Локализация рецепторов

Препараты, которые возбуждают рецепторы, называются М-холиномиметики и Н -холиномиметики.

Препараты, которые блокируют рецепторы, называются М-холинолитики и Н- холинолитики (блокаторы).

Холиномиметические препараты (ХМП)

ХМП прямого действия ХМП непрямого действия

(антихолинэстеразные)

1. М- ХМП Прозерин

Ацеклидин Галантамин

Пилокарпина гидрохлорид Физостигмина салицилат

Пиридостигмина бромид (калимин)

Фосфакол

1. Н-ХМП Армин

Цититон

Лобелина гидрохлорид

Анабазина гидрохлорид

Табекс

Никоретте

1. М, Н-ХМП

Ацетилхолин хлорид

М- холиномиметические препараты.

ХМП – вызывающие эффекты ацетилхолина и возбуждение м-холинорецепторов.

Фармакодинамика.

Возбуждение м-холинорецепторов, при этом наблюдаются следующие эффекты:

1. Миоз - сужение зрачка. При этом снижается внутриглазное давление и улучшается трофика тканей глаза. Одновременно наблюдается спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения).
2. Вызывается брадикардия (замедление сердцебиения)
3. Повышается тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, матки, бронхов.
4. Повышается секреция желез: потовых, слюнных, бронхиальных.
5. Расширяются сосуды и незначительно снижается артериальное давление.

Применение.

• В глазной практике при глаукоме, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело в виде капель и мазей
• редко при глоссалгии для повышения слюноотделения (пилокарпин)
• В хирургии, гинекологии для предупреждения и устранения послеоперационной атонии ЖКТ и мочевого пузыря (слабость мышц); в акушерстве для остановки маточных кровотечений при атонии матки; в диагностике заболеваний ЖКТ – ацеклидин в виде раствора для инъекций

Побочные действия

Нарушение зрения, брадикардия, спазм бронхов – удушье, одышка, понос, непроизвольное мочеиспускание, абортивный эффект, сильные потливость, слезо- и слюнотечение. Много сока в желудке и кишечнике - раздражение язвы и слизистой.

Боли в сердце, снижение АД

Противопоказания.

-беременность

-бронхиальная астма

-стенокардия

-язва желудка и 12-перстн кишки.

- эпилепсия

Острые отравления М-холиномиметиками.

Слюнотечение, потоотделение, миоз, брадикардия, снижение АД, судороги, смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь.

ИВЛ, в/в атропина сульфат 0,1%(м - холиноблокатор)

Н- холиномиметические препараты (Н-ХМП).

Препараты, возбуждающие Н - холинорецепторы.

Лобелин и его комплексный препарат Никоретте, цититон и его комплексный препарат Табекс, анабазин (входит в состав препаратов для отвыкания от курения).

Родоначальник- никотин. В медицинской практике не применяют, только в экспериментальных целях.

Фармакодинамика (в малых дозах).

1. Рефлекторное возбуждение дыхания и сосудо - двигательного центра за счет возбуждения Н-холинорецепторов в вегетативных ганглиях и сидно-каратидных клубочках в разветвлениях сонной артерии.
2. Повышение АД за счет возбуждения Н-холинорецепторов в мозговом слое надпочечников, при этом вырабатывается адреналин, который и повышает АД
3. Повышение тонуса скелетной мускулатуры за счет возбуждения Н- холинорецепторов нервно- мышечных волокон.
4. Создание впечатления снижения усталости и угнетения аппетита за счет возбуждения Н- холинорецепторов ЦНС.

Острое отравление Н- холиномиметиками (в больших дозах).

Тошнота, рвота, диарея, гиперсолевация, миоз, мидриаз, брадикардия сменяется тахикардией, одышка сменяется угнетением дыхания, судороги клонического характера, смерть от паралича дыхания.

Помощь.

ИВЛ, промыть желудок раствором танина, в/в этимизол, сульфакамфокаин.

Хроническое отравление Н- холиномиметиками.

Воспаление слизистых оболочек дыхательных путей, кашель, бессонница, бронхиты, трахеиты, головная боль, повышенная раздражительность, нарушения со стороны ЦНС, стенокардия, инфаркт, облитерирующий эндертериит, который заканчивается гангреной нижних конечностей. Нарушения эндокринной системы, рак легких.

Применение.

Дыхательный аналептик при отравлении угарным газом, рефлекторной остановке дыхания во время операции, шоке, коллапсе, асфиксии плода.

Не применяется при отравлении наркотиками и снотворными т.к.поражена ЦНС и рефлексы не передаются – лобелин, цититон в/в

Входят в состав препаратов при отвыкании от курения

Противопоказания.

Гипертония, атеросклероз, стенокардия, отек легкого.