Полусинтетические пенициллины

1. Полусиптетические пенициллины, сходные по спектру действия с бен-зилпенициллином, устойчивые к пенициллиназе.

К пенициллиназе устойчива оксациллина натриевая соль (Oxacillinum-natrium). По спектру антимикробного действия оксациллин близок к бензилненициллину. Однако, в отличие от последнего, оксациллин активен в отношении стафилококков, про­дуцирующих пенициллиназу. У оксациллина устойчивость к пени­циллиназе сочетается со стойкостью в кислой среде, поэтому его можно назначать не только парентерально, но и внутрь (табл. 26.3).

2. Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, неус­тойчивые к пенициллиназе.

Эта группа включает ампициллин, амоксициллин, карбеницил-лин, азлоциллин.

Ампициллин (Ampicillinum) обладает широким спектром действия. Влияет не только па грамиоложительные, но и на грам-отрицательные микроорганизмы: сальмонеллы, шигеллы, некото­рые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлендера, па­лочку инфлюэнцы. Неактивен в отношении синегнойной палочки. Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отноше­нии пенициллиназообразующих стафилококков. Ампициллин кис­лотоустойчив.

Амоксициллин (Amoxicillin) по активности и спектру дей­ствия аналогичен ампициллину. Назначают только внутрь.

В отношении синегнойной палочки активны полусинтетические пенициллины широкого спектра действия — карбенициллин, азло­циллин. Оба препарата разрушаются пенициллиназой.

Карбенициллина динатриевая соль (Carbenicil-linum-dinatricum) по спектру антимикробного действия сходна с ам­пициллином. Отличается от него тем, что активно действует на все виды протея и синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa).

Бензилпенициллин

Оксациллин

Ампициллин

Карбенициллин

Азлоцилл ин

Примечание. «+» — наличие,»-» — отсутствие свойства.

¹ Активен в отношении синсгнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa) и разны

(P. vulgaris, P. morganii, P. rettgeri), так и индолотрицатсльных (P. mirabilis).

Фармакология с общей рецептурой

В кислой среде желудка разрушается, поэтому ее вводят внутримы­шечно и внутривенно.

Азлоциллин (Azlocillin) более активен в отношении сине-гнойной палочки, чем карбенициллин.

Поскольку все полусинтетические ненициллины широкого спект­ра действия разрушаются пенициллиназой ((3-лактамазой), их целе­сообразно применять в сочетании с ингибиторами /3-лактамазы — клавулановой кислотой, сульбактамом. Созданы и комбинированные препараты, выпускаемые заводским путем.

Оксациллин является препаратом выбора при инфицировании стафилококками, продуцирующими пенициллиназу, т. е. устойчи­выми к бензилпенициллину. Ампициллин, обладающий широким спектром действия, представляет наибольший интерес для лече­ния заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганиз­мами или смешанной флорой. Его назначают внутрь при инфекци­ях мочевых, желчных, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, в случаях гнойной хирургической инфекции. Амоксицил-лин имеет аналогичные показания к применению.

Карбенициллин, азлоциллин особенно показаны при инфекциях, вызванных синегношюй палочкой, протеем, кишечной палочкой (при пиелонефрите, пневмонии, септицемии, перитоните и др.).