальцах контролируется паратиреоидным гормоном.
Функция почек регулируется также простагландинами. Их эффект проявляется главным образом при воздействии сосудосуживающих веществ. Под влиянием последних высвобождаются простагландины, вызывающие компенсаторную вазодилатацию сосудов почек. Они могут влиять на мочеобразование не только путем увеличения кровотока в почках и, соответственно, фильтрации, но также путем увеличения выведения воды за счет снижения эффекта вазопрессина и уменьшения реабсорбции NaCl в толстом сегменте восходящей петли нефрона.
Исходя из принципов функционирования всей системы, участвующей в образовании мочи, можно выделить две основные группы мочегонных средств: 1) влияющие непосредственно на мочеобразовательную функцию почки; 2) влияющие на гормональную регуляцию мочеобразования.
В случае воздействия веществ на почку выраженное повышение диуреза достигается только при уменьшении процесса реабсорбции (ионов натрия и изоосмотических количеств воды). Действительно, если увеличить процесс фильтрации, диурез повысится незначительно, так как 99% первичной мочи подвергается обратному всасыванию. Вместе с тем при небольшом угнетении реабсорбции диурез значительно возрастает (рис. 16.1).
Уменьшить реабсорбцию можно путем угнетения функции эпителия канальцев (так действует большинство эффективных мочегонных средств) либо путем повышения осмотического давления в просвете канальцев.
Для создания новых мочегонных средств оказалась плодотворной идея получения антагонистов ряда гормонов, участвующих в регуляции этого процесса. Один из таких препаратов — спиронолактон, являющийся антагонистом альдостерона, — применяется в медицинской практике. Успешно использована и другая возможность — получены антагонисты вазопрессина, однако активных и малотоксичных препаратов подобного типа действия, пригодных для медицинской практики, до сих пор нет.
Мочегонные средства могут быть представлены следующими группами.
Date: 2015-07-01; view: 664; Нарушение авторских прав; Помощь в написании работы --> СЮДА... |