Вопрос. Наркотические анальгетики

Вопрос. НПВС.

- нестероидные противовоспалительные средства.

Классификация НПВС:

1. Неселективные неизбирательные ингибиторы ЦОГ1 и ЦОГ2.

а) производные салициловой кислоты(ацетил салициловая кислота — аспирин)

б) производные пиразолидина — метамизол (анальгин), бутадион

в) производные пропионовой кислоты — ибупрофен(нурофен), кетопрофен(кетонал, быструм гель, фастум гель)

г) производные уксусной кислоты — индометацин, диклофенак (вольтарен), кеторолак(кеторол)

2. Селективные ингибиторы ЦОГ2

а) оксикамы (мелоксикам, мовалис)

б) коксибы (целекоксиб, эторикоксиб)

в) и др.группы (нимесулид, найз, нимесил)

ЦОГ — фермент циклооксигеназа.

В норме в тканях под действием фермента ЦОГ1 образуются простогландины.

арахидоновая кислота

ЦОГ1

простогландины

Простогландины — защищают желудок,

увеличивают слизь,

уменьшают выработку соляной кислоты

увеличивают кол-во мочи

повышают тонус матки

влияют на свертывание

В очаге воспаления:

арахидоновая кислота

ЦОГ2

простогландины

-воспаление боль повышение температуры

-увел.проницаемость - увел.чувств.-ть -действует на центр

сосудов болевых рецепторов терморегуляции

-получается отек

-увел.активность медиа-

торов воспаления

Механизм действия НПВС связан с блокадой фермента ЦОГ2.

Фарм.эффекты:

- противовоспалительный

- болеутоляющий

- жаропонижающий

- антиагрегантный у аспирина

Показания: боль, воспаление, температура, разжижение с аспирином.

Побочные действия: связаны с блокадой фермента ЦОГ1, сильнее у не селективных препаратов.

- повреждение слизистой ЖКТ

- отеки

- аспириновая астма

- слабость родовой деятельности

- кровотечения

- угнетение лейкопоэза (созревания лейкоцитов) у анальгина

- аспирин у детей с ОРВИ может вызвать синдром РЭЯ (поражение ЦНС и печени, смертность 40%), поэтому противопоказан детям до 14 лет.

Противопоказания:

- аспирин до 14 лет

- беременность

- ЯБЖ

- почечная недостаточность

- астма

- не свертываемость крови

Парацетамол

Мех.действия: блокирует ЦОГ3 в ЦНС, не действует в очаге воспаления, не оказывает противовоспалительного действия, не вызывает ЯБЖ. Применяется как жаропонижающее, болеутоляющее средство.

По рекомендации ВОЗ — макс.сут.доза=4,0 гр, макс.разовая доза=0,65 гр

Парацетамол

под действием

фермента Р450

токсич.в-во

под действием если не хватает

глутатиона глутатиона

нетаксич.в-во некроз почек, печени

вопрос. Наркотические анальгетики.

Анальгетики бывают наркотические и ненаркотические.

Наркотические анальгетики - вызывают привыкание и лек.зависимость.

Бывают:

- природные (из мака, морфин, кодеин, омнопон)

- синтетические (промедол, фентанил)

Морфин.

Мех.действия: стимулирует опиоидные рецепторы и нарушает проведение болевых импульсов.

Фарм.эффекты:

- анальгезия (обезболивание)

- эйфория (счастье, радость)

- лек.зависимость (болезненное стремление к приему лек-ва)

- привыкание

- противокашлевое действие (угнетает кашлевый центр)

- тошнота, рвота (стимулирует рвотный центр)

- остановка дыхания (снижает чувств-ть дыхат.центра к углекислому газу)

- сужение зрачков

- снижение температуры

- брадикардия и повышение тонуса бронхов (стимулирует блуждающий нерв)

- увеличивает синтез гистамина (аллерг.реакции)

- снижение моторики и повышение тонуса сфинктеров ЖКТ, запор, повышение тонуса мочеточников и сфинкторов мочевого пузыря (задержка мочи).

Показания морфина: боли при травмах, ожогах, опухолях.

Побочные действия: смотри фарм.эффекты.

Противопоказания:

- беременность

- лактация

- дети до 2-х лет

- пожилые (возможна остановка дыхания)

Кодеин — в 10 раз слабее морфина, при увеличении дозы — остановка дыхания. Применяют в таблетках от кашля и головной боли.

Фентанил — в 100 раз сильнее морфина, применяют для нейролептанельгезии (наркоз без потери сознания). Фентанил(обезболивает) + дроперидол (усиливает действие фентанила).

Промедол — в 2 раза слабее морфина, меньше угнетает дыхательный центр, стимулирует сокращение матки, обладает слабым спазмолитическим действием. Применяют при болях, связанных со спазмами (напр.почечная колика) и для обезболивания родов.

6 вопрос. Группа пенициллина.

Антибиотики — вещества, микробного, растительного (фитонциды) или животного происхождения, подавляющие жизнедеятельность патогенных м/о.

Классификация:

по механизму действия различают антибиотики, действующие за счет:

1.нарушения синтеза клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы)

2.нарешения проницаемости цитоплазматической мембраны (полимиксины, нистатин, аминогликозиды, амфотерицин)

3.нарушения синтеза белка на рибосомах (макролиды, тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, линкосамиды)

4.нарушения синтеза РНК (рифампицин, гризеофульвин)

по типу действия:

- бактериостатики (3,4 группа) нарушают рост и размножение микробов.

- Бактериоциды (1,2 группы) убивают бактерии.

По частоте применения:

- препараты выбора (1 ряда) — наиболее эффективное при конкретном возбудителе противомикробное средство.

- Препараты резерва (2 ряда) — менее эффективные, но применяемые при данной инфекции при невозможности использования препаратов выбора.\

Пенициллины (вывел из плесени Флеминг)

Мех.действия: нарушает синтез клеточной стенки бактерий

Побочные действия: аллергические реакции (на 1 месте среди всех антибиотиков)

Показания: ивчм (инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами)(пневмонии, бронхиты, менингиты, синуситы, инф.желчевыводящих путей, гинеколог.инф, инф.мочеполовой системы (цистит, уретрит, простатит) и тд)

Защищенные пенициллины:

амоксициллин + клавулановая кислота = амоксиклав (флемоклав, аугментин)

(противомикробное (связывает пенициллиназу)

действие)

Классификация:

1. Природные — разрушаются в ЖКТ и пенициллиназой

Спектр действия: кокки, возбудители сифилиса, дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены

а)короткого действия 3-4 часа

- бензилпенициллина натриевая соль (в/в, в/м — разводят водой, физ.р-ом, 0,5% новокаином

б)длительного действия (только в/м, т. к., не растворимы в воде)

- бензилпенициллина новокаиновая соль — 12 часов

- бициллин 1 — неделя

- бициллин 5 — 4 недели

2. Полусинтетические

а)устойчивые к пенициллиназе — оксациллин (не разрушается в ЖКТ, спектр как у природных)

б)аминопенициллины (спектр действия — широкий; не разрушается в ЖКТ)

- ампициллин — действие 6 часов (всасывается на 30-50%)

- амоксициллин — 8 часов (всасывается на 90%)

в)антисинегнойные пенициллины — азлоциллин

7 вопрос. Группа цефалоспоринов.

Цефалоспорины

Мех.действия: нарушает синтез клеточной стенки.

Действие бактерицидное (убивает бактерии)

Показания: ивч м/о (пневмония, бронхит, менингит, гинекологические инфекции, инф.желче и мочевыводящих путей и тд)

Побочные действия:

- аллергические реакции

- нефротоксичность (почки)

- гепатотоксичность (печень)

- повышение чувствительности к алкоголю

Классификация:

1поколение — цефазолин (в/в, в/м; разводят водой, физ.р-ом, 0,5% новокаином)

цефалексин (внутрь)

Спектр действия: кокки, возбудители сифилиса, дифтерии, сибирской язвы, газовой гангрены

2поколение — цефуроксим (в/в, в/м; сильнее действует на гр(-) м/о; разводят водой, физ.р-ом, 1% лидокаином)

3поколение — цефотаксим, цефтриоксон (в/в, в/м; разводят водой, виз.р-ом, 1% лидокаин)

спектр действия: широкий, действует на синегнойную палочку!

4поколение — цефепим (в/в, в/м; вода, физ.р-р, 1% лидокаин; действует на синегнойную палочку!)

8 вопрос. Группа аминогликозидов.

Аминогликозиды

Мех.действия: нарушает синтез белка на рибосомах бактерий и проницаемость цитоплазматической мембраны

действие бактерицидное (убивает бактерии)

Классификация:

1поколение — стрептомицин (действует на возбудители туберкулеза — палочку коха)

2покление — гентамицин

3 поколение — амикацин

4поколение — исепацин 2,3 и 4 действуют на синегнойную палочку!

Спектр действия: широкий

не всасывается в ЖКТ, поэтому применяют в/в, в/м

не проникает через ГЭБ (т. е., в мозг)

Показания: назначают с учетом массы тела и режима дозирования!!!

ивч м/о (тяжелые инфекции почек, дыхательных путей, мочевыделительной системы и др)

Побочные действия:

- необратимая дозозависимая глухота!!!

- нервно-мышечный блок (импульсы не передаются с нерва на мышцу, может привести к параличу дыхания)

- нефротоксичность (почки)

Противопоказания: миастения; в комбинации с ототоксичными препаратами.

9 вопрос. Группа тетрациклинов.

Тетрациклины

Мех.действия: нарушают синтез белка на рибосомах

действие бактериостатическое (нарушают рост и размножение микробов)

Спектр действия: очень широкий, действуют на внутриклеточные микроорганизмы (хламидии)

на синегнойную палочку не действует!

Показания: ивч м/о (кишечные инф, урогенитальные инф, инф дыхательных путей, инф глаз и кожи, остеомиелит и др)

Побочные действия:

- нарушение кроветворения

- язвы ЖКТ

- фотосенсибилизация (повышение чувст-ти в УФ лучам, солнцу)

- дисбактериоз (для профилактики назначают с нистатином)

- гепатоксичность (печень)

- нефротоксичность (почки)

Противопоказания: дети до 8 лет (тк нарушает формирование костей и зубов)

Классификация:

1.природные — 6 часов - тетрациклин

2.полусинтетические — 12 часов — доксициклин (вибрамицин)

10 вопрос. Группа макролидов.

Макролиды

Мех.действия: нарушает синтез белка на рибосомах бактерий

действие бактериостатическое (нарушают рост и размножение микробов)

Спектр действия: широкий, действует на внутриклеточные м/о

на синегнойную палочку не действует!

Показания: ивч м/о (инф.гинеколог., отиты, синуситы, коклюш, дифтерия, холициститы, колиты, первичные сифилис и гонорея, урогенитальные инф и др)

Побочные действия: малотоксичны, но возможно гепатоксическое действие (на печень)

азитромицин и кларитромицин — обратимая дозозависимая глухота

Противопоказания: беременность, лактация

Классификация:

1поколение — 6 часов — эритромицин

2поколение — 8-12 часов — кларитромицин (клацид, фромилид), мидекамицин (макропен), спирамицин, джозамицин

3поколение — 23 часа — азитромицин (сумамед, азитрокс) — курс 3 дня, т. к., выводится медленно, подвергается кишечной печеночной циркуляции

Особенности группы:

- обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим действием

- не проникает через ГЭБ

- пища нарушает всасывание (поэтому прием за час до еды или через 2 часа после еды)

- хорошо проникает в аденоиды, миндалины, ткани уха, дыхательных путей, суставы, кожу, через плаценту

- накапливаются в фагоцитах

11 вопрос. Группа хлорамфениколов.

Хлорамфениколы

Хлорамфеникол (левомицетин — синтетич.в-во) — глазные капли, мазь, таблетки, инъекции (продают в порошке, тк легко разрушается)

Синтомицин — токсичен, применяют местно (свечи и мази)

Мех.действия: нарушают синтез белка на рибосомах

действие бактериостатическое (нарушают рост и размножение микробов)

Спектр действия: очень широкий, действуют на внутриклеточные микроорганизмы (хламидии)

на синегнойную палочку не действует!

Показания: ивч м/о

кишечные инфекции, если нельзя фторхинолоны

менингит, если нельзя пенициллины

инфекции глаз, кожи

Побочные действия: нарушение кроветворения, бактериоцитоз, стоматит, глоссит, сыпи и др

Противопоказания: новорожденные (вызывают «серый синдром» и смерть)