ЛЕКЦИЯ № 17. Средства, действующие на холинергические синапсы

В периферической нервной системе различают афферентные нервы – чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы – центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов. Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы: лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, и лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию. Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены:

1) соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру;

2) вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные сосуды.

Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях – ганглиях, причем часть волокна, идущая до ганглия называется преганглионарным, а после ганглия – постганглионарным. Все вегетативные нервы подразделяют на симпатические и парасимпатические, выполняющие различную физиологическую роль в организме и являющиеся физиологическими антагонистами. Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин. Различают холинергические (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин или норадреналин) и дофаминергические (медиатор дофамин) синапсы. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов, и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов. Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) – холиномиметики и адреномиметики. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) – холинолитиками и адренолитиками.

Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или м-холинорецепторами; к никотину – никотиночувствительными, или н-холинорецепторами.

Ацетилхолин как медиатор для всех холинорецепторов является субстратом действия фермента ацетилхолинэстеразы, катализирующей реакцию гидролиза ацетилхолина.

Холинергические средства подразделяются на следующие группы:

1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы
• М,н-холиномиметики
(прямого действия)
• ацетилхолин
• карбахолин
• М,н- холиноблокаторы
• циклодол
2. Антихолинэстеразные средства (или м-н-холиномиметики непрямого действия)
• физостигмина салицилат
• прозерин
• галантамина гидробромид
• армин
3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы
• М- холиномиметики (мускариномиметические средства)
• пилокарпина гидрохлорид
• ацеклидин
• бетанехол
• М- холиноблокаторы (холинолитики) (антихолинергические, атропиноподобные средства)
• атропина сульфат
• метацин
• платифиллина гидротартрат
• ипратропия бромид
• скополамина гидробромид
• тропикамид
• гоматропин
• дицикловерин
• дарифенацин
• пирензепин (гастрозепин)
• прифиний бромид
4. Средства, влияющие на н-холинорецепторы
• Н-холиномиметики (никотиномиметические средства)
• цититон
• лобелина гидрохлорид
• никотин
• анабазина гидрохлорид
• гамибазин
• н-холиноблокаторы
• Ганглиоблокирующие средства
• бензогексоний
• пентамин
• гигроний
• пирилен
• арфонад
• трепирия йодид
• пахикарпин
• Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
• тубокурарина хлорид
• панкурония бромид
• пипекурония бромид
• векурония бромид