И патологических процессов 1 page

ТЕМА 13. ФАРМАКОЛОГИЯМИОТРОПНЫХСРЕДСТВ.

Актуальность темы: Большинство внутренних органов содержит гладкомышечные клетки, воздействие на тонус которых позволяет изменять характер функционирования этих органов в нужном направлении, Вещества, действующие на тонус гладких мышц различной локализации, широко используются в терапии, хирургии, акушерстве, в т. ч. и при ликвидации неотложных состояний.

Цель (общая): Уметь использовать (выбирать и прописывать) миотропные средства для коррекции нарушений функций полых органов.

Конкретные цели

Уметь: Исходный уровень

Для уяснения, соответствует ли исходный уровень Ваших знаний-умений необходимому, предлагаем выполнить ряд заданий. Правильность решений проверьте, сопоставив их с эталонными решениями.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПРОВЕРКИ И САМОКОРРЕКЦИИ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ-УМЕНИЙ

1.Тонус гладкомышечной клетки определяется состоянием цитоплазматической мембраны, концентрацией внутриклеточных регуляторов, уровнем энергообразования. Какое изменение названных факторов вызовет повышение тонуса миоцитов?

А. Повышение концентрации цАМФ. Б. Гиперполяризяция мембраны. В. Повышение концентрации ИТФ. Г. Понижение концентрации ионов кальция.

2.Состояние какого из потенциалозависимых каналов оказывает наибольшее влияние на тонус гладких мышц?

А. Натриевых. Б. Калиевых. В. Кальциевых Т-типа. Г. Кальциевых L-типа.

3.Какой из ферментов принимает участие в контроле концентрации цАМФ в гладкомышечной клетке?

А. Гуанилатциклаза. Б. Фосфолипаза С. В. Фосфодиэстераза. Г. Протеинкиназа А.

4.В каком из названных органов отсутствуют гладкие мышцы?

А. Глаз. Б. ЖКТ. В. Сердце. Г. Воздухоносные пути.

Информацию, необходимую для формирования знаний-умений можно найти в следующих учебниках:

1. Г. И. Філімонов В. І. Нормальна фізіологія. Київ. «Здоров‘я», 1994. С. 33-37.

2 Березов Т. Т., Коровкин В. Ф. Биологическая химия. М., «Медицина», 1998. С. 653-658.

Эталонные ответы к заданиям: 1:В, 2:Г, 3:В, 4:В.

После усвоения необходимых базисных знаний переходите к следующему (ориентировочная основа действий при подготовке к занятию):

1.Познакомьтесь с теоретическими вопросами к занятию.

2.Изучите учебник: Комиссаров И. В. и др. «Фармакология: введение в фармако- и химиотерапию» — Донецк, «Норд-Пресс», 2004, с. 120-128 и лекцию.

3.Решите задачи для выработки навыков применения изученного материала.

4.В препаратной тетради составьте список препаратов по рекомендуемой форме.

5.В рабочей тетради выпишите: эргометрина малеат для остановки маточного кровотечения, питуитрин для ускорения родовой деятельности, прозерин при слабости родовой деятельности, папаверина гидрохлорид для купирования кишечной колики, эуфиллин для устранения бронхоспазма, магния сульфат и дибазол для устранения гипертонического криза, верапамил для лечения стенокардии.

Теоретические вопросы на основании которых возможно выполнение целевых видов деятельности: Маточные средства: применяемые для остановки атонических маточных кровотечений (эргометрина малеат, эрготал), для родоускорения (окситоцин, питуитрин для инъекций, прозерин, динопрост). Токолитические средства: фенотерол, сальбутамол. Показания и противопоказания к применению.

Миотропные вазопрессоры: ангиотензинамид. Показания к применению.

Миотропные спазмолитики: папаверина гидрохлорид, но-шпа, апрессин, дибазол, магния сульфат, эуфиллин, верапамил, нифедипин, молсидомин, нитроглицерин, натрия нитропруссид, миноксидил. Механизмы действия, классификация по этому признаку. Влияние на тонус гладких артериальных и венозных сосудов, бронхов, органов желудочно-кишечного тракта. Показания к применению разных миотропных спазмолитиков.

