Полезное:
Как сделать разговор полезным и приятным
Как сделать объемную звезду своими руками
Как сделать то, что делать не хочется?
Как сделать погремушку
Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами
Как сделать идею коммерческой
Как сделать хорошую растяжку ног?
Как сделать наш разум здоровым?
Как сделать, чтобы люди обманывали меньше
Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили?
Как сделать лучше себе и другим людям
Как сделать свидание интересным?
Категории:
АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника
|
Неселективные Кардиоселективные ⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 2 (β1, β2-АР) (β1-АР) Пропранолол Атенолол Надолол Метопролол Пиндалол Талинолол Тимолол Ацебуталол Окспреналол Неселективные: 1. Пропанолол ( анаприлин, обзидан) - β1 и β2 Фармакологические свойства: - ↓ сила и частота сердечных сокращений, возбудимость, проводи-мость, автоматизм, потребность в О2, вследствии уменьшения работы сердца. - ↓ АД (особенно при длительном введении), т.к. ↓ СВ, ренин и др. - ↑ тонус бронхов, склонность к бронхоспазму. - Подавляет гликогенолиз и липолиз под влиянием КА. - ↓ секреция ренина в почках. - Проникает в ЦНС (седативный эффект) - При местном применении ↓ внутриглазное давление. ПК: 1. стенокардия. 2. гипертоническая болезнь. 3. тахиаритмии предсердий и желудочков различного происхождения. 4. в комплексном лечении феохромоцитома и гипертериоза.
ПбД: ССС: брадикардия, блокады, гипотония, СН (левого желудочка); нарушение периферического кровообращения. ЦНС: слабость, головокружения, головные боли, депрессия. Другие: бронхоспазм, тошнота, аллергия. Влияние на углеводный обмен. Препарат имеет много ПбД. Аналогичными свойствами обладают: Пидолол (вискен) Нандоло (коргард) Окпреналол
Тимолол (тимоптик, арутимол, оптимол) ПК: местно, для лечения глаукомы. Механизм действия: уменьшает образование внутриглазной жидкости. «+» - по активности не уступает пилокарпину - оказывает более продолжительный эффект (1-2 р/д) - не вызывает миоза и спазм аккомодации - по сравнению с другими АБ не имеет м/раздражающего действия «-» - может всасываться из конъюнктивального мешка и оказывать резорбтивное действие (ПбД). Ф.в.: гл. капли 0,25% и 0,5%.
2. Кардиоселективные средства – β1-АР. Применение β – АБ, для лечения ССЗ, связано с блокадой β1 – АР. Поэтому для кардиологии наибольшую ценность представляют селективные средства. Блокада β1 – АР: ↓ сердце, ↓ АД Блокада β2 – АР: ↓ коронарного кровотока, ↓ периферического кровообращения, бронхоспазм, ПбД влияние на концентрацию глюкозы в крови, матка … Чем выше селективность, тем лучше, т.к. это ↑ активность препаратов и ↓ ПбД. ПК: стенокардия, ГБ, аритмии. Кардиоселективным отдается предпочтения особенно если есть сопутствующие заболевания (обструкция дыхательных путей, сахарный диабет, эндартериит). Атенолол (Атенова, Бетакард) Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард) Талинолол (Корданум)
Существует несколько поколений (см. ССС) Наиболее кардиоселективные: Бетаксолол (Локрен) Бисопролол (Конкор) Небиволол (Небилет) β – АБ, кроме селективности могут отличаться по следующим параметрам: 1. «Внутренняя симпатомиметическая активность». Некоторые вещества частично блокируют пресинаптические β2 – АР. При этом выделяется НА, оказывающее прямое стимулирующее действие на постсинаптические β – АР, т.е. выраженное β – АБ действие + умеренное β – АМ действие. Это позволяет уменьшить риск развития сердечной недостаточности левого желудочка. Из неселективных: Пиндолол Из кардиоселективных: Талинолол Ацебутолол
2. «Мембраностабилизирующее действие» по аналогии с м/а, некоторые вещества блокируют Nа – каналы в проводящей системе сердца и других структурах. Но для этого нужны более высокие дозы, чем для β –АБ действия и длительный прием (малозначимо) Из неселективных: Пропанолол Пиндолол Из кардиоселективных: Ацебуталол Метопрлол
3. Растворимость в липидах – влияет на ФК. Хорошо растворяется: Пропранолол, Пиндалол, Метопролол → хорошо всасывается из ЖКТ, → ЦНС (ПбД), бастре метаболизируются и выводятся, более короткий Т1/2 Водорастворимые (Атенолол, Надолол) – медленно и меньше всасываются, часто выводятся почками в неизменном виде. Длительный Т1/2, меньше активность.
B - АБ Лабетолол (β1 β2 α1 3:1), но слабее Фентоламина и Пропранолола. ↓ ОПС → лечение ГБ.
Карведилол (β1 - α доза 50:1), ↓ОПС, ↓ пред- и постнагрузка на сердце, ↓ ренин
ПК: ГБ, ИБС, ХСН – сочетание. ПбД как у неселективных
IV. Сипатолитики.
Нарушают передачу нервного импульса на пресинаптичеком уровне. Они могут нарушать хранение, выделение и обратный захват НА. В конечном итоге все СЛ уменьшают запасы медиатора в адренергическом нервном окончании, а значит под влиянием нервного импульса меньше НА будет выделяться в синаптическую щель (или полный блок) → ↓ симпатические влияния на органы и ткани. На АР СЛ не влияют, и исполнительные органы полностью сохраняют способность реагировать на НА и АМ введения из вне (экзогенные) → сильнее, чем в норме.
Октадин (Изобарин). Механизм действия: нарушение обратного захвата и депонирования НА. Октадин оттесняет НА с помощью его транспортных систем, поступает в нервные окончания и накапливается в везикулах. Вытесненный из везикул НА разрушается МАО. Запасы НА в нервном окончании уменьшаются → ↓ АД. Гипотензии может предшествовать непродолжительное ↑ АД, обусловленное вытеснением НА из нервного окончания.
Основной фармакологический эффект – постепенное и стойкое ↓ АД (за счет ↓ СВ и ↓ ОПС). 1. Плохо проникает в ЦНС. 2. Может незначительно сужать зрачок и ↓ внутриглазное давление (↑ отток и ↓ образования внутриглазной жидкости). 3. Может ↑ моторику ЖКТ. 4. Вводят внутрь.
Ф.в.: таб. Резерпин - алкалоид растения рода Раувольфия. Механизм действия: нарушает депонирование НА в везикулах. Медиатор вытесняется из депо и разрушается МАО. Уменьшает запасы НА как на периферии, так и в ЦНС. Вследствие влияния на ЦНС – седативное действие, слабое нейролептическое. На АД влияет как октадин. Ф.в.: табл.,амп.
Применяются октадин и резерпин для лечения ГБ. Большая длительность действия (несколько недель) – см. ССС. ПбД: связаны с преобладанием ПСС (т.к. заблокирована СС): ↑ моторики ЖКТ (тошнота, понос) и секреции, брадикардия, задержка жидкости тканями, тошнота, понос, набухание слизистой носа, ортостатическая гипотония (октадин); угнетение ЦНС – общая слабость, сонливость, депрессия (резерпин). К СЛ относится Орнид (N+4) (Бретилий) → в ЦНС не проникает, плохо всасывается из ЖКТ. Механизм действия: действует на пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора из нервных окончаний (выход НА в синаптическую щель). Длительность действия меньше, чем у октадина и резерпина – несколько часов. ПК: антиаритмическое средство. Ф.в.: амп. 5% 1 мл.
|