Психотропное действие

Анаприлин и другие липофильные β-адреноблокаторы как дневные транквилизаторы уменьшают

страх, тревогу, панические состояния и патологическую агрессивность, ослабляют центральные

звенья активации сердечно-сосудистой системы при физической нагрузке и эмоциональном стрессе.

Противотревожное действие вносит положительный вклад в лечебный эффект при стенокардии,

аритмии, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, эссенциальном треморе, болезни Паркинсона.

Прием анаприлина можно рекомендовать артистам и ораторам при страхе перед публичными

выступлениями.

Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов

1. Угнетают сердце в покое — вызывают брадикардию, блокаду атриовентрикулярного узла и

других отделов проводящей системы сердца, сердечную недостаточность, артериальную гипотензию,

отеки.

2. Блокируют β2-адренорецепторы гладких мышц — вызывают бронхоспазм, спазм коронарных

и периферических сосудов (до ишемической гангрены конечностей), сокращение беременной матки,

усиливают перистальтику кишечника.

3. Блокируют β2-адренорецепторы печени — тормозят гликогенолиз, нарушают секрецию

инсулина и у больных инсулинзависимым сахарным диабетом вызывают гипогликемию, маскируют

важные симптомы гипогликемии — тахикардию и тремор; у больных сахарным диабетом типа 2

повышают уровень глюкозы в крови в результате развития инсулинорезистентности тканей на фоне

сужения артерий.

4. Изменяют метаболизм липидов — в первые два месяца терапии увеличивают в крови

содержание триглицеридов, липопротеинов очень низкой плотности, снижают уровень

липопротеинов высокой плотности, не изменяя концентрацию холестерина.

5. В ближайшие дни после прекращения приема β-адреноблокаторов может развиваться синдром

отдачи с усилением ишемии миокарда (приступы стенокардии, отрицательная динамика на ЭКГ,

инфаркт миокарда и даже внезапная смерть).

Достаточно назначения β-адреноблокаторов в течение трех месяцев, чтобы после резкого отказа от

лечения развился синдром отдачи на протяжении последующих 1 — 21 дня (наиболее выраженные

нарушения в первые 7 дней).

Патогенез синдрома отдачи — реадаптация реакций метаболизма, на которые воздействуют β-

адреноблокаторы. На фоне терапии происходит новообразование β-адренорецепторов (ап-регуляция),

тормозится превращение тироксина в трийодтиронин, подавляется секреция ренина, снижаются

агрегация тромбоцитов и сродство гемоглобина к кислороду. После отмены препаратов

норадреналин и адреналин возбуждают дополнительное количество β-адренорецепторов, растет

концентрация трийодтиронина, ренина, тромбоксана А 2, нарушается отдача кислорода от

оксигемоглобина клеткам миокарда.

Для профилактики синдрома отдачи дозу β-адреноблокаторов постепенно уменьшают на

протяжении двух недель. Эти средства отменяют за 48 ч до планового хирургического

вмешательства, но после операции назначают вновь.

При применении β-адреноблокаторов в низких дозах частота побочных эффектов составляет 0 —

15 %, в средних — 8 — 23 %, в высоких — 20 — 30 %.

Препараты группы β -адреноблокаторов

Средства с внутренней адреномиметической активностью

β-Адреноблокаторы могут проявлять свойства слабых агонистов β-адренорецепторов —

внутреннюю адреномиметическую активность. Среди препаратов этой группы:

· БОПИНДОЛОЛ ____________(САНДОНОРМ)

· ОКСПРЕНОЛОЛ (ТРАЗИКОР)

· ПЕНБУГОЛОЛ (БЕТАПРЕССИН)

· ПИНДОЛОЛ (ВИСКЕН)

Клиническая практика последних лет свидетельствует, что β-адреноблокаторы с внутренней

адреномиметической активностью снижают летальность при сердечно-сосудистых заболеваниях

только на 10 %, тогда как кардиоселективные β1-адреноблокаторы уменьшают ее на 28 %. Для

препаратов с внутренней адреномиметической активностью не доказано кардиопротективное

действие, хотя они могут быть рекомендованы больным артериальной гипертензией, имеющим

склонность к брадикардии в покое.

Кардиоселективные β1-адреноблокаторы

Кардиоселективные β1-адреноблокаторы оказывают в малых дозах избирательное влияние на β-

адренорецепторы сердца. Они в меньшей степени вызывают спазм гладкой мускулатуры артерий и

бронхов, гипогликемию у больных инсулинзависимым сахарным диабетом, инсулинорезистентность

при сахарном диабете типа 2. При сахарном диабете кардиоселективные β-адреноблокаторы,

осуществляя контроль АД, препятствуют развитию сердечно-сосудистой патологии. Больным,

принимавшим препараты этой группы, реже требуются фотокоагуляция сетчатки, ампутации

конечностей, мероприятия по поводу почечной недостаточности и диабетической нейропатии.

Терапевтическая эффективность β-адреноблокаторов в постинфарктном периоде намного выше у

пациентов с сахарным диабетом, чем у людей, не страдающих диабетом.

К группе кардиоселективных β1-адреноблокаторов относят следующие препараты:

· АТЕНОЛОЛ (АТЕНОЛАН, БЕТАДУР, ТЕНОРМИН)

· АЦЕБУТОЛОЛ (АЦЕКОР, СЕКТРАЛ)

· БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН)

· БИСОПРОЛОЛ (БИСОГАММА, КОНКОР)

· МЕТОПРОЛОЛ (БЕТАЛОК, ВАЗОКАРДИН, КОРВИТОЛ, СПЕСИКОР, ЭГИЛОК)

· ФЛЕСТОЛОЛ

· ЭСМОЛОЛ (БРЕВИБЛОК)

Эсмолол и флестолол отличаются выраженным антиангинальным, противоаритмическим,

гипотензивным действием и коротким периодом полуэлиминации (9 мин.). Они применяются в

неотложной кардиологии — для купирования фибрилляции предсердий, гипертонического _______криза,

артериальной гипертензии и тахикардии в интраоперационном

и периоперационном периодах, управляемой артериальной гипотензии, а также при инфаркте

миокарда.

Кардиоселективный β1-адреноблокатор ЦЕЛИПРОЛОЛ (СЕЛЕКТОЛ, ЦЕЛИПРОЛ) является

частичным агонистом β2-адренорецепторов и оказывает миотропное сосудорасширяющее действие.

НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ) наиболее избирательно блокирует β1-адренорецепторы и расширяет

сосуды, освобождая NО из эндотелия. Препарат как мощный вазодилататор снижает уровень

триглицеридов в крови, нормализует у больных сахарным диабетом чувствительность

периферических тканей к инсулину.

В остром периоде инфаркта миокар да кард иоселекти вные β1 -адреноблокаторы (метопроло л,

атенолол) безопаснее неселективных средств (анаприлин), так как не повышают периферическое

сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.