II. Симпатолитики

АНТИАДРЕНЕНГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

I. Адреноблокаторы (адренолитики)

1. α – адреноблокаторы

Неселективные (α₁ α₂ – АР)

- Фентоламин

- Ницерголин (сермион)

- Пирроксан

Селективные (α₁ – АР)

- Празозин

- Доксазозин (кардура)

- Теразозин (сетегис)

2. β – адреноблокаторы

2.1. Неселективные (β₁ β₂)

- Пропранолол (индерал, анаприлин)

- Пиндолол (вискеп)

- Тимолол (тимоптик, оптимол)

2.2. Кардиоселективные (β₁ – АР)

- Атенолол

- Метопролол (эгилок, беталок)

- Бетаксолол (лакрен)

- Бисопролол (конкор)

- Талинолол

- Ацебуталол

II. Симпатолитики

- Гуанетидин (октадин, изобарин)

- Резерпин

- Орнид

II. α-адреноблокаторы.

Они непосредственно взаимодействуют с α–адренорецепторами и устраняют влияние на них медиаторов (НА) и α–адреномиметиков. Наблюдаются эффекты противоположные действию симпатической нервной системы в отношении α-АР.

α-АБ

неселективные (α₁ α₂-АР)селективные (α₁-АР)

- Фентоламин - Празозин

- Ницерголин (сермион) - Доксазозин (кардура)

- Пирроксан - Тиразозин

использование α-АБ в качестве лекарственных препаратов связано с тем, что они блокируют передачу сосудосуживающих импульсов, идущих по симпа-тическим нервам от ЦНС к периферии. В результате этого расширяются периферические сосуды. Это находит применение при лечении различных патологических состояний. На фоне α-АБ адреналин может давать извращенный эффект: (вместо ↑АД-↓АД) т.к. в сосудах имеются сосудосдерживающие α₁-АР сосудорасширяющие β₂-АР. при блокаде α-АР, β-АР остаются свободными и оказывают свой эффект.

Неселективные средства.

Фентоламин (регитин)

Синтетический препарат, имеющий имидазольную структуру. Блокирует одновременно α₁ и α₂-АР, но в первую очередь, действует на постсинаптические α₁-АР исполнительного органа, а затем на пресинаптические α₂-АР нервного окон-чания. Влияние на пресинаптические α₂-АР является причиной развития привыкания к препарату.

#

блокада α₁ – устранение симпатических влияний.

блокада α₂ – выделение НА и восстановление адренергической передачи → привыкание.

Исполнительный

орган

НА→ α1

Нервное окончание
	ФЕНТОЛАМИН

#

ЭФФЕКТЫ:

Под действием фентоламина происходит снятие спазмов и расширение периферических сосудов. При этом улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек, ↓АД. Фентоламин может вызывать тахикардию, увеличивать двигательную активность ЖКТ, секрецию желез.

ПК: 1) гипертонический криз

2) феохромоцитома (диагностика, лечение) характеризуется периодическими гипертоническими кризами

3) нарушение периферического кровообращения (эндартерит, болезнь Рейно, начальные стадии атеросклеротической гангрены)

4) острая сердечная недостаточность с застоем в легких

5) лечение вялозаживающих ран, трофических язв, пролежней, отморожений

ПбД: головокружение, слабость, набухание слизистой оболочки носа, покраснение и зуд кожи; тошнота, понос, тахикардия.

Ф.в. – табл., амп.