Набор обучающих задач:

1. Животному вводили эстрадиол в течение недели, что изменило возбудимость миоцитов матки и их реакцию на воздействие окситоцина. Какой вид взаимодействия возникает между эстрадиолом и окситоцином?

А. Суммация. Б. Потенцирование. В. Конкурентный антагонизм. Г. Неконкурентный антагонизм. Д. Независимый антагонизм.

2. Животному вводили прогестерон в течение недели, что изменило возбудимость миоцитов матки и их реакцию на воздействие окситоцина. Какой вид взаимодействия возникает между прогестероном и окситоцином?

А. Суммация. Б. Потенцирование. В. Конкурентный антагонизм. Г. Неконкурентный антагонизм. Д. Независимый антагонизм.

3. С помощью микропипетки в миоците сосуда создана высокая концентрация ионов кальция. Спазмолитическая активность какого вещества в наибольшей степени сохранится в этих условиях?

А. Папаверина. Б. Эуфиллина. В. Верапамила. Г. Нитропруссида натрия.

4. В миоците сосуда блокирована активность аденилатциклазы.. Спазмолитическая активность какого вещества в наибольшей степени сохранится в этих условиях?

А. Ношпы. Б. Нифедипина. В. Папаверина. Г. Эуфиллина.

5. В миоците сосуда блокирована активность гуанилатциклазы.. Спазмолитическая активность какого вещества в наибольшей степени сохранится в этих условиях?

А. Нитроглицерина. Б. Натрия нитропруссида. В. Молсидомина. Г. Миноксидила.

6. Вам необходимо устранить бронхоспазм. Что Вы предпочтете из перечисленного?

А. Папаверин. Б. Апрессин. В. Эуфиллин. Г. Сульфат магния.

7. Вам необходимо устранить кишечную колику. Что Вы предпочтете из перечисленного?

А. Ношпа. Б. Нитроглицерин. В. Натрия нитропруссид. Г. Дибазол.

8. Вам необходимо устранить гипертонический криз. Что Вы предпочтете из перечисленного?

А. Апрессин. Б. Молсидомин. В. Дибазол. Г. Эуфиллин.

ОРИЕНТИРОВОЧНАЯ ОСНОВА ДЕЙСТВИЯ ПРИ ВЫБОРЕ СРЕДСТВ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

1.В соответствии с клинической картиной болезни или ее патогенезом наметьте цель медикаментозного воздействия для остановки маточного атонического кровотечения, устранения слабости родовой деятельности, купирования кишечной колики, устранения бронхоспазма, купирования гипертонического криза, лечения гипертонической болезни.

2.Найдите способы достижения поставленной цели и соответствующие группы средств в соответствии с патогенезом болезни и физиологическими механизмами регуляции функций.

3.Выберите подходящее вещество с необходимыми фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами и желательными формами выпуска.

Пример: кишечная колика.

1.Устранить спазм гладких мышц кишечника и вызванный им болевой синдром.

2.Понизить тонус гладких мышц кишечника в результате прямого воздействия на миоциты с помощью миотропных спазмолитиков.

Понизить тонус гладких мышц кишечника, устранив активирующее влияние на него холинергических парасимпатических нервов с помощью М-холиноблокаторов.

Подавить восприятие боли с помощью наркотических анальгетиков или комбинации ненаркотических анальгетиков со спазмолитиками (средства типа баралгина).

3.Выбрать папаверин или но-шпу как средства наиболее активные в отношение гладких мышц кишечника и пригодные для инъекционного введения.

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ К РАБОТЕ СТУДЕНТОВ НА ПРАКТИЧЕСКОМ ЗАНЯТИИ

I. Проверка (список препаратов, домашние рецепты) и коррекция исходного уровня (самостоятельное письменное выполнение индивидуальных заданий).

II. Самостоятельная работа и разбор ее результатов.

1.Работа с тестами.

2.Решение задач.

III. Выписывание рецептов по показаниям: для остановки маточного атонического кровотечения, для устранения слабости родовой деятельности, для купирования кишечной колики, для устранения бронхоспазма, для купирования гипертонического криза, для лечения гипертонической болезни.

