Основные препараты холиномиметиков

Холиномиметики – лекарственные средства, стимулирующие холинорецепторы, т. е. функционально активные макромолекулы, чувствительные к медиатору ацетилхолину, выделяемому холинергическими нервными волокнами.

М – холиномиметики.

Стимуляция М – холинорецепторов приводит к усилению перистальтики ЖКТ, сокращению матки и мочевого пузыря, сокращению радиальной мышцы радужки глаза, что способствует снижению внутриглазного давления.

Препараты: Пилокарпин (Изоптокарпин, Пилогель) – применяются только местно; Ациклидин (Глаудин).

Показания к применению:

- послеоперационная и нейрогенная атония кишечника и мочевого пузыря

- глаукома

Побочные эффекты:

- диарея

- боли в области живота

- повышенная саливация

- брадикардия

- бронхоспазм

- спазм аккомодации

N – холиномиметики.

Стимулируют N – холинорецепторы синокаротидных клубочков и вегетативных ганглиев, что сопровождается рефлекторным повышением активности дыхательного центра и усилением ганглионарной проводимости.

Препараты: Цитизин (Цититон, Табекс); Лобелин (Лобесил); Анабазин (Галибазил).

Показания к применению:

- рефлекторный дыхательный аналептик (Цититон, Лобелин)

- отвыкание от курения (Табекс, Лобесил)

- электротравмы

- отравление углекислым газом

Побочные эффекты:

- тошнота

- головная боль

- повышение артериального давления

Обратимые ингибиторы холинэстеразы.

Блокада холинэстераз приводит к накоплению ацетилхолина в обоасти М- и N-холинорецепторов.

Препараты: Физостигмин (Эзирин); Галантамин (Нивалин); Прозерин (Неостигмин); Пиридостигмин (Калимин, Местион).

Показания к применению:

- глаукома

- послеоперационная и нейрогенная атония кишечника и мочевого пузыря

- миастения

- периферические параличи

- восстановительный период после нейроинфекций.

Побочные эффекты:

- диарея

- боли в области живота

- повышенная саливация

- брадикардия

- бронхоспазм

- спазм аккомодации

Необратимые ингибиторы холинэстеразы.

Препараты: Армин.

Показания к применению: глаукома.

Стимуляторы высвобождения ацетилхолина.

Усиливают освобождение эндогенного ацетилхолина (из нервных окончаний мезентериального сплетения), что увеличивает моторику желудочно-кишечного тракта.

Препараты: Цизаприд (Перистил, Цисан, Координакс); Церулитед.

Показания к применению:

- парез желудка различной этиологии

- диспепсические явления

- хронический запор

Побочные эффекты:

- диарея

- боли в животе

- брадикардия

М – холинолитики

К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон. Они подразделяются на неселективные, селективные и несистемные м-холинолитики.

Неселективные М – холинолитики.

Блокируют все М – холинорецепторы, что приводит к снижению тонуса гладких мышц желудочно-кишечного тракта, мочеточников, мочевого пузыря, матки, бронхов; уменьшают секрецию экзокринных желез (слюнных, бронхиальных, пищеварительных и др.); в сердце вызывают повышение автоматизма и проводимости.

Препараты: Атропин, Скополамин (Гиосцин), Гоматропин, Метацин, Прифиний (Рибал).

Показания к применению:

- язвенная болезнь желудка

- печеночная, почечная и кишечная колики

- брадиаритмии

- премедикация перед общей анестезией

- диагностика в офтальмологии

- отравление фосфорно-органическими соединениями

Побочные эффекты:

- возбуждение

- головокружение

- мидриаз и паралич аккомодации

- тахикардия

- запор

- сухость во рту

Селективные М – холинолитики.

Угнетают образование и выделение соляной кислоты в желудке.

Препараты: Пирензапин (Гастроцепин, Гастрозепин).

Показания к применению: язвенная болезнь.

Побочные эффекты: сухость во рту.

Несистемные М – холинолитики.

Более активны в отношении М – холинорецепторов бронхов; применяются ингаляционно, в общий кровоток практически не попадают.

Препараты: Ипратропиум (Атровент); Тровентол (Трувент); Окситропиум.

Показания к применению: бронхиальная астма.

Побочные эффекты: сухость во рту.