Антацидные препараты

Антациды (от греч. anti – против, лат. acidus – кислый) представляют собой основания, которые вступают в химическую реакцию с соляной кислотой желудочного сока, нейтрализуют ее, т.е. оказывают противокислотное действие, уменьшают пептическую активность желудочного сока, нормализуют моторную функцию желудка, устраняют изжогу, ослабляют боль, обладают адсорбирующим и обволакивающим действием. Их применяют при различных видах диспепсий, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изжоге и др.

В качестве антацидных средств используют соли, оксиды, гидроксиды металлов (магния, алюминия, кальция).

Выделяют всасывающиеся, невсасывающиеся, адсорбирующие и обволакивающие антациды.

Из всасывающихся антацидов применяют Натрия гидрокарбонат. Это водорастворимый антацид, оказывает быстрый, но непродолжительный эффект. Всасывание его в кровь может привести к развитию алкалоза. Кроме того, из-за выделения в результате реакции нейтрализации углекислого газа, вызывает чувство дискомфорта в области желудка. Магния оксид не растворим в воде и оказывает достаточно быстрое антацидное действие. Он вызывает диарею, т.к. обладает слабительным действием.

К невсасывающимся антацидам относятся ЛП, содержащие соединения алюминия и магния: суспензии «Альмагель»,«Алмол», «Маалокс»,«Анацид» и др.; таблетки «Гастал»,«Алюмаг» и др.(в составе – магния и алюминия гидроксиды); гели, содержащие алюминия фосфат – «Альфогель»,«Гефал», «Фосфалюгель» и др. Их применяют по 1-2 дозировочные ложки или по 1-2 таблетки через час после еды и перед сном. Системного алкалоза при их применении не возникает. Но при длительном применении возможны нежелательные эффекты: остеопороз, энцефалопатия, анемия, нарушение памяти. Они усиливаются при нарушении выделительной функции печени.

Из адсорбирующих и обволакивающих антацидных препаратов используются ЛП, содержащие висмута нитрат основной: «Викаир», «Викалин», «Бисмофальк». Их назначают через час после еды и на ночь. Оказывают защитное, противовоспалительное действие.

Блокаторы Н₂ - гистаминовых рецепторов

Блокаторы Н₂-рецепторов гистамина препятствуют действию гистамина на париетальные клетки, понижая их секреторную активность. Они подавляют секрецию, ускоряют заживление язв, устраняют дневные и ночные боли, оказывают кровоостанавливающее действие. Применяют Н_2- гистаминоблокаторы при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическом эзофагите, гастрите и др. Выделяется 3 поколения блокаторов Н₂-рецепторов гистамина:

1 - Циметидин (гистодил, тагамет) является лекарственным средством 1 поколения этой группы. Назначают 3-4 раза в сутки или 2 раза в сутки (утром и вечером). Нежелательные побочные эффекты: головная боль, чувство усталости, сонливость, кожная сыпь. Обладает антиандрогенной активностью, в связи с чем может вызвать у мужчин нарушение половой функции и гинекомастию (увеличение грудных желез). Угнетает микросомальные ферменты печени и поэтому может потенцировать действие ряда ЛП, метаболизирующихся в печени. При длительном применении может вызвать лейкопению. Отменять его необходимо постепенно. Противопоказан при беременности, лактации, детям в возрасте до 14 лет, выраженных нарушениях функции почек и печени.

2 - Ранитидин (гистак, зантак, ранисан, зантин) – представитель 2 поколения блокаторов Н₂-рецепторов гистамина. Он оказывает более выраженное тормозящее действие на секрецию соляной кислоты и почти не вызывает побочных эффектов. Редко отмечаются головная боль, утомляемость, понос или запор. Назначают 1-2 раза в сутки.

3 - Фамотидин (квамател, фамоцид, ульфамид, фамо) активнее ранитидина и действует более продолжительно, является лекарственным средством 3 поколения. Назначают его на ночь. Он практически не вызывает побочных эффектов, антиандрогенное действие у него отсутствует, на микросомальные ферменты не влияет.

Блокаторы «протонового насоса» (Н⁺К⁺- АТФазы)

Общий конечный путь стимуляции секреции (гистамином, гастрином, ацетилхолином и другими факторами) реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода. Для этого в мембране есть специфическая Н⁺К⁺-АТФаза, обеспечивающая не только продукцию HCl, но и поступление в кровь ионов К⁺. Ингибиторы Н+К+-АТФазы необратимо блокируют протоновый насос париетальных клеток слизистой, тем самым, угнетая выделение соляной кислоты через секреторную мембрану.

Поскольку связь необратимая, восстановление активности фермента происходит медленно за счет синтеза новых его порций в течение 4-5 дней – отсюда стабильный и длительный эффект блокады помпы. Эти средства применяют при тяжело протекающих пептических язвах.

К этой группе ЛП относятся Омепразол (омез, лосек, зероцид, омегаст, ометаб, омепрол), Лансопразол (лансокап, ланцерол), Рабепразол (париет) проявляет выраженный антисекреторный эффект, приводит к снижению секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Обладает высокой эффективностью при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Является пролекарством. Его метаболиты активно связываются с ферментом. Назначают внутрь 1 раз в сутки утром или вечером. Побочные эффекты проявляются редко: тошнота, головокружение, аллергические реакции.