Аминогликозиды. Действуют бактерицидно, активны преимущественно в отношении аэробной грамотрицательной флоры семейства Enterobacteriaceae

Действуют бактерицидно, активны преимущественно в отношении аэробной грамотрицательной флоры семейства Enterobacteriaceae, причем к амикацину могут быть чувствительны многие штаммы бактерий, резистентные к другим аминогликозидам. Анаэробы устойчивы. Стрептомицин и канамицин активны в отношении туберкулезных миобактерий; гентамицин, тобрамицин, нетилмицин и амикацин - в отношении P. aeruginosa. Учитывая устойчивость пневмококков, аминогликозиды (включая гентамицин), нельзя применять для лечения внебольничной пневмонии. Активность аминогликозидов снижается при гипоксии и ацидозе.

Практически не всасываются в ЖКТ (риск абсорбции при воспалительных заболеваниях ЖКТ), вводят парентерально. Недостаточно хорошо проходят через тканевые барьеры, плохо проникают в бронхолегочный секрет, ликвор, желчь. Не метаболизируются, выделяются почками. При почечной недостаточности возможна кумуляция, необходима коррекция доз. Фармакокинетика вариабельна, поэтому следует проводить терапевтический лекарственный мониторинг (контроль концентрации в крови). Основными нежелательными реакциями являются нефротоксичность и ототоксичность, которые чаще встречаются у детей, пожилых и при исходном нарушении функции почек и слуха. Могут ухудшать нервно-мышечную передачу и не должны назначаться пациентам с миастенией; опасно использование на фоне и после введения миорелаксантов.

Применяют при различных инфекциях, в том числе нозокомиальных, вызванных аэробной грамотрицательной флорой; при подозрении на смешанную этиологию - в сочетании с b-лактамами и антианаэробными препаратами (метронидазол, линкозамиды). Гентамицин и стрептомицин используют также при бактериальном эндокардите (в сочетании с пенициллином, ампициллином). Расчет дозы должен обязательно проводиться с учетом массы тела и возраста пациента, функции почек, локализации и тяжести инфекции.

Гентамицин (gentamicin)

Показания. Нозокомиальная пневмония.
Противопоказания. Беременность, миастения.
Нежелательные реакции. Ототоксичность (кохлеа- и вестибулотоксичность), нефротоксичность, нарушение нервно-мышечной проводимости, редко -аллергические реакции.
Предостережения. Пожилой возраст, нарушения слуха и вестибулярных функций; нарушение функции почек (необходимо корректировать дозу). В период лечения следует контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дня.
Дозы и применение. В/м, в/в 3-5 мг/кг /сут в 1-2 введения. Курс - 7-10 дней.
Гентамицина сульфат (Россия)
Р-р д/ин. (амп.) 4%, 1 и 2 мл; пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.), 0,08 г; мазь (тубы, банки) 0,1%, 15, 25, 30 г; капли глазн. 0,3% (флак.), 5 и 10 мл.
Гентацикол (Россия)
Масса пористая-пластины (пакеты полиэтилен. двухслойн.), 62,5 и 125 мг.
Гентамицин (Pharmachim Holding EAD, Sopharma AD, Болгария)
Р-р д/ин. (амп.) 10 мг/1 мл, 20 мг/1 мл, 40 мг/1 мл, 80 мг/2 мл.

Амикацин (amikacin)

Показания. Нозокомиальная пневмония, в том числе вызванная штаммами Enterobacteriaceae и P. aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам, туберкулез (резервный препарат).
Противопоказания, нежелательные реакции, предостережения. См. "Гентамицин".
Дозы и применение. В/м, в/в 15 мг/кг/сут в 1-2 введения.
Амикацина сульфат (Россия)
Пор. д/приг. р-ра д/ин. (флак.), 0,25 и 0,5 г.
Амикин (Bristol-Myers Squibb, Италия)
Р-р д/ин. (флак.), 0,1 г/2 мл, 0,25 г/2 мл, 0,5 г/2 мл, 1 г/4 мл.