IV. Итоговый тестовый контроль.

ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ КАРТА

практического занятия "Фармакология миотропных средств"

ТЕМА 14. ФАРМАКОЛОГИЯСЕРДЕЧНЫХСРЕДСТВ

Актуальность темы: Адекватное кровоснабжение органов и тканей обеспечивается работой сердца и состоянием сосудистой системы. Одним из важнейших показателей работоспособности (производительности) сердца является минутный объем. Минутный объем сердца зависит от его автономных функций. Центральным звеном, определяющим минутный объем крови, является сократимость миокарда. Рабочим элементом миокарда, обеспечивающим сократимость, служит саркомер, в котором специфические сократительные белки актин и миозин способствуют переходу химической энергии. запасенной в макроэргических соединениях, в механическую энергию мышечного сокращения. Регуляторная роль в сокращении принадлежит белку тропонину. Запуск сокращения осуществляется ионами Са²⁺. В свою очередь, аккумуляция химической энергии в миокарде обеспечивается преимущественно процессами окислительного фосфорилирования. Воздействуя на процессы регуляции и энергообеспечения сокращений миокарда, врач может изменить сократимость миокарда и повысить минутный объем крови. Это обстоятельство позволяет врачам разных специальностей (терапевтам, хирургам, реаниматологам) использовать препараты, повышающие силу сокращений сердца, для лечения расстройств кровообращения, обусловленных снижением силы сердечных сокращений.

Цель (общая): Уметь использовать (выбирать и прописывать) сердечные средства для коррекции нарушений насосной функции сердца.

Конкретные цели

Уметь: Исходный уровень

Для уяснения, соответствует ли исходный уровень Ваших знаний-умений необходимому, предлагаем выполнить ряд заданий. Правильность решений проверьте, сопоставляя их с эталонными решениями.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПРОВЕРКИ И САМОКОРРЕКЦИИ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ-УМЕНИЙ

1.Нарушение какой из автономных функций миокарда чаще всего вызывает понижение минутного выброса?

А. Сократимость. Б. Автоматизм. В. Проводимость. Г. Возбудимость.

2. Заполните таблицу «Изменение функций сердца при раздражении нервов», обозначив направленность изменений функций, например, увеличение, уменьшение.

3.Какой из белков саркомера выполняет двойственную функцию, являясь сократительным белком и ферментом?

А Актин. Б. Миозин. В.Тропомиозин. Г. Тропонин.

4.При каком из названных обстоятельств повышается функция К+, Na+-активируемой мембранной АТФазы миокардиоцитов?

А. Повышении внеклеточной концентрации калия. Б. Повышении внеклеточной концентрации кальция. В. Повышении внеклеточной концентрации натрия. Г. Повышении внутриклеточной концентрации калия.

5.При каком из названных изменений повысится сила сокращений сердца?

А. Активации фосфодиэстеразы. Б. Активации аденилатциклазы. В. Угнетении протеинкиназы А. Г.Угнетении фосфолипазы С.

Эталонные ответы к заданиям: 1:А, 2:

3:Б, 4:А, 5:Б.

Информацию, необходимую для.формирования знаний-умений можно найти в следующих учебниках:

1. Г. И. Філімонов В. І. Нормальна фізіологія. Київ. «Здоров‘я», 1994. С. 287-315.

2. Березов Т. Т., Коровкин В. Ф. Биологическая химия. М., «Медицина», 1998. С. 645-658.

После усвоения необходимых базисных знаний переходите к следующему (ориентировочная основа действий при подготовке к занятию):

1.Познакомьтесь с теоретическими вопросами к занятию.

2.Изучите учебник: Комиссаров И. В. и др. «Фармакология: введение в фармако- и химиотерапию» — Донецк, «Норд-Пресс», 2004, с. 138-145 и лекцию.

3.Решите задачи для выработки навыков применения изученного материала.

4.В препаратной тетради составьте список препаратов по рекомендуемой форме.

5.В рабочей тетради выпишите: строфантин для купирования острой левожелудочковой недостаточности, дигоксин для лечения хронической правожелудочковой недостаточности, кофеин для лечения сердечной недостаточности при инфекционном заболевании.

