Прием внутрь (оральный путь)

При характеристике всасывания лекарственных средств из пищеварительного тракта необходимо

учитывать, что слизистая оболочка желудка имеет большую толщину, малую всасывающую

поверхность, высокое электрическое сопротивление и покрыта слизью. Эпителий кишечника тонкий,

с низким электрическим сопротивлением, формирует значительную всасывающую поверхность (120

м2). Лекарственные средства даже в виде ионов быстрее всасываются из кишечника.

Прием лекарственных средств внутрь наиболее прост, удобен для больного, не требует

стерилизации и участия медицинского персонала. Эффект наступает через 15 — 40 мин, дозы в 2 — 3

раза выше, чем при парентеральном введении. Вместе с тем, прием внутрь имеет ряд ограничений:

· лекарственные средства могут инактивироваться соляной кислотой желудочного сока

(бензилпенициллин, эритромицин, адреналин), протеазами (белковые препараты — инсулин,

кортикотропин), ферментами бактерий толстого кишечника (дигоксин); образовывать

невсасывающиеся продукты при взаимодействии с муцином слизи (холиноблокаторы) и желчью;

· способность к всасыванию отсутствует у высокополярных соединений (миорелаксанты,

стрептомицин);

· пища, как правило, замедляет всасывание лекарственных средств, так как после еды изменяется

рН пищеварительных соков, ускоряется перистальтика кишечника, исключение составляют

жирорастворимые соединения — витамины, противогрибковый антибиотик гризеофульвин,

мочегонный препарат спиронолактон, которые более интенсивно всасываются под влиянием

желчи и жиров пищи;

· лекарственные средства образуют с компонентами пищи не всасывающиеся комплексы: например,

антибиотики групп тетрацикли на и левомицетина, сульфаниламиды, кислота _______ацетилсалициловая

связываются с ионами кальция и железа; алкалоиды осаждаются танином чая, кофе и фруктовых

соков (большинство лекарственных средств рекомендуют принимать за 30 — 40 мин до еды или

через 1,5 — 2 ч после еды, слабые основания запивают щелочной минеральной водой, раствором

натрия гидрокарбоната) (табл. 3);

· лекарственные средства могут оказывать раздражающее влияние на желудок и кишечник

(нестероидные противовоспалительные средства, соли калия и брома, резерпин, нейролептик

аминазин), такие препараты принимают после еды;

· лекарственные средства подвергаются пресистемному метаболизму — инактивации ферментами

слизистой оболочки тонкого кишечника и печени при первом пассаже, до поступления в

артериальный кровоток (a-адреноблокаторы, нитроглицерин, противоаритмическое средство

этмозин, блокатор кальциевых каналов верапамил);

· при приеме лекарственных средств в положении лежа возможна их задержка в пищеводе с

развитием изъязвлений;

· прием внутрь невозможен при резекции кишечника, синдроме мальабсорбции (ухудшение

всасывания) у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов пищеварения и сердечно-сосудистой

системы, а также при рвоте, оказании неотложной помощи, бессознательном состоянии пациента,

в раннем детском возрасте.

Таблица 3. Примеры взаимодействия лекарственных средств с пищей