Вопрос 7. Опишите особенности назначения и показания к применению антиангинальных средств.

Антиангинальные ЛС – ЛС снимающие за грудинную боль и применяются при ишемической болезни сердца.

Признаки ангинальной боли:

1. Боль сжимающего характера

2. За грудиной

3. Сопровождается чувством страха смерти

4. Отдает (иррадирует) боль в левую лопатку и плечо.

5. Одышка

ИБС бывает 4 функциональных классов:

· При резко выраженной функциональной физической нагрузке

· При средней физ нагрузке

· Когда возникает боль при незначительной нагрузке

· При малейшей нагрузке, или в покое.

Классификация ЛС:

1. Органические нитраты

Нитроглицерин – эталонное средство.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокардаи острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии. При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерина под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

2. Группа изосорбид денетрат

Изокет

Табл. 5мг

Смах= 10-20 мин

Т1/2= 1 час

Показания

— острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;

— острая левожелудочковая недостаточность;

— сердечная недостаточность различной этиологии;

— нестабильная стенокардия.

Особые указания

При применении препарата Изокет следует контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется. Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.

3. Изосорбид мононетрат

Моночинкве

Табл. 100мг

F= 100%

Смах= 10 мин.

Т1/2= 4 часа

Побочное действие:

· Снижение ад

· Вызывает толерантность(повышенную устойчивость к ЛС, хуже действие)

Показания

— профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;

— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Особые указания

Моночинкве не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах. У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата. В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

4. В- адреноблокаторы

· Снимает ангинозную боль

· Снижает высокое АД

· Снимает аритмию

Анаприлин; МНН – Пропранолол

Табл 10 мг; 40 мг (0.04г); 60 мг; 80 мг; 120мг.

Показан при физических нагрузках у людей, страдающих сердечными заболеваниями. Готовит сердце к работе с нагрузками.

Смах = 40-60 мин

Т1/2 = 2 часа

Побочное действие:

У людей б/а-

· Вызывает бронхоспазм

· Может вызвать блокаду сердца

Удлиняют гипогликемическое состояние

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены). После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Метопролол; Беталок – Торговое.

Табл 25 мг, 50 мг, 100мг.

Смах = 1 -1,5 часа

Т1/2 = 3 часа.

Показания:

Те же при сочетании –

· ХОБЛ

· Сахарный диабет

· Рейно-сосудистые заболевания конечностей

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Конкор; МНН – Бисопролол

Табл 10 мг, 5 мг.

Смах = 1 час

Т1/2 = 12 часов.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно. На начальном этапе лечения препаратом Конкор пациентам требуется постоянный контроль врача. С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При проведении общей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор. При лечении препаратом симптомы гипертиреоза могут маскироваться. Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

5. БМКК. Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Нифедипин – МНН; Коринфа – Торговое.

Драже 10мг

Начало дествия: 1 мин

Смах= 1-3 часа

Т1/2= 2 часа

Подъязык

Показания

— ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другимиантигипертензивными препаратами).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

Амлодипин

Табл. 50 мг- 0,05г

Смах= 30-40 мин

Т1/2= 24 часа.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);

— стенокардия напряжения;

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.