Теоретические вопросы на основании которых возможно выполнение целевых видов деятельности: Понятие о сердечных средствах, их классификация: кардиотонические и кардиостимулирующие средства. Сердечные гликозиды: химическое строение, источники получения. Средства: дигитоксин, дигоксин, строфантин, адонизид, кардиовален. Влияние гликозидов на основные функции миокарда в зависимости от дозы. Действие на минутный выброс. Влияние на сосуды, почки, ЦНС. Особенности фармакокинетики сердечных гликозидов и показания к их применению при разных патогенетических и клинических формах сердечной недостаточности. Осложнения при использовании гликозидов и помощь при них. Негликозидные кардиотоники. Катехоламины (дофамина гидрохлорид, добутамин, норадреналина гидротартрат и др.) как сердечные средства. Кардиостимуляторы - ксантины: эуфиллин, кофеин-натрия бензоат. Механизмы действия. Особенности применения.

Набор обучающих задач:

1. Животным вводили вещества, избирательно изменяющие автономные функции сердца. Вещество с каким свойством следует назвать сердечным?

А. Увеличивающее внутрисердечную проводимость. Б. Уменьшающее частоту сердечных сокращений. В. Повышающее силу сокращений. Г. Понижающее силу сокращений.

2. Известно, что скорость развития действия сердечных гликозидов при введении в целостный организм существенно различна. Скорость развития эффекта какого из гликозидов изменится в наибольшей степени при перфузии растворами этих веществ изолированного сердца животного?

А. Дигитоксина. Б. Дигоксина. В. Строфантина. Г. Кардиовалена.

3. С помощью микропипетки раствор строфантина введен внутриклеточно в миокардиоцит лягушки. Какая молекулярная структура будет в этом случае мишенью действия гликозида?

А. Кальциевый потенциалозависимый канал цитоплазматической мембраны. Б. Кальциевый хемочувствительный канал саркоплазматического ретикулюма. В. Кальций-натриевый диффузионный переносчик. Г. Натрий, калий — активируемая АТФ-аза.

4. У животного перерезаны блуждающие нервы. Влияние дигитоксина на какую функцию миокарда изменится при этом в наименьшей степени?

А. Инотропную. Б. Хронотропную. В. Дромотропную. Г. Батмотропную.

5. Сердечные гликозиды предполагается вводить больному с механической желтухой. Продолжительность действия какого из названных препаратов изменится в наибольшей степени?

А. Дигитоксина. Б. Дигоксина. В. Строфантина. Г. Кардиовалена.

6. Сердечные гликозиды предполагается вводить больному с гипопротеинемией. Скорости развития кардиотонического действия какого из названных веществ изменится в наибольшей степени?

А. Дигитоксина. Б. Дигоксина. В. Строфантина. Г. Кардиовалена.

7. После недавно перенесенного острого респираторного заболевания больной жалуется на тупые боли в области сердца, одышку, быструю утомляемость. При обследовании найдено расширение границ сердца, увеличение печени, отеки нижних конечностей. Какое средство из перечисленных показано для лечения в этом случае?

А. Адреналин. Б. Добутамин. В. Кофеин. Г. Дигитоксин.

ОРИЕНТИРОВОЧНАЯ ОСНОВА ДЕЙСТВИЯ ПРИ ВЫБОРЕ СРЕДСТВ ЛЕЧЕНИЯ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ

1.В соответствии с клинической картиной болезни или ее патогенезом наметьте цель медикаментозного воздействия при лечении острой левожелудочковой недостаточности сердца; хронической застойной сердечной (правожелудочковой) недостаточности; сердечной недостаточности при миокардите.

2.Найдите способы достижения поставленной цели и соответствующие группы средств в соответствии с патогенезом болезни и физиологическими механизмами регуляции функций.

3.Выберите подходящее вещество с необходимыми фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами и желательными формами выпуска.

Пример: хроническая застойная сердечная (правожелудочковая) недостаточность.

