Амфотерицин в

I. ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ.

Механизм действия: большое количество двойных связей обуславливает сродство к стериновым образованиям цитоплазматической мембраны (эргостерол – основной липид клеточной стенки грибов. У человека основной липид - холестерин)

Нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны, т.к. вещество встраивается в мембрану → нарушение транспортной функции: не контролирует транспорт Н₂О, электролитов и др. веществ. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил → лизис.

Действие фунгостатическое, - цидное.

Привыкание развивается очень медленно.

Все вещества не всасываются из ЖКТ. Отличаются по спектру и применению.

НИСТАТИН (леворин)

Спектр: дрожжеподобные грибы рода Саndida

ПК: кандидозы слизистых оболочек ротовой полости, ЖКТ, половых органов, кожи.

Ф.в.: мазь, свечи, вагинальные формы – местно. Табл. внутрь при кандидозах ЖКТ. Активность в ЕД × 3-4 р/д. Курс 10 - 14 дней.

ПбД: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боли...) редко – аллергия.

Активность по сравнению с современными препаратами умеренная.

НАТАМИЦИН (пимафуцин)

Более активный (- цидное действие).

Спектр более широкий: дрожжевые и дрожжеподобные грибы, некоторые дератофиты, трихомонады.

ПК: кандидозы полости рта, носа, кишечника, отомикозы (наружный отит), глазные инфекции, вагиниты.

Ф.в. внутрь (табл.), вагинальные свечи, крем, суспензия, глазные формы.

ПбД: диспепсия, местно раздражающее действие.

ППк: гиперчувствительность.

АМФОТЕРИЦИН В

Очень высокая активность – фунгицидное действие. Широкий спектр противогрибкового действия + некоторые простейшие. Активен в отношении многих патогенных грибов, вызывающих системные микозы. Не действует на дерматофиты.

Ф.в. из ЖКТ не всасывается; в/в (капельно). Проникает во многие органы и ткани (плохо ЦНС, плацента). Выделяется из организма почками. Т1/2 ≈ 24-48 часа, но при длительном применении за счет кумуляции → Т1/2 ≈ 15 дней.

ПК: 1) тяжелые формы системных микозов (по жизненным показаниям)

2) лейшманиоз

ПбД: многочисленные и серьезные: ЖКТ, лихорадка, гипотония, нейротоксичность, нефротоксичность, аллергические реакции, анемии, электролитные нарушения (↓ Κ⁺, Μg) и др.

Требуется тщательный контроль за проявлением этих ПбЭ. Используют тест – дозу: сначала вводят 1мк/кг для выяснения переносимости препарата.

Ф.в.: фл. по 0,05 г с порошком + растворитель (5% глюкоза) (в/в, ингаляции). Мазь – 3% - лечение кандидозов.

ПбД: местное раздражающее действие, аллергия.