Вопрос 12. Опишите действие местных анестезирующих средств, укажите их классификацию, применение и побочные действия.

1. Местные анастетики (местные обезболивающие средства)

Местные анестетики – это средства влияющие путем блокирования афферентных нервных окончаний и вызывающие эффект обезболивания в месте введения.

I. Аминоэфиры

Быстродействующие в-ва.

Новокаин; МНН – Прокаинсульфат

Р-р 0,25% 0,5%

2% флакон 200-500мл

Начало действия: через 30 секунд или 60 секунд

Действие сохраняется: 30 мин- 1час

Т1/2= 1мин – мах – 10мин.

Токсичность – 1.

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.

Инфильтрациооная анестезия, проводниковая.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дикаин; МНН – Титракаин

Начало действия: через 1мин – 1,5мин

Действие хранинтся: до 2 мин

Т1/2= 1,5 часа

Токсичность – 3

1% или 2% р-р в ампулах 2мл

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия

Тримекаин

Начало действия: через 10 мин

Сохранение действия: 40 мин

Т1/2= 1,5 часа

Р-р 0,25% или 0,5% или 2% - 1-2мл

Токсичность – 1,5

Инфильтрационная, поверхностная анестезия, антиаритмогенное средство.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Прочие: бледность кожи лица, тошнота.

Особые указания

Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).

Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени, при сердечной недостаточности.

II. Аминоамиды

Лидокаин

Р-р 1% или 2% - 2мл

Торговое: Ксикаин

Начало действия: 1 или 5 минут

Сохранение действия: 30-90 мин

Т1/2= 2,5 часа

Токсичность – 2.

Поверхностная, инфильтрационная анестезия.

Воздействует на ЦНС – тормозящее действие!

Применяется в:

· Стоматологии

· ЛОР-практике

· Гинекологии

· Хирургии

Для усиления действия м/а раствор адреналина гидрохлорида – в ампуле 0,1% р-р.

Действие начинается с 30 секунд.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижениеАД, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение жара или холода, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина. Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бупивакаин

Торговое: Маркаин, Спинал.

Р-р 0,5% или 0,75% - 4мл в ампуле

Начало действия: через 5-10мин

Сохранение действия: 40мин – 7часов

Т1/2= 2,7часа

Токсичность = 8-10

Спинальная, эпидуральная анестезия.

В\в не вводится: вызывает кардиотоксический эффект!

Вводится в/м, эпидурально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Особые указания

Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога. При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии. С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.

Виды анестезии:

1) Инфильтрационная анестезия – вводит иглу под кожу и в мышцу (м/у кожей и мышцей образует инфильтрат)

Введение обезболивающего под кожу и в более глубокие ткани с образованием инфильтрата.

Происходит 4 периода обезболивания:

a) Введение в-ва

b) Начало действия

c) Полная анестезия

d) Когда происходит восстановление чувствительности.

2) Проводниковое обезболивание

Введение ЛС в нервное окончание – периневрально

3) Эпидуральная анестезия

Введение м/а в субарахноидальное пространство спинного мозга. 4 поясничный позвонок м/у остистыми отростками.

4) Терминальная анестезия

Введение м/а по всему ходу нервного окончания той или иной области

Вопрос 13. Назовите классификацию лекарственных средств, относящихся к классу «анальгетики» и их применение и побочные действия.

Наркотические анальгетики- ЛС снимающие любую боль.

Боль- сигнал в головной мозг о нарушении целостности в организме.

+

1. Снимают любую боль, любой силы

2. Снотворный эффект, в любых послеоперационных состояниях

-

1. Вызывают привыкания

2. Угнетают дых. центр (Нельзя при родах!)

3. Вызывает спазм кишечника

4. Диспепсия (понос) сильные боли в животе

5. Нарушение ЦНС, галлюцинации

6. Синдром абстиненции (ломка) при прекращении действия требуется новая доза.

Виды:

· Природные

Морфин

Р-р. 1% - 1,0 ампула (в/м, в/в, п/к)

Табл. 10 мг – 0,01г

Создан в 1806г – Самый первый.

Самый сильный, самый токсичный, длительно действующий!

Смах = 10-15 мин

Т1/2 = 12 – 24 часа

Не применяется:

· В родах

· При приступах б/а

· При закрытых черепно-мозговых травмах

· Детям до 3-х лет

F = 30%

Обладает седативной активностью, подавляет кашлевой рефлекс.

Особенности применения:

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста. Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч. Во время применения не допускать употребления алкоголя. В период применения морфина не следует управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Кодеин Фосфат

Входит в состав препарата – Коделак

Кодеин обладает центральным противокашлевым действием, уменьшает возбудимость кашлевого центра. При применении в дозах, превышающих рекомендованные, угнетает дыхание, тормозит перистальтику кишечника, реже вызывает тошноту, рвоту, однако может вызвать запор. В небольших дозах кодеин не вызывает угнетение дыхания, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. При длительном применении кодеин может вызвать лекарственную зависимость.

