Крове-, плазмозамещающие жидкости

При ГИПОХРОМНОЙ АНЕМИИ.

1) для перорального применения:

- монокомпонентные: ферронал (железа глюконат), актиферрин, ферро-градумет (железа сульфат), хеферол (железа фумарат), гемофер (железа хлорид), мальтофер (железа гидроксид полимальтозный комплекс), ферамид;

- комбинированные: тардиферон, ферроплекс (+ аскорбиновая кислота), феррокаль (+ церебролецитин + кальция фруктозодифосфат), гемостимулин (+ медь), мальтоферфол (+ фолиевая кислота) и др.

2) для парентерального применения: фербитол, жектофер (железосорбитоловый комплекс), ферковен, феррум лек (железа сахарат), коамид (+кобальт).

Отравление препаратами железа и меры помощи (дефероксамин).

ГИПЕРХРОМНОЙ АНЕМИИ. Общая характеристика. Цианокобаламин (витамин В₁₂) и его препараты — цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид (дезоксиаденозилкобаламин), витогепат. Фолиевая кислота (витамин В_с, В₉, М).

ЭРИТРОПОЭТИНЫ. Общая характеристика. Классификация:

- эпоэтин-альфа — эпокомб, эпокрин, эпрекс;

- эпоэтин-бета — рекормон, эритростим;

- эпоэтин-омега — эпомакс.

Фармакодинамика. Применение. Нежелательные эффекты.

Средства, угнетающие эритропоэз — натрия фосфат, меченный фосфором-32.

КРОВЕ-, ПЛАЗМОЗАМЕЩАЮЩИЕ ЖИДКОСТИ

I. По составу:

§ белковые: из форменных элементов крови — эритроцитарная, тромбоцитарная масса; из плазмы — сыворотка, антигемофильная плазма;

§ белковые гидролизаты — гидролизат казеина, гидролизин, инфузамин, аминотроф, альвезин и др.; р-ры аминокислот — полиамин, мариамин, фриамин;

§ жировые эмульсии — интралипид, липофундин;

§ коллоидные: животного происхождения — желатиноль, плазмогель; растительного — пектин, гуммиарабик; синтетические — декстраны (полиглюкин, реополиглюкин), на основе поливинилпирролидона (неогемодез, полидез);

§ кристаллоидные: солевые — 0,9 % р-р натрия хлорида, р-ры Рингера-Локка, хлорида калия, квинтасоль, лактосоль и др; буферные — натрия гидрокарбонат, трисамин; р-ры сахаров и многоатомных спиртов — глюкоза, фруктоза, сорбитол.

II. По функциональным свойствам и назначению:

§ гемодинамические (противошоковые) — полиглюкин, рондекс, реополиглюкин, желатиноль;

§ дезинтоксикационные — неогемодез, полидез, реополиглюкин, желатиноль;

§ корректоры кислотно-щелочного и водно-солевого равновесия — солевые, буферные растворы;

§ для парентерального питания — белковые гидролизаты, растворы аминокислот, сахара, жировые эмульсии;

§ препараты, выполняющие функцию переноса кислорода — перфторан;

§ полифункциональные ─ полифер (гемодинамический, гемопоэтический), реоглюман (гемодинамический, гемопоэтический, дезинтоксикационный, диуретический), полиглюсоль, реосорбилакт (гемодинамика и кислотно-щелочное равновесие).

СТИМУЛЯТОРЫ ЛЕЙКОПОЭЗА

§ витаминопрепараты пластического обмена ─ пиридоксин, фолиевая кислота;

§ нестероидные анаболические средства ─ пентоксил, метилурацил, натрия нуклеинат;

§ миелодидные факторы роста (колониестимулирующие факторы) ─ филграстим (GCSP, нейпоген), сарграмостим (GMCSP), молграмостим (лейкомакс) и др.;

§ другие ─ лейкоген, лития карбонат.

УГНЕТАЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ (противоопухолевые)

1) цитотоксические:

а) алкилирующие соединения ─ сарколизин, допан, миелосан, циклофосфан;

б) антиметаболиты ─ аналоги: фолиевой кислоты (метотрексат); пурина (меркаптопурин, фопурин); пиримидина (фторурацил, фторафур);

в) разные синтетические вещества — проспидин, прокарбазин, препараты платины (цисплатин);

г) противоопухолевые антибиотики ─ актиномицины (дактиноми-цин); антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин);

д) алкалоиды ─ барвинка (винбластин, винкристин); подофиллина (подофиллин, эпидофиллотоксины — этопозид); безвременника (колхамин); тиса (таксаны — паклитаксел);

2) гормональные препараты и их антагонисты ─ кортикостероиды (преднизолон); андрогены (тестостерон); эстрогены (синэстрол, фосфэстрол); гестагены (мегестрол); антиэстрогены (тамоксифен, торемифен); антиандрогены (флутамид);

3) ферменты — аспарагиназа;

4) цитокины — рекомбинантный человеческий интерферон-α, интерлейкин-2 (пролейкин), колониестимулирующие факторы;

5) радиоактивные изотопы — радиоактивный йод, золото.