1.Увеличить минутный объем сердечной деятельности и устранить вызванные его снижением симптомы: нарушения кровотока в органах, отеки

2.Повысить силу сокращений сердца с помощью сердечных гликозидов, прямо действующих на миокард.

Уменьшить преднагрузку на миокард с помощью салуретиков, уменьшающих объем циркулирующей крови.

Уменьшить постнагрузку на миокард с помощью сосудорасширяющих средств, снижающих периферическое сопротивление сосудов току крови.

3.Выбрать дигоксин, как средство пригодное для перорального применения и вызывающее не только повышение минутного выброса, но и увеличение диуреза.

МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ К РАБОТЕ СТУДЕНТОВ НА ПРАКТИЧЕСКОМ ЗАНЯТИИ

I. Проверка (список препаратов, домашние рецепты) и коррекция исходного уровня (самостоятельное письменное выполнение индивидуальных заданий).

II. Самостоятельная работа и разбор ее результатов.

1.Работа с тестами.

2.Решение задач.

III. Выписывание рецептов по показаниям: острая левожелудочковая недостаточность сердца; хроническая правожелудочковая недостаточность; сердечная недостаточность при миокардите.

IV. Итоговый тестовый контроль.

ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ КАРТА

практического занятия «Фармакология сердечных средств. Фармакотерапия сердечной недостаточности»

ТЕМА 15. ФАРМАКОЛОГИЯПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИХСРЕДСТВ

Актуальность темы: Нарушения ритма сердечных сокращений в значительной степени отягощает течение сердечной недостаточности, пороков сердца, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца. В основе сердечных аритмии лежит нарушение автономных функций сердца — возбудимости, проводимости, автоматизма — которые в свою очередь обусловлены величиной мембранного потенциала миокардиоцитов и функций электровозбудимых ионных каналов мембран. Воздействуя лекарственными средствами на уровень мембранного потенциала, функции электровозбудимых ионных каналов, вегетативную иннервацию сердца, врачи разных специальностей (кардиологи, терапевты, анестезиологи, реаниматологи) могут корригировать нарушения сердечного ритма.

Цель (общая): Уметь использовать (выбирать и прописывать) антиаритмические средства для коррекции нарушений ритма сердечной деятельности.

Конкретные цели

Уметь: Исходный уровень

Для уяснения, соответствует ли исходный уровень Ваших знаний-умений необходимому, предлагаем выполнить ряд заданий. Правильность решений проверьте, сопоставляя их с эталонными решениями.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОПРОВЕРКИ И САМОКОРРЕКЦИИ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ-УМЕНИЙ

1.Какая из структур проводящей системы сердца обладает наибольшим автоматизмом?

А. Сино-аурикулярный узел. Б Атрио-вентрикулярный узел. В. Пучок Гиса. Г. Ножки пучка Гиса. Д. Волокна Пуркинье.

2.В каком случае повысится генерации потенциалов действия клетками сино-аурикулярного узла?

А. При повышении калиевой проводимости цитоплазматической мембраны. Б. При увеличении абсолютной величины трансмембранного потенциала покоя. В. При повышении кальциевой проводимости цитоплазматической мембраны. Г. При понижении натриевой проводимости цитоплазматической мембраны.

3.Свойства какой фазы потенциала действия миокардиоцита в наибольшей степени определяют величину автоматизма?

А. Диастолической деполяризации. Б. Быстрой деполяризации. В. Реполяризации в период "плато". Г. Поздней реполяризации.

4.Свойства какой фазы потенциала действия миокардиоцита в наибольшей степени определяют скорость проведения по проводящей системе сердца?

А. Диастолической деполяризации. Б. Быстрой деполяризации. В. Реполяризации в период "плато". Г. Поздней реполяризации.

5.От какой из фаз потенциала действия зависит продолжительность эффективного рефрактерного периода?

А. Диастолической деполяризации. Б. Быстрой деполяризации. В. Реполяризации.

6.Какое из воздействий вызывает уменьшение частоты сердечных сокращений?

А. Раздражение симпатических нервов. Б. Надавливание на глазные яблоки. В. Болевое раздражение. Г. Стимуляция мозгового вещества надпочечника.

