Классификация адреноблокаторов

Адреноблокаторы — химические вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин). Являются неоднородной группой реагентов, действующих на разные виды адренорецепторов. По типам адренорецепторов различают: альфа- и бета- адреноблокаторы

Классификация адреноблокаторов

α₁, α₂ – адреноблокаторы.

Снижают тонус мелких и средних артерий, повышают внутриорганный кровоток, снижают системное артериальное давление (кратковременно и непостоянно).

Препараты: Фентоламин, Тропафен, Пирроксан, Дигидроэрготамин. Дигидроэрготоксин.

Показания к применению:

- заболевания связанные с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, недостаточность мозгового кровообращения)

- шок

Побочные эффекты:

- тахикардия

- гипотония

- непостоянство эффекта

α₁- адреноблокаторы.

Снижают системное сосудистое сопротивление; вызывают обратное развитие гипертрофии миокарда; нормализуют липидный состав крови: снижают количество липопротеинов низкой плотности и повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности; блокада α₁- адренорецепторов снижает тонус гладких мышц шейки мочевого пузыря и простаты.

Препараты: Прозазин (Минипресс, Адверзутен, Прольпрессин), Доксазозин (Кардура, Камирен, Тонокардин), Теразозин (Корнам, Сегетиз, Хайтрин), Альфузозин (Дальфаз), Тамсулозин (Омник), Урапидил (Эбрантил).

Показания к применению:

- артериальные гипертензии

- аденома простаты

Побочные эффекты:

- эффект «первой дозы»

- тахикардия

- отёчность

- синдром отмены

- слабость

α₂ – адреноблокаторы.

В терапевтических дозах блокируют преимущественно пресинаптические α₂ – рецепторы, что приводит к активации адренергических систем в ЦНС и усиливает кровенаполнение органов малого таза.

Препараты: Иохимбин (Иохимбин - Шпигель).

Показания к применению:

- психогенная и функциональная импотенция

Побочные эффекты:

- возбуждение

- головная боль

- тремор рук

- головокружение

- гипотония

- тахикардия

3.4.3. Характеристика основных β – адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции бета-адренореактивных систем организма. Поскольку бета-адренорецепторы преимущественно представлены в сердце, бронхах, легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.) и показания к их применению. Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов приведены в таблице 3.4.2.1.

Таблица 3.4.2.1.

Основные фармакологические свойства β – адреноблокаторов

Неселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Пропранолол (Индерал, Анаприлин, Обзидан) – обладают мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью;

- Надолол (Коргард) – обладает длительным действием, улучшает функциональное состояние почек;

- Соталол (Соталекс, Сотагексал, Дароб) – обладет так же свойствами антиаритмика;

- Тимолол (Апо-тимол) – наиболее эффективен при лечении глаукомы.

Неселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Пиндолол (Вискен, Апо-пиндол) – вследствие выраженной симпатической активности не повышает выживаемости больных;

- Алпренолол (Аптин) – обладает короткой продолжительностью действия;

- Окспренолол (Тразикор);

- Бопиндол (Сандонорм) – обладает длительным эффектом.

Кардиоселективные β – адреноблокаторы без собственной симпатомиметической активности.

- Атенолол (Тенормин, Атенобене. Бетакард, Тенолол, Унилок, Принорм) – используют при лечении гипертонии, обладают длительным действием и высокой селективностью;

- Метопролол (Корвитол, Беталок, Вазокардин, Селокен, Метогексал) – наиболее часто используются для лечения сердечной недостаточности, обладают быстрым гипотензивным действием (в течение 15 минут);

- Бетаксолол (Лоркен) – обладет длительным действием;

- Бисопролол (Конкор);

- Талинолол (Корданум) – обладает мембраностабилизирующим активностью.

Кардиоселективные β – адреноблокаторы с собственной симпатомиметической активностью.

- Ацебутолол (Сектраль, Ацекор).

β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью без собственной симпатомиметической активности.

- Карведилол – неселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с блокадой α₁ – адренорецепторов; является эффективным средством для лечения гипертонии и сердечной недостаточности;

- Небиволол (Небилет) – обладает наиболее высокой селективностью и прямым вазодилятирующим действием, связанным с активацией выработки эндотелием сосудов оксида азота; обладает длительным эффектом и наибольшей безопасностью среди β – блокаторов, в отличие от других препаратов данного класса не снижает толерантности к физическим нагрузкам; является одним из наиболее эффективным антигипертензивных и антиангинальных средств.

β – адреноблокаторы с вазодилятирующей активностью с собственной симпатомиметической активностью.

- Целипролол (Селектол) – кардиоселективный β – блокатор, вазодилятирующий эффект связан с активацией β₂ – адренорецепторов.

3.4.4. Основные показания к применению и побочные эффекты β – адреноблокаторов

Основные показания к применению β – адреноблокаторов

- Артериальная гипертензия

- Стенокардия

- Инфаркт миокарда

- Нарушение ритма сердца

- Хроническая сердечная недостаточность

Основные побочные эффекты β – адреноблокаторов

1. Обусловленные блокадой β₂ – адренорецепторов:

- бронхоспазм

- повышение тонуса периферических сосудов

- гиперкликемия

- повышение уровня холестерина в крови

2. Обусловленные блокадой β₁ – адренорецепторов:

- атриовентрикулярная блокада

- сердечная недостаточность

3. Обусловленные блокадой β₁ и β₂ – адренорецепторов:

- влияние на ЦНС (только у липидорастворимых препаратов) - нарушение сна, депрессия

- гипертензия

- импотенция (кроме Нибелета)

- синдром отмены

Симпатолитики – лекарственные средства, блокирующие передачу нервных импульсов в адренергических синапсах. Относятся к непрямым адренолитикам. Они истощают запасы медиатора и (или) препятствуют выходу его в синаптическую щель.

Вот некоторые препараты этой группы:

- Резерпин

- Гуанетидин (Октадин, Исмелин, Изобарин)

- Бретилий (Орнид)

- Гипертоническая болезнь (редко)

- Аритмии (Бретилий)