РАДИОПРОТЕКТОРАХ и средствах, способствующих выведения радионуклидов — серосодержащие соединения (метионин, цистамин, таурин, ацетилцистеин, унитиол, цистофос), витаминопрепараты, аминокислоты, антиоксиданты, комплексоны, сорбенты (энтеросгель), биополимеры (зимозан) и др.

ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и УГНЕТАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ (гемостатические):

1) Прокоагулянты:

а) прямого действия: местно ─ тромбин, гемостатическая губка, коллагеновая губка, фибриновый клей; системно ─ препараты факторов свертывания крови (фибриноген, концентрат фактора VIII, IХ, криопреципитат);

б) непрямого действия — викасол (менадион), фитонадион, этамзилат (дицинон), десмопрессин;

2) Ингибиторы фибринолиза:

а) синтетические — кислота аминокапроновая, кислота транексамовая, амбен;

б) животного происхождения ─ апротинин (контрикал, гордокс, трасилол);

3) Проагреганты ─ кальция хлорид, кальция глюконат, серотонина адипинат, адроксон;

4) Тромбообразующие — децилат;

5) Коагулянты животного и растительного происхождения — желатиноль, лагохилус опьяняющий, калина, водяной перец;

6) Антагонисты гепарина — протамина сульфат.

ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и ПОВЫШАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ (антитромботические):

1) Антикоагулянты:

а) прямого действия — гепарин и его низкомолекулярные фракции (фраксипарин /надропарин/, эноксапарин, дальгепарин и др.); сулодексид; гирудин (десульфатогирудин) и его препараты (гирутен, гирулог); натрия цитрат;

б) непрямого действия — производные кумарина (неодикумарин, синкумар /аценокумарол/, варфарин, фенпрокумарол), производные индандиона (фенилин);

2) Фибринолитики (тромболитики):

а) прямого действия — фибринолизин, гепарин, трипсин;

б) непрямого действия (активизирующие профибринолизин) — стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, альтеплаза, ретеплаза, ланотеплаза и др.;

3) Антиагреганты — ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, клопидогрел /плавикс/, реопро, ламифибан, тирофибан и др.

ИММУНОСУПРЕССАНТЫ

§ антиметаболиты — меркаптопурин, азатиоприн^*, метотрексат^*, бреквинар, аллопуринол^* и др.;

§ алкилирующие вещества ^* — циклофосфамид, хлорбутин и др.;

§ антибиотики — такролимус (FK 506), рапамицин, хлорамфеникол, циклоспорин А^*, противоопухолевые* (дактиномицин, даунорубицин, митомицин, блеомицин и др.);

§ алкалоиды ^* — винкристин, винбластин;

§ глюкокортикоиды — гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.;

§ антитела — антилимфоцитарный глобулин (АЛГ), антитимоцитарный глобулин (АТГ), моноклональные антитела (ОКТ-3, зенапакс) и др.;

§ производные разных химических групп — НПВС (кислота ацетилсалициловая, парацетамол, вольтарен, напроксен и др.), ферментные препараты (аспарагиназа^*), производные 4-аминохинолина (хлорохин), салазопиридазин^*, гепарин, кислота аминокапроновая, препараты золота, пеницилламин и др.

ИММУНОСТИМУЛЯТОРЫ.

по происхождению:

Þ эндогенные и их синтетические аналоги:

§ препараты тимуса (тималин, тактивин, тимактид, вилозен, иммунофан, тимоген), красного костного мозга (миелопид), плаценты (экстракт плаценты);

§ иммуноглобулины — иммуноглобулин человеческий нормальный (интраглобин, сандоглобин, октагам, иммуновенин, вигам и др.); иммуноглобулин человеческий антистафилококковий, иммуноглобулин человеческий антицитомегаловирусный (цитотект);

§ интерфероны — рекомбинантный интерферон-гамма (гаммаферон, имукин, иммуноферон);

§ интерлейкины — рекомбинантный интерлейкин 1-бета (беталейкин), рекомбинантный интерлейкин-2 (пролейкин, ронколейкин);

§ ростовые факторы — рекомбинантный человеческий гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор (молграмостим);

§ регуляторные пептиды — тафцин, даларгин;

Þ бактериального происхождения и их аналоги — вакцины (БЦЖ и др.), экстракты (биостим), лизаты (бронхомунал, иммудон, риновак, респивакс), липополисахариды клеточной стенки (пирогенал, продигиозан, ликопид), сочетание рибосом и фракций клеточной стенки (рибомунил), грибковые (бестатин, др.) и дрожжевые полисахариды (зимозан, натрия нуклеинат), пробиотики (линекс, бластен);

Þ синтетические — пурина и пиримидина (метилурацил, пентоксил, изопринозин, диуцифон, др.), производные имидазола (дибазол), индукторы интерферону (циклоферон, амиксин, неовир), полиоксидоний и др.;

Þ растительного происхождения и их аналоги — адаптогены (препараты эхинацеи (иммунал), элеутерококка, женьшеня, родиолы розовой), другие (алоэ, чеснок, фасоль, лук, красный перец и др.);

Þ других классов — препараты витаминов С, А, Е; металлов (цинка, меди и др.).

по механизму действия: преимущественно ─

§ стимулирующие неспецифические факторы защиты ─ анаболические нестероидной и стероидной структуры, препараты витаминов А, Е, С; растительные;

§ стимулирующие моноциты (макрофаги) ─ нуклеинат натрия, зимозан, вакцины (БЦЖ и др.), пирогенал, продигиозан, биостим;

§ стимулирующие Т-лимфоциты ─ дибазол, тималин, тактивин, тимоген, препараты цинка, интерлейкины (ИЛ-2);

§ стимулирующие В-лимфоциты ─ миелопид, тафцин, даларгин, бестатин, амастатин;

§ стимулирующие NK и К-клетки ─ интерфероны, противовирусные препараты (изопринозин), экстракт плаценты.

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

А. Для лечения аллергических реакций НЕМЕДЛЕННОГО типа:

§ глюкокортикоиды — преднизолон, триамцинолон и др.;

§ Н₁-гистаминоблокаторы — димедрол, дипразин, супрастин и др.;

§ стабилизаторы базофильных гранулоцитов (тормозящие освобождение, активацию гистамина и других медиаторов аллергии) — кетотифен /задитен/, кромолин-натрия /интал/ и др.;

§ антилейкотриеновые препараты —блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст); ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон);

§ уменьшающие повреждение тканей — противовоспалительные (ПВС) стероидные и нестероидные;

§ уменьшающие проявления аллергии (функциональные антагонисты аллергии) — адреномиметики, спазмолитики, М-холиноблокаторы.

Б. Для лечения аллергических реакций ЗАМЕДЛЕННОГО типа:

§ иммуносупрессанты — глюкокортикоиды и др.;

§ уменьшающие повреждение тканей — ПВС стероидной и нестероидной структуры, ПВС медленного действия (хингамин, пеницилламин, препараты золота (солганал), далсон и др.).

Н₁-ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ

І поколение — производные:

§ этаноламина —димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид, бенадрил), тавегил (клемастин);

§ этилендиамина — супрастин (хлоропирамин);

§ фенотиазина — дипразин (прометазина гидрохлорид, пипольфен);

§ алкиламина — фенастил (диметинден), фенирамин;

§ хинуклидина — фенкарол (хифенадин);

§ тетрагидрокарболина — диазолин (мебгидролин, омерил);

§ пиперидина — ципрогептадин (перитол);

ІІ поколение — производные:

§ азатидина — лоратадин (кларитин, ринорал);

§ пиперазина — цетиризин (зиртек, цетрин);

§ трипролидина — акривастин (семпрекс);

§ оксипиперидина — эбастин (кестин), левокабастин (гистимет);

§ бензимидазола — мизоластин;

§ пиперидина — терфенадин (селдан);

§ имидазола — астемизол (гисманал);

ІІІ поколение (активные метаболиты ІІ поколения):фексофенадин (телфаст, алтива, алегра), дезлоратадин (эриус), норастемизол (сепракор), каребастин, левоцетиризин (ксизал).

ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ

§ Галогеносодержащие соединения: препараты хлора (хлорамин, хлоргексидин, пантоцид и др.) и йода (раствор йода спиртовый, раствор Люголя, йодинол, йоддицерин, поливидон-йод и др.);

§ Окислители: перекись водорода, калия перманганат, натрия гипохлорит (амукин);

§ Кислоты и щелочи: кислота салициловая, раствор аммиака, бензоил пероксид и др.;

§ Фенолы: резорцин, хлоркрезол, поликрезулен /ваготил/ и др.;

§ Дегти, смолы, минеральные масла, продукты переработки нефти: деготь березовый, ихтиол, нефть нафталанская, озокерит медицинский, винизоль, цитраль, сульсен и др.;

§ Альдегиды и спирты: цидипол, гексаметилентетрамин (уротропин), спирт этиловый;

§ Соединения металлов: серебра нитрат, протаргол, меди сульфат, оксид цинка, цинка сульфат и др.;

§ Красители: бриллиантовый зеленый, этакридина лактат, метиленовый синий;

§ Детергенты (поверхностно-активные вещества): катионные ─ церигель, роккал, декаметоксин, мирамистин, бензалкония хлорид /сперматекс/, этоний и др.; анионные ─ калийное мыло, зеленое мыло и другие мыла, стиральные порошки;

§ Производные разных химических групп: нитрофурана (фурацилин); тиосемикарбазона (фарингосепт); гексетидинсодержащие (стоматидин, гексорал, гивалекс) и др.

§ Средства природного происхождения: шалфей, календула, ромашка, подорожник, новоиманин, хлорофиллипт, эктерицид, лизоцим и др.

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ

1) антибиотики;

2) сульфаниламидные препараты;

3) разной химической структуры:

§ фторхинолоны (ципрофлоксацин, спартфлоксацин, моксифлоксацин и др.) и хинолоны (кислота налидиксовая, оксолиниевая, др.);

§ производные 8-оксихинолина (хлорхинальдол, нитроксолин и др).;

§ производные нитрофурана (фуразолидон, фурадонин и др.);

§ производные имидазола (метронидазол, тинидазол и др.);

§ оксазолидиноны (линезолид);

§ производные хиноксалина (диоксидин, хиноксидин).

По специальным показаниям:

4) Противотуберкулезные;

5) Противосифилитические;

6) Противопротозойные;

7) Противогельминтозные;

8) Противомикозные;

9) Противовирусные;

10) Противоопухолевые.

по механизму действия

1) Антибиотики, нарушающие синтез биополимеров оболочки микробной клетки: бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), ристомицин, ванкомицин и др.

2) Антибиотики, нарушающие проницаемость оболочки микробной клетки: полиены (нистатин, амфотерицин В), полимиксины и др.

3) Антибиотики, ингибирующие синтез белков микроорганизмов: макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин и др.

4) Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот: рифампицины, гризеофульвин. Таким механизмом, в основном, обладают противоопухолевые антибиотики и иммуносупрессанты.

по спектру антибактериального действия и химическому строению:

I. С преимущественным действием на грамположительную микрофлору:

1) Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, β-лактамоподобные);

2) Макролиды и азалиды;

3) Антибиотики по специальным показаниям — рифамицины (рифампицин), линкозамины (линкомицин, клиндамицин), гликопептиды (ристомицин, ванкомицин), фузидин натрия и др.

П. С преимущественным действием на грамотрицательную микрофлору:

1) Аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин, амикацин и др.;

2) Полимиксины — полимиксин В и Е.

Ш. Действующие на грамположительную и грамотрицательную флору:

1) Тетрациклины;

2) Группы левомицетина.

IV. Действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору и применяемые локально — аминогликозиды (неомицин, мономицин), полимиксины, синтомицин, бацитрацин, гелиомицин, грамицидин.

V. Противогрибковые — полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), гризеофульвин.

VI. Противоопухолевые — актиномицины (дактиномицин), антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин).

ОСЛОЖНЕНИЯ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ:

1) развитие резистентности у микроорганизмов (биологическая, видовая, вторичная, персистирующая, перекрестная);

2) развитие аллергических реакций (анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, ринит, конъюнктивит, дерматит и др.);

3) развитие суперинфекции на фоне лечения первичного заболевания (кандидамикоз, стафилококкоз, гиповитаминоз);

4) прямые органотоксические эффекты (нейро-, гепато-, нефро-, миелотоксичность, гастроинтестинальные нарушения и др.);

5) развитие реакции обострения (эндотоксической);

6) мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие.

ПЕНИЦИЛЛИНЫ

а) биосинтетические:

§ короткого действия — бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;

§ депо-препараты — бензилпенициллин-бензатин (бициллин-1, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.

б) полусинтетические пенициллины:

§ широкого спектра (аминопенициллины) — ампициллин, амоксициллин;

§ антистафиллококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) — оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;

§ антисинегнойные — карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины(азлоциллин, пиперациллин);

§ комбинированные и ингибиторозащищенные — ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин (амоксициллин+ клавуланат), ампициллин+сульбