Фенилалкиламина с фармакологическим действием

· Удаление аминогруппы боковой цепи от фенильного кольца определяет прямое и непрямое

влияние: адреномиметики прямого действия имеют в боковой цепи два атома углерода,

адреномиметики непрямого действия — три атома; дополнительный углерод в a-положении

ингибирует МАО.

· Замещение водорода при аминогруппе на алифатические радикалы ослабляет a-

адреномиметический эффект и усиливает β-адреномиметическое действие.

· Гидроксилы в ароматическом кольце и боковой цепи увеличивают адреномиметическое влияние

на периферические рецепторы.

· Гидроксилы в двух положениях ароматического кольца необходимы для β -адреномиметического

эффекта; для возбуждения a -адренорецепторов достаточно одной гидроксильной группы.

· Гидроксилы в 3-м и 5-м положениях ароматического кольца придают влияние на β2-

адренорецепторы.

· Отсутствие гидроксилов в молекуле адреномиметиков повышает растворимость в липидах

мембран и проникновение через гематоэнце-фалический барьер.

a, β -АДРЕНОМИМЕТИК ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ -АДРЕНАЛИН

АДРЕНАЛИН (ЭПИНЕФРИН) в малых дозах и концентрациях возбуждает только β-

адренорецепторы, в больших дозах действует на a- и β-адренорецепторы (наиболее чувствительны

β2-адренорецепторы). В медицинской практике используют раствор адреналина гидрохлорида.

Гормон мозгового слоя надпочечников адреналин называют гормоном тревоги, стресса, так как он

мобилизует вегетативные функции организма в экстремальных условиях (борьба, бегство):

возбуждает ЦНС (включая дыхательный центр), расширяет бронхи, повышает минутный объем

крови, увеличивает кровоток в коронарных сосудах, сосудах скелетных мышц, вызывает

централизацию кровообращения, снижает свертывание крови, усиливает гликогенолиз и липолиз с

поступлением в органы субстратов окисления, повышает потребность в кислороде.