Биодоступ

ность, %

Период

Полуэлиминации, ч

Связь с

Белками

плазмы, %

Активные

Метаболиты печеноч

Ный

Почеч

Ный

Липофильные β-адреноблокаторы

Анаприлин 20,2 30 — 40 2 — 5 90 + 100 —

Бисопролол 4,80 90 10 — 12 30 — 50 50

Окспренолол 2,28 24 — 60 1-4 80 — 100 —

Бетаксолол 2 — 10 90 12 — 24 50 — 10 90

Небиволол 12 — 96 10 — 12 98 + 50 40

Пенбутолол 100 1,6 90 — 10 90

Умеренно липофильные β-адреноблокаторы

Метопролол 0,98 50 3 — 4 10 + 100 —

Пиндолол 0,82 90 3 — 4 50 — 60 40

Ацебутолол 0,68 20 — 60 3 — 4 25 + 80 20

Гидрофильные β-адреноблокаторы

Надолол 0,07 30 — 40 12 — 24 25 — — 100

Целипролол 0,05 30 — 75 5 — 6 20 — 40 60

Атенолол 0,02 40 — 50 6 — 9 5 — 10 90

* Коэффициент распределения в n-октаноле/фосфатном буфере (рН = 7,4, t = 37°C).

a, β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ЛАБЕТОЛОЛ избирательно блокирует a-адренор ецепторы и неизбирательно — β-адренорецеп тор ы,

является слабым агонистом β2-адренорецепторов. Как a-адренобло катор лабетолол в 2 — 7 раз

менее эффективен, чем фенто-ламин, как β-адреноблокатор в 5 — 18 раз слабее анапри лин а.

Соотношение a: β -адреноблок ирующей активно сти составляет 1:3 (при приеме внутрь) и 1:7 (пр и

введени и в вену).

Лабетолол снижает АД по ортостатическому т ипу без сопутствующей тах икарди и, расширяет

коронарные сосуды, уменьш ает в крови акти вност ь ренина, содержание альдостерон а и ате рогенн ых

фракций липоп ротеинов, вызывает гиперкалиемию.

Лабетолол обладает умеренной липофильност ью, подвергается интенсивной инактиваци и в

слизистой оболочке кишечник а и печени, его период полуэ лиминации составляет 3 — 5 ч.

Лабетолол применяют для купиров ания гипертон ического кр иза, постепенного снижения А Д пр и

мозговом инсульте (в вену) и курсового лечени я артериальной гипертензии (внутрь). Подобно a-

адреноблокаторам лабетолол назначают для терапии феохромоцитомы.

Побочные эффекты лабетолола — ортостатическ ая гипотензия, головная боль, тошнота, запор или

диарея, чувство усталости, кожный зуд. Он противопоказан при выраженной сердечн ой

недостаточности, атриове нтрикулярной блокад е и бронхиальной астме.

Отечественны й блокатор a1- и β-адренорецеп тор ов и миотропны й спазмолитик ПРОКСОДОЛОЛ по

a-адреноблоки рующей активн ости существенно превосхо дит лабетолол, по способности блокировать

β-адренорецепторы не отлича ется от лабетолол а. Соотношение влияния прок содолола на a- и β-

адренорецеп торы составляет 1:100. Он уменьшает частоту сердечных сокращений, не изменяет

атриовентрик улярную и внутрижелудочков ую проводимость. Обладает противоаритмическо й

активностью с мембраностабилизирующим компонентом (в большей степени, чем анаприлин).

Избирательно расширяет сосуды легких и сердца, оказы вает противоишемическое и гипотензивно е

действие. При применени и в глазны х каплях тормозит продукцию внутриглазной жидко сти и

нормализует повышенное внутриглазное давление.

Проксодолол применяют для курсового лечения артериальной гипертен-зии, стенокард ии,

купирования гипертон ического кр иза, назначают в глазных каплях при открытоугольной глауко ме.

Препарат хорошо перено сится, лишь в единичн ых случаях вызывает брадик ардию и тенденцию к

ослаблению сократите льной функци и миокарда. Проксодолол противопоказан при выраж енн ой

брадикардии и сердечной недо статочности.

УРАПИДИЛ (производное урацила) оказы вает «г ибридное» дей ствие, так как блок ирует a1 -, β1 -

адренорецеп торы, является агонистом тормозящих пресинаптичес ких a2-адренорецеп торо в и 5-НТ 1 Aрецепторов

серотон ина. Расширяет артерии и в меньшей степени — вены, уменьшает АД, но не

вызывает тахикардию, орто статическ ие нар ушения, феномен первой дозы и пр ивыкание, умер ен но

повышает секрецию ренина, улучшает почечный кровоток, способствует регрессу гипертрофии левого

желудочка, тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование.

Урапидил хорошо всасывается при приеме внутрь, имеет биодоступность 70% вследстви е

пресистемной биотранс формации. При употребл ении капсул, медленно освобожд ающих урапиди л,

гипотензивный эффект развивается через 3 — 4 ч. Период полуэ лиминации — около 5 ч. Стойкое

уменьшение АД пр и курсовом лечени и на ступает только че рез 3 — 4 нед. Урапидил также вводят

медленно в вену с помощью перфузионного насоса.