Антигистаминные средства

Гистамин играет важную роль в аллергических реакциях, является медиатором (возбуждения) в ЦНС.

Гистаминовые рецепторы:

Н1-рецепторы.

1. В гладких мышцах, в том числе в бронхах. Возбуждение вызывает спазм: увеличивается концентрация инозиттрифосфата, следовательно - увеличивается концентрация кальция.

2. В периферических сосудах. Вызывает их расширение и повышение проницаемости.

Н2-рецепторы.

1. Обкладочные клетки желудочных желез. При воздействии образуется циклическая АМФ (цАМФ). Она активирует протеинкиназы, которые фосфорилируют (активируют) белки, способствующие секреции H+(ионы водорода) и Cl-(ионы хлора).

2. Миокард. Увеличивается частота и сила сердечных сокращений.

3. Тучные клетки. Тормозящие рецепторы (отрицательная обратная связь). Уменьшается вход кальция.

Н1-гистаминоблокаторы.

Уменьшают спазм гладких мышц, тормозят расширение сосудов и увеличение их проницаемости (снижают проницаемость).

Таблица эффективности действия в условных единицах.

Препарат Противоаллергическое Седативное М-холинолитическое

Димедрол 2 2 2

Дипразин 4 3 2

Супрастин 2 1 1

Диазолин 1 0 0

Клемастил 3 1 1

Фенкарол 2 0 0

Димебон 2 0 0

Гисманал 3 1 0

Ципрогептадин 4 2 1

Применение: все - противоаллергические, некоторые - седативные (димедрол,дипразид). Н1-блокаторы применяются при бронхиальной астме, аллергическом рините, при сенной лихорадке.

Н2-гистаминоблокаторы. _.

Лечение язвы желудка, пептического эзофагита.

Препарат Средняя Уменьшение базальной Длительность

суточная доза секреции соляной кислоты действия

Циметидин 800-1200 мг 80 % до 6 часов

Ранитидин 300 мг 95 % 8-12 часов

Фамотидин 40 мг 90 % 12-24 часа

Заживляемость язвы в течении 8 недель =90-95% случаев.

Побочные эффекты ("+" - вызывает,"-" - не вызывает, "(" - иногда вызывает):