Табл. 8мг или 20 мг

Смах = 30 мин

Т1/2 = 3 часа

В каких случаях:

· Перед операцией (у чел-ка с кашлем)

· Если нужно выступить

· После операции

Особенности применения: В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение кодеина во время родов может вызвать их пролонгирование. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания иразвитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может способствовать развитию кариеса.

1. Периферического действия

Механизм действия – угнетают чувствительные рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей и расслабляют гладкие мышцы бронхов. Не влияют на дыхательный центр и не вызывают лекарственной зависимости.

· Синтетические

Омнопон; МНН – Кодеин+Морфин+Наркотин+Попаверин+Тибаин(Тебаин)

Р-р п/к 1% или 2% - 1,0 ампула

Смах= 20 – 30 мин

Т1/2= 2-3 часа

F= 60-80%

Показания:

При всех видах колик (спазм гладкой мускулатуры)

Нельзя!

· В родах

· Детям до 2 лет

· С брадикардией

· Повышение внутричерепного давления

Особые указания

Могут развиться привыкание и наркотическая зависимость. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Промедол; МНН – Тримеперидин.

Р-р 1% или 2% - 2,0 ампула

Порошки 25 или 50 мг

Показания:

· Обезболивание в родах

· Детям с периода новорожденности

Менее токсичен, угнетает дых центр.

Вызывает сильный снотворный эффект.

Нельзя автоводителям!

Нельзя с алкоголем!

Смах= 10мин

Т1/2= 2-4 часа

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается употребление этанола.

Фентанил

Р-р 0,005% - 2,0 мл ампула

ТТС (пластырь) 0,005г

В 100 раз активнее Морфина

Р-р Смах= 1мин-2мин

Т1/2= 72 часа.

Нельзя!

· При диарее

· Детям до 18 лет

· При низком АД

Показания:

Острый инфаркт миокарда

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности. При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ. При одновременном применении с препаратами инсулина требуется коррекция режима дозирования фентанила.

Трамадол, Трамал; МНН – Трамадол Гидрохлорид

Р-р 0,05% - 2,0 мл ампула

Свечи 100мг

Капсула 50мг- 0,05г

Смах парент= 10 мин

Т1/2= 6 часов

F= 68-80%

Нельзя!

· При родах

· При бронхиальной астме

· При боли в животе

· Детям до 14 лет

Особые указания

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом. При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кодеин Фосфат

Входит в состав препарата – Коделак

Кодеин обладает центральным противокашлевым действием, уменьшает возбудимость кашлевого центра. При применении в дозах, превышающих рекомендованные, угнетает дыхание, тормозит перистальтику кишечника, реже вызывает тошноту, рвоту, однако может вызвать запор. В небольших дозах кодеин не вызывает угнетение дыхания, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. При длительном применении кодеин может вызвать лекарственную зависимость.

Табл. 8мг или 20 мг

Смах = 30 мин

Т1/2 = 3 часа

В каких случаях:

· Перед операцией (у чел-ка с кашлем)

· Если нужно выступить

· После операции

Особенности применения: В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение кодеина во время родов может вызвать их пролонгирование. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания иразвитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может способствовать развитию кариеса.

До 6-ти лет нельзя!

Подавляет деятельность кишечника.

Запор

Налоксон; МНН – Налорфин

Антидот наркотических анальгетиков

Р-р 0,04% - 1,0 мл ампула, в/в на физ р-ре

Смах= 10 мин

Особые указания

При применении Налоксона следует обеспечить возможность кислородной терапии и реанимационных мероприятий, а также доступ к оборудованию, позволяющему проводить сердечно-легочную реанимацию. Следует соблюдать осторожность при применении Налоксона у пациентов с заболеваниями сердца, легких, нарушениями функции печени и/или почек, при беременности, лактации, в детском возрасте, у лиц с установленной или подозреваемой физической зависимостью от опиоидов, а также у новорожденных, матери которых указали в анамнезе зависимость от опиоидов (внезапная и полная отмена наркотического действия может вызвать острый синдром отмены). Осторожно применять Налоксон при лечении угнетения дыхания, вызванного применением бупренорфина, т.к. ответ на применение препарата может быть неполным. В таком случае следует применить ИВЛ. Т.к. продолжительность действия Налоксона короче продолжительности действия опиоидов, имеется риск снижения дыхательной активности. Внезапная отмена действия опиоидов после хирургического вмешательства может вызвать тошноту, рвоту, потливость, дрожь, тахикардию и другие симптомы. При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и другими движущимися механическими устройствами.

ИПВС нистероидные противовоспалительные средства – ЛС снимающие боль, не вызывают привыкания.

1.Ведущий препарат – Парацетамол 0,25 или 0,5г