Главная
Случайная страница
Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Макролиды
Обладают бактериостатическим свойством и преимущественной активностью в отношении грамположительных кокков (кроме MRSA и энтерококков) и внутриклеточ-ных возбудителей (хламидии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактеры). Умеренно дей-ствуют на анаэробы (кроме B. fragilis). Грамотрицательные микроорганизмы cемейства Enterobacteriaceae и P. aeruginosa устойчивы.
Хорошо всасываются при приеме внутрь (пища снижает биодоступность) и распределяются во многих тканях и секретах (плохо проникают через ГЭБ). Создают высокие тканевые и, что особенно важно, внутриклеточные концентрации. Метаболизируются в печени, выводятся в основном через ЖКТ. При почечной недостаточности коррекцию доз не проводят (исключение - кларитромицин).
Наиболее частые нежелательные реакции - диспепсические явления. Аллергия наблюдается редко, случаев перекрестной аллергии к нескольким препаратам не описано. При в/в введении могут развиваться флебиты.
Большинство препаратов (особенно эритромицин и кларитромицин) являются мощными ингибиторами цитохрома Р450, поэтому на фоне их применения ослабляется биотрансформация и повышается концентрация в крови лекарственных средств, метаболизирующихся в печени (теофиллина, варфарина, циклоспорина и др.).
Применяют в основном при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей. Эритромицин является препаратом выбора при легионеллезе. Кларитромицин исполь-зуют для лечения и профилактики оппортунистических инфекций при СПИДе, вызванных некоторыми атипичными микобактериями. Преимуществами спирамицина, кларитроми-цина, азитромицина, рокситромицина, мидекамицина перед эритромицином являются улучшенная фармакокинетика, переносимость и меньшая кратность применения.
Эритромицин (erythromycin)
Показания. Внебольничные и атипичные пневмонии. Противопоказание. Гиперчувствительность. Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, крапивница, сыпь и другие аллергические реакции, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха. При в/в введении высоких доз - обратимая потеря слуха, боли в груди, аритмии. Предостережения. Тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала Q-T на ЭКГ (имеются сообщения о развитии желудочковых аритмий при одновременном приме-нении с препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450), необходимы мониторинг их концентраций в крови и контроль ЭКГ. Нельзя применять эритромицин в сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду высокого риска фатальных аритмий. При сочетании эритромицина с ловастатином описаны случаи тяжелой миопатии и рабдомиолиза. У новорожденных может вызывать пилоростеноз. Дозы и применение. Внутрь при большинстве инфекций 1-2 г/сут в 4 приема за 1 ч до еды, при тонзиллофарингите - 0,75 г/сут в 3 приема 10 дней, при легионеллезе - 4 г/сут, для профилактики ревматизма - 0,5 г/сут в 2 приема, для деконтаминации кишечника - 3 г/сут в 3 приема; в/в 2-4 г/сут в 4 введения. Эритромицин (Россия) Табл., покр. обол., 0,1 и 0,25 г; пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.), 0,05, 0,1 и 0,2 г; супп. ректальн. для детей, 0,05 и 0,1 г; мазь д/нар. прим. (тубы), 10 000 ЕД/г, 15 и 30 г; мазь глазн. (тубы), 10 000 ЕД/г, 3, 7 и 10 г.<br
Азитромицин (azithromycin)
Показания. См. "Эритромицин". Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функций печени. Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, крапивница, сыпь и другие аллергические реакции, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха. Предостережения. Тяжелые нарушения функции печени. Несмотря на то что азитроми-цин слабее, чем эритромицин, ингибирует цитохром Р450, требуется тщательный кон-троль состояния пациентов при одновременном назначении препаратов, метаболизирую-щихся в печени; опасно сочетать с препаратами, удлиняющими интервал Q-T на ЭКГ. Дозы и применение. Внутрь за 1 ч до еды 0,5 г/сут в 1 прием 3 дня или в 1-й день 0,5 г, в последующие 4 дня по 0,25 г; при остром хламидийном уретрите и цервиците - 1 г одно-кратно; для профилактики микобактериоза при СПИДе - 1-2 г 1 раз/нед. Сумамед (Pliva D.D., Республика Хорватия), Азитрокс(ICN), Зимакс (Square Pharmaceuti-cals) Табл., 0,5 г; капс., 0,25 г; пор. д/приг. пероральн. сусп. (флак. 20 мл), 0,1 г/5 мл, 0,2 г/5 мл, (флак. 30 мл), 0,2 г/5 мл.
Рокситромицин (roxithromycin)
Показания, противопоказания, предостережения. См. "Азитромицин". Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, в редких случаях диарея, головная боль, голо-вокружение, эозинофилия, транзиторное повышение активности трансаминаз печени. Дозы и применение. Внутрь 0,3 г/сут в 1-2 приема, для профилактики инфекций при СПИДе - по 0,3 г 3 раза/нед через день. Рокситромицин лек (Lek D.D., Словения) Табл., 0,15 и 0,3 г. Рулид (Roussel Uclaf, Франция) Филмтабл., 0,05, 0,1 и 0,3 г.
Кларитромицин (clarithromycin)
Показания. См. "Эритромицин". Противопоказания, нежелательные реакции. См. "Эритромицин". Предостережения. См. "Эритромицин", при выраженных нарушениях функции почек (КК > 30 мл/мин) дозу следует снижать в 2 раза. Безопасность применения при беремен-ности, кормлении грудью, у новорожденных и детей до 6 мес не установлена. Дозы и применение. Внутрь 0,5 г/сут в 1-2 приема, при синуситах, инфекциях нижних дыхательных путей, вызванных H. influenzae, а также для лечения и профилактики ати-пичных микобактериозов - 1 г/сут; в/в капельно - 1 г/сут в 2 введения. Клацид (Abbott France, Франция) Лиоф. пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.), 0,5 г. Клацид CР (Abbot Laboratories, Sanofi Synthelabo) Табл., покр. обол., 0,5 г. Фромилид (KRKA D.D., Словения) Табл., покр. обол., 0,25 и 0,5 г; гран. д/приг. сусп. для приема внутрь (флак.), 125 мг/5 мл, 60 мл.
Спирамицин (spiramycin)
Показания. См. "Эритромицин". Противопоказание. Гиперчувствительность. Нежелательные реакции. Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, кожный зуд, эритема, парестезии, онемение языка, "металлический" привкус во рту. Предостережения. Тяжелые нарушения функции печени. Дозы и применение. Внутрь 6-9 млн МЕ/сут (2-3 г/сут) 2 приема, в/в 4,5-9 млн МЕ/сут (1,5-3 г/сут) в 3 введения. Ровамицин (Rhone-Poulenc Rorer, Франция); табл., 1 500 000 и 3 000 000 МЕ; лиоф. пор. д/приг. р-ра для в/в введ. (флак.), 1 500 000 МЕ.
Мидекамицин (midecamycin)
Показания, противопоказания. См. "Эритромицин". Нежелательные реакции. Боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, сыпь. Предостережения. Тяжелые нарушения функции печени. Контролировать состояние пациентов при совместном применении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином; не применять одновременно с цизапридом. Дозы и применение. Внутрь 1,2 г/сут в 3 приема. Макропен (KRKA, Словения) Табл., покр. обол., 0,4 г; пор. д/приг. сусп. для приема внутрь (флак.), 175 мг/5 мл, 115 мл.
|