Лидокаин плохо всасыва ется при приеме внутрь и подвергается интенсивной преси стемно й

элиминации (биодоступность — 15 — 35 %). После введения в вену создает максимальную

концентрацию в крови «на к онце иглы», при инъекции в мышцы — через 5 — 15 мин. В крови 50 — 80%

Молекул связано с альбуминами и белком острой фазы. Хорошо проникает через плаценту (в крови

новорожденного концентрация достигает 40 — 55% от концентрации в к рови матери). Элиминац ия

лидокаина из крови происходит в два этапа:

Быстрое снижение концентрации в результате пе рераспределен ия в скелетные мышцы и жировую

Ткань (период полуэлиминации — 8 мин);

Медленное сниж ение к онцентрации вследст вие биотран сформации в печени (пер иод

Полуэ лиминации — 100 — 120 мин).

Продукты окислительного N-деалкилирования лидокаина — моно-этилглицинксиламид и

Глицинксиламид — оказывают слабое противоаритмическое действие, но конкурируют с лидокаином

За связь с натриевыми каналами, что ослабляет терапевтический эффект. Оба метаболита могут

вызывать рвоту и судороги. Метаболиты и неизмененный лидокаин (10 %) выводятся почками. При

Инфузии в течение суток и длительнее, а также при тяжелой сердечной недостаточности и

Заболеваниях печени клиренс лидокаина снижается втрое.

Мексилетин и токаинид — стру ктурны е аналоги лидокаина для приема внутрь (биодоступно сть — 90 —

Мексилетин подвергается метаболизму в печени, токаинид выводится в неизмененном виде.

Период полуэ лиминации мексилетина равен 5 — 15 ч, токаинида — 12 — 15 ч.

Противоаритмические средства IB класса применяют для неотложной терапии желудочковой

Тахикардии и экстрасистолии, профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте

Миокарда и интоксикации сердечными гликозидами. Лидокаин вливают в вену сначала

Одномоментно, затем капельно, а также вводят в мышцы. Мексилетин и токаинид назначают в вену и