Производные имидазола

N

КЛОТРИМАЗОЛ (канестен, кандид …)

N Спектр: грибы (дрожжевые, дерматофиты), некоторые

бактерии, простейшие (трихомонады), гр+, гр-.

При нанесении на коже накапливается в различных слоях эпидермиса, создавая там высокую концентрацию. Со слизистых оболочек и кожи не всасывается, системного действия нет. В вагинальном спектре высокая концентрация сохраняется 48 – 72 часа. При резорбтивном действии токсичен. Применяется только местно.

Ф.в. – мазь, крем 1%, раствор 1%, вагинальные таблетки, аэрозоли, лосьон, вагинальный крем, гель.

Препарат оказывает выраженное резорбтивное действие и может использоваться для лечения системных микозов. Но токсичность высокая – сегодня не применяют, есть лучше.

Входит в состав комбинированного препарата «Тридерм»

ПК: - микозы кожи, волосистых частей (голова, усы, борода)

- кандидозы кожи и слизистых оболочек

- вагинальные инфекции

- онихомикоз

Р.д. × 2р/д. Курс 2 – 4 недели.

КЕТОКОНАЗОЛ (низорал)

Имеет широкий противогрибковый спектр (близок к Амфотерацину + дерматофиты). По сравнению с другими производными имидазола хорошо всасывается из ЖКТ поступает в большинство тканей, метаболизирует в печени. Большая часть выводится через ЖКГ (57%, моча – 13%). При местном использовании не всасывается.

ПК: внутрь и местно.

- системные микозы

- микозы ЖКТ, глаз, синусит

- микозы кожи и слизистых оболочек (особенно хронические кандидозы)

- вагинальные кандидозы (хронические, резистентные)

- поражение волос, ногтей

- себорейный дерматит, перхоть.

Ф.в.: табл. 0,2, крем, шампунь, вагинальные суппозитории.

ПбД: значимо при системном использовании:

· Диспепсия

· Нейротоксичность (гол. боли, сонливость, оглушенность, фотофобия …)

· Гепатотоксичность (вплоть до фатального гепатита)

· Антиандрогенный эффект, ↓ синтеза тестостерона (импотенция, гинекомастия, олегоспермия …)

· Аллергические реакции.

Взаимодействия: - для всасывания нужная кислая среда

- ингибитор МФП → ↓ метаболизма л.в.

Р.д. и курсы зависят от ПК:

Вагинальный кандидоз – 5 дней

Дерматомикозы – 4 недели

Онихомикоз – 6-12 месяцев

! Три следующих препарата используют только местно. Не всасываются при таком применении.

МИКОНАЗОЛ (дектарин)

Противогрибковое и антибактериальное действие.

ПК: грибковые и грибково – бактериальные инфекции (ладоней, стоп, туловища, кожи и слизистых оболочек (кандидозы ЖКТ, вагинальные), ногти).

Ф.в.: раствор для наружного применения, крем, вагинальные ЛФ. Входит в состав мази «Микозолон» (+ преднизолон).

Вагинальные таблетки «Клион-Д» (+ метранидазол)

ОКСИКОНАЗОЛ (мифунгар - крем)

Широкий противогрибковый спектр, выраженная активность, хорошо накапливается в различных слоях кожи.

ПК: микозы кожи.

Крем 1% наносят на ночь 1 – 2 р/д. Курс 2-4 недели.

Хорошая переносимость.

БИФОНАЗОЛ (микоспор, бифосин)

Практически не всасывается. Проникает глубоко в кожу, Проникает глубоко в кожу, сохраняя там высокая концентрации в течение 48-72 часов → 1 р/сутки.

Спектр: дерматофиты, плесневые и дрожжевые грибы, возбудители лишая.

ПбД: редко.

ПК: кожа, ногти.

Ф.в. – 1% крем, 1% раствор для наружного применения; присыпка (пудра); набор для ногтей (мазь).