Миорелаксанты

Миорелаксанты (курареподобные вещества) — препараты, изолированно выключающие напряжение мускулатуры за счет блокады нервно-мышечной передачи. Кураре – сильный смертоносный яд, применявшийся южноамериканскими индейцами для изготовления отравленных стрел. Кураре оказывает паралитическое действие на скелетную и дыхательную мускулатуру, вызывает смерть от асфиксии.

В 1935 г. Кинг выделил из кураре чистый алкалоид тубокурарин-хлорид

Цели:

• для расслабления мышц при наркозе, что позволяет уменьшить дозу анестетика,

• для проведения ИВЛ,

• для снятия судорог, мышечного гипертонуса.

По механизму действия выделяют антидеполяризующие и деполяризующие релаксанты.

По длительности: релаксанты короткого и длительного действия.

Передача импульсов с нерва на мышцу, осуществляется химическим путем: нервное окончание выделяет ацетилхолин, который действует на рецептивную субстанцию мионеврального соединения, вызывает сокращение мышцы. Длительность действия ацетилхолина составляет 0,001 с, что объясняется разрушающим действием фермента холинэстеразы, разлагающего ацетилхолин на холин и уксусную кислоту. В связи с быстрым разрушением ацетилхолина возможно повторное возбуждение и сокращение мышц.

Мионевральные соединения в покое находятся в состоянии поляризации, т.е.концентрируют ионы калия на внутренней части концевой нервно-мышечной пластинки и ионы натрия – на наружной. Под влиянием ацетилхолина наступает деполяризация в результате перемещения ионов натрия и калия, и мышца сокращается. После разрушения ацетилхолина наступает реполяризация и потенциал возвращается к исходному уровню.

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ

Механизм действия — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны, что не позволяет ацетилхолину вызвать процесс деполяризации мембраны и передачу импульса. Антагонистом препара­тов этой группы является прозерин, который угнетает холинэстеразу. Угнетение холинэстеразы создает условия для накопления ацетилхолина в таком количестве, которое способно преодолеть блокаду (30-40 мин). Практически все препараты обладают длительным (до 30-40 минут) действием.

• тубокурарин,

• диплацин,

• павулон,

• диаксоний.