Класс IV — блокаторы кальциевых каналов

Верапамил (Изоптин, Финоптин), дилтиазем (Дилзем, Кардил).

Эти препараты обладают антиаритмическим действием благодаря их способности блокировать потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа. Каналы этого типа находятся в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов, поэтому блокаторы кальциевых каналов L-типа действуют на сердце и артериальные сосуды. Блокаторы кальциевых каналов L-типа различаются между собой по преимущественному действия на сердце и кровеносные сосуды:

- фенилалкиламины (верапамил, галлопамил, тиапамил) в большей степени блокируют кальциевые каналы кардиомиоцитов;

- дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, исрадипин, лацидипин и др.) в основном блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов;

- бензотиазепины (дилтиазем) в равной степени действуют и на сердце и на сосуды.

В качестве противоаритмических средств применяют фенилалкиламины, в основном верапамил, и реже дилтиазем. Верапамил и дилтиазем главным образом уменьшают автоматизм синоатриального узла (снижают частоту сердечных сокращений) и автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла и лишь незначительно влияют на автоматизм волокон Пуркинье. Кроме того, уменьшая поступление ионов кальция в клетки рабочего миокарда, эти препараты значительно уменьшают сократимость миокарда и, снижая концентрацию кальция в гладкомышечных клетках, расширяют периферические артериальные сосуды, в результате снижается артериальное давление. Коронарные сосуды также расширяются.

Блокаторы кальциевых каналов применяют только при наджелудочковых аритмиях и экстрасистолии. Верапамил вводят внутрь и внутривенно. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальный эффект отмечен через 1,5-2 ч. Связывается с белками плазмы крови (до 90%). Выводится с мочой и желчью (в неизмененном виде и в виде конъюгатов); t_1/2 — 3—7 ч.. Побочные эффекты верапамина, связанные с блокадой кальциевых каналов: ослабление и урежение сокращений сердца, снижение атриовентрикулярной проводимости (возможен атриовентрикулярный блок), артериальная гипотензия. Кроме того, возможны тошнота, рвота, констипация, аллергические реакции.

Дилтиазем применяют внутрь, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действие развивается быстро (через 30 мин). Дилтиазем подвергается ацетилированию и в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится через кишечник. t_1/2 — 3—4 ч. Побочные эффекты дилтиазема: головная боль, головокружение, тахикардия, мышечная слабость, отеки.