Препарата в спинномозговой жидкости такая же, как в крови. Окисляется цитохромом Р-450 печени в

Токсический метаболит — 10, 11-эпоксид, который нейтрализуется в реакции глюкуронирования.

Глюкурониды карбамазепина и его метаболитов элиминируются почками. Период полуэлиминации

Карбамазепина — 10 — 20 ч, по мере развития индукции цитохрома Р-450 он укорачивается до 9 —

Ч.

Побочные эффекты карбамазепина близки к нежелательному действию дифенина (сонливость,

Головокружение, атаксия, диплопия, нарушение функций печени, диспепсия, умеренные лейкопения,

Тромбоцитопения, сенсибилизация). У пациентов, длительно принимавших карбамазепин, возможны

Брадикардия, аритмия, апластическая анемия, гормоноподобное антидиуретическое действие с

Появлением отеков, у женщин появляется риск поликистоза яичников. В экспериментах на крысах

Установлено канцерогенное влияние карбамазепина, в клинике оно не регистрируется.

ОКСКАРБАМАЗЕПИН (ТРИЛЕПТАЛ) представляет собой 10-оксопроизводное карбамазепина.

Применяется по тем же показаниям. Не обладает свойствами индуктора цитохрома Р-450 и не

Превращается в токсический эпоксид.

Лекарственные средства, эффективные при абсансах

ЭТОСУКСИМИД (СУКСИЛЕП) — производное сукцинимида, обладает избирательным

Лечебным действием при абсансах. Блокирует кальциевые каналы Т-типа в эпилептогенных очагах

Таламуса, уменьшает эффекты аспарагиновой кислоты.

Этосуксимид полностью всасывается после приема внутрь, хорошо проникает через

Гематоэнцефалический барьер. Максимум концентрации в крови наступает спустя 3 ч. Мало

связывается с белками крови. 25 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальное

Количество подвергается окислению и глюкуронированию в печени. Период полуэлиминации у

Взрослых — 40 — 50 ч, у детей — 30 ч.

Длительная терапии этосуксимидом снижает порог развития тонико-клонических и