Зависимую от этого витамина активацию факторов свертывания в печени, эффективны только in vivo,

Применяются с лечебно-профилактической целью.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА)

Антикоагулянты прямого действия снижают ферментативную активность тромбина (фактор

Свертывания IIа) в крови. Различают две группы антикоагулянтов в зависимости от механизма

Ингибирования тромбина. Первая группа — селективные, специфические ингибиторы, независимые

От антитромбина III (олигопептиды — гирудин, аргатробан; препарат для приема внутрь —

Ксимелагатран). Они нейтрализуют тромбин, блокируя его активный центр. Другую группу

Составляет гепарин — активатор антитромбина III.

ГИРУДИН — одноцеп очечны й полипептид (65 — 66 аминоки слот) слюны пиявок (Hirudo medicinalis) 1 с

Молекулярной массой око ло 7 кДа. Стабилизирован в характерной ко нформации тремя дисульфидны ми

Мостиками. В настоя щее время гирудин получ ают методом генной инженерии. Гирудин избирательно и

Обратимо ингибирует тромбин, образуя с его активным центром стабильный комп лекс, не влияет на

Другие факторы свертывания крови. Гирудин устраняет все эффекты тромбина — превращени е

Фибриногена в фибрин, активацию факторо в V (проакцелерин, Ас-глобулин плазмы), VIII

(антигемофильны й глобулин), XIII (фермент, выз ывающий переплетение нитей фибрина), агрег ац ию

Тромбоцитов.

Рекомбинантный препарат гирудина — ЛЕПИРУДИН (РЕФЛЮДАН) получают из культуры дрожжевы х

Клеток. При введении в вену он удлиняет акти вированное частично е тромбопластиновое время (АЧТ В)

в 1,5 — 3 раза. Элиминируется почк ами (45% — в виде метаболитов). Пе риод пол уэлиминаци и в

Первой фазе — 10 мин, во второй фазе — 1,3 ч. Применяется в качестве дополнительн ого средств а

При тромболитической терапии острого инфаркта миокарда, для лечен ия нестабильн ой стено карди и и