Нестероидные противовоспалительные средства

Все лекарственные препараты этой группы обладают обезболивающим действием, понижают температуру тела при лихорадке, подавляют воспаление.

В основе действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) лежит способность к снижению выработки простагландинов из арахидоновой кислоты за счет блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В настоящее время различают две разновидности циклооксигеназы – ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2, которые и определяют синтез простагландинов в разных физиологических условиях. ЦОГ‑1 постоянно присутствует во всех здоровых тканях организма, участвует в синтезе протективных простагландинов (простациклина, простагландина Е2, тромбоксана А2 и др.), защищающих от повреждения слизистую оболочку желудочно‑кишечного тракта и почек. ЦОГ‑2 в норме содержится в тканях в очень низкой концентрации, и только при воспалении ее концентрация резко повышается, вызывая синтез противовоспалительных простагландинов, ответственных за основные проявления воспаления – боль, лихорадку и др.

Подавление активности ЦОГ‑2 приводит к значительному противовоспалительному эффекту, подавление активности ЦОГ‑1 вызывает развитие гастритов, других поражений слизистой оболочки желудка, поражение почек, бронхоспазм и др.

Выделение двух форм ЦОГ дало возможность классифицировать все НПВС по механизму их действия, разделив на три группы:

● I группа: неселективные необратимые ингибиторы ЦОГ: аспирин.

● II группа: неселективные обратимые (конкурентные) ингибиторы ЦОГ. В эту группу входит большинство известных в настоящее время НПВС.

● III группа: селективные ингибиторы ЦОГ‑2: мелоксикам (мовалис), рофекоксиб (виокс), целекоксиб (целебрекс).

Препараты III группы оказывают выраженный противовоспалительный эффект и при этом значительно реже вызывают побочные эффекты, связанные с подавлением активности ЦОГ‑1.

Кратность приема НПВС зависит от периода их полувыведения. Препараты с коротким периодом полувыведения (4–8 часов) назначаются 3–4 раза в сутки (аспирин, ибупрофен, индометацин, вольбарен, кетопрофен), с периодом средней длительности (10–20 часов) – 2 раза в сутки (напроксен, сулиндак), с длительным периодом (более 20 часов) – 1 раз в сутки (мовалис, пироксикам).

Для снижения температуры тела при гипертермии используются аспирин, анальгин. Аспирин значительно эффективнее, чем другие НПВС, как ингибитор агрегации тромбоцитов – уменьшение агрегации тромбоцитов происходит за счет подавления в них синтеза тромбоксана А2.

Специально для снижения агрегации тромбоцитов используется препарат тромбо‑АСС, 1 таблетка содержит 50 или 100 мг ацетилсалициловой кислоты, таблетки следует принимать 1 раз в день, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Прием ацетилсалициловой кислоты противопоказан детям, больным гриппом.

Препараты этой группы, особенно индометацин и ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется применять беременным женщинам из‑за опасности нарушения развития плода (возникает внутриутробное закрытие артериального протока).

Группа нестероидных противовоспалительных средств представлена в справочнике следующими препаратами:

Алка‑Зельтцер 87

Анальгин Син.: Дипирон; Рональгин 114

Аспирин Син.: Анопирин; Апо‑Аса; Аспилайт; Аспирин‑директ; Аспирин‑кардио; Кислота ацетилсалициловая 119

Аспирин‑С 121

Аспирин УПСА 119, 123

Бутадион Син.: Фенилбутазон 153

Вольтарен Син.: Ортофен; Диклофенак‑натрий; Фелоран 188

Долобид Син.: Дифлунисал 217

Ибупрофен Син.: Бруфен; Бурана; Нурофен; Солпафлекс; Мотрин; Ибусан 228

Индометацин Син.: Индобене; Индомин; Интебан; Метиндол; Эльметацин 236

Калпол Син.: Парацетамол 241

Кетопрофен Син.: Кетонал; Кнавон; Профенид; Фастум; Остофен 253

Мовалис Син.: Мелоксикам 304

Напроксен Син.: Алив; Апранакс; Дапрокс; Налгезин; Напробене; Напроксен‑Тева; Напросин; Санапрокс; Налгезин форте 312

Парацетамол Син.: Панадол; Эффералган 241, 352, 508

Пенталгин‑Н 357

Реопирин 379

Сургам 428

Фервекс. Син.: Флуколдин 457

Эффералган 352, 508