Информацию, необходимую для формирования знаний-умений можно найти в следующих учебниках:

Філімонов В. І. Нормальна фізіологія. Київ. «Здоров‘я», 1994. С. 288-323.

Эталонные ответы к заданиям: 1:А, 2:В, 3:А, 4:Б, 5:В, 6:Б.

После усвоения необходимых базисных знаний переходите к следующему (ориентировочная основа действий при подготовке к занятию):

1.Познакомьтесь с теоретическими вопросами к занятию.

2.Изучите учебник: Комиссаров И. В. и др. «Фармакология: введение в фармако- и химиотерапию» — Донецк, «Норд-Пресс», 2004, с. 146-152 и лекцию.

3.Решите задачи для выработки навыков применения изученного материала.

4.В препаратной тетради составьте список препаратов по рекомендуемой форме.

5.В рабочей тетради выпишите: анаприлин для лечения синусовой тахикардии, обусловленной тиреотоксикозом, новокаинамид при желудочковой экстрасистолии, калия хлорид для купирования экстрасистолий, обусловленных передозировкой сердечных гликозидов; лидокаина гидрохлорид для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии у больного инфарктом миокарда; дигоксин для лечения мерцательной аритмии при сердечной недостаточности.

Теоретические вопросы на основании которых возможно выполнение целевых видов деятельности: Противоаритмические средства: стабилизирующие ионную проводимость цитоплазматических мембран миокардиоцитов (новокаинамид, этмозин, лидокаина гидрохлорид, дифенин, мексилетина гидрохлорид, верапамил, амиодарон), изменяющие влияние вегетативных нервов (анаприлин и др. бета-адреноблокаторы, атропина сульфат, изадрин, дигитоксин), действующие на ионный состав миокардиоцитов (калия хлорид и др. препараты калия). Механизмы действия, влияние на автоматизм, возбудимость, проводимость. Применение при нарушениях сердечного ритма в соответствии с типом (тахи- и брадиаритмии), локализацией первичных очагов (наджелудочковые и желудочковые аритмии). Осложнения и их коррекция.

Набор обучающих задач:

1. Противоаритмическое средство не влияет на скорость спонтанной диастолической деполяризации миокардиоцитов. Какое из предлагаемых веществ обладает таким свойством?

А. Новокаинамид. Б. Этмозин. В. Верапамил. Г. Лидокаин. Д. Анаприлин.

2. Противоаритмическое средство не удлиняет эффективный рефрактерный период миокардиоцитов. Какое из предлагаемых веществ обладает таким свойством?

А. Новокаинамид. Б. Амиодарон. В. Верапамил. Г. Лидокаин. Д. Анаприлин.

3. Противоаритмическое средство не уменьшает крутизну переднего фронта потенциала действия миокардиоцита. Какое из предлагаемых веществ обладает таким свойством?

А. Новокаинамид. Б. Амиодарон. В. Этмозин. Г. Лидокаин. Д. Анаприлин.

4. С помощью микроэлектродов измеряли величину тока ионов натрия через цитоплазматическую мембрану миокардиоцитов во время фазы 0 потенциала действия. Какое из предлагаемых веществ не уменьшает натриевого тока?

А. Новокаинамид. Б. Амиодарон. В. Этмозин. Г. Лидокаин. Д. Анаприлин.

5. С помощью микроэлектродов измеряли величину тока ионов кальция через цитоплазматическую мембрану миокардиоцитов во время потенциала действия. Какое из предлагаемых веществ не уменьшает кальциевого тока?

А. Новокаинамид. Б. Верапамил. В. Этмозин. Г. Мексилетин. Д. Анаприлин.

6. С помощью микроэлектродов измеряли величину тока ионов калия через цитоплазматическую мембрану миокардиоцитов во время потенциала действия. Какое из предлагаемых веществ не уменьшает калиевого тока?

А. Новокаинамид. Б. Верапамил. В. Этмозин. Г. Мексилетин. Д. Амиодарон.

7. Необходимо назначить лечение мерцательной аритмии, возникшей на фоне сердечной недостаточности. Какое из предлагаемых средств наиболее приемлемо в настоящем случае?