Б) Гестагенные (прогестагенные) и антигестагенные препараты 9 page

Несмотря на большое распространение антибиотиков в медицинской практи­ке, поиски новых, более совершенных препаратов этого типа ведутся в довольно значительных масштабах. Усилия исследователей направлены на создание таких антибиотиков, которые бы в максимальной степени сочетали положительные ка­чества и были лишены отрицательных свойств. Такие «идеальные» препараты дол­жны обладать высокой активностью, выраженной избирательностью действия, необходимым противомикробным спектром, бактерицидным характером дей­ствия, проницаемостью через биологические мембраны (в том числе через гематоэнцефалический барьер), эффективностью в разных биологических средах. Они не должны вызывать быстрое развитие устойчивости у микроорганизмов и сен­сибилизацию макроорганизма. Отсутствие побочных эффектов, минимальная токсичность и большая широта терапевтического действия — все это также отно­сится к числу основных требований, предъявляемых к новым антибиотикам. Кроме того, важно, чтобы препараты антиби­отиков были технически доступны для из­готовления на фармацевтических пред­приятиях и имели низкую стоимость.

29.1.1. ПЕНИЦИЛЛИНЫ

В настоящее время группа пенициллинов представлена большим количест­вом препаратов. Часть из них получают из культуральной среды, на которой произра­стают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium), являющихся продуцен­тами пенициллина. Это так называемые биосинтетические пенициллины. Кроме того, путем химической модификации 6-аминопенициллановой кислоты, яв­ляющейся структурной основой биосин­тетических пенициллинов, создан ряд по­лусинтетических пенициллинов. На раз­личиях в путях получения пенициллинов, а также на ряде других признаков и осно­вывается приводимая классификация.

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтети­ческие пенициллины)

Для парентерального введения (разруша­ются в кислой среде желудка)

а) Непродолжительного действия

Бензилпенициллина натриевая соль
Бензилпенициллина калиевая соль

б) Продолжительного действия

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин-1

Бициллин-5

Для энтералъного введения (кислотоус­тойчивы)

Феноксиметилпенициллин