Фибринолитические (тромболитические) средства

Большой практический интерес представляют фибринолитические средства, способные растворять уже образовавшиеся тромбы. Они активируют физиологическую систему фибринолиза, применяются обычно для растворения тромбов в коронарных сосудах при инфар­кте миокарда, эмболии легочной артерии, тромбозе глубоких вен, остро возникающих тромбах в артериях разной локализации.

Одно из наиболее широко применяемых фибринолитических средств — стрептокиназа (Streptokinase). Стрептокиназа взаимодействует с профибринолизином. Образующийся комп­лекс приобретает протеолитическую активность, стимулируя пе­реход профибринолизина (плазминогена) в фибринолизин (плаз-мин) (рис. 18.3). Являясь протеолитическим ферментом, фибри­нолизин растворяет фибрин.

Стрептокиназа эффективна при свежих тромбах (длительнос­тью примерно до 3 сут). Чем раньше начинается лечение, тем бла­гоприятнее результат. Венозные тромбы лизируются лучше, чем артериальные. Особенно хорошо рассасываются тромбы, содержа­щие много профибринолизина.

Однако при применении стрептокипазы происходит активация фибринолиза не только в тромбе, но и в плазме крови, что может привести к кровотечению. Это относится и к другому фибриноли-тическому средству — урокиназе (Urokinase), которая непос­редственно активирует переход профибринолизина в фибриноли­зин.

Принципиально новым типом фибринолитиков является препа­рат а л т е п л а з a (Alteplase) — тканевый активатор профибрино­лизина. Его действие направлено преимущественно на профибрино-лизин, связанный с фибрином тромба, поэтому образование и дей­ствие фибринолизина в основном ограничиваются тромбом. Акти­вацию профибринолизина в крови препарат вызывает в меньшей

Фармакология с общей рецептурой

(+) — стимулирующее действие.

¹ Продукты распада фибриногена снижают свертываемость крови.

² Снижение уровня фибриногена ведет к угнетению агрегации тромбоцитов.

Рис. 18.3. Механизм действия фибринолитических средств

степени, чем стрептокиназа и урокиназа. Алтеплаза обладает вы­сокой терапевтической эффективностью и при своевременном применении способствует реканализации тромбированных сосу­дов. Вводят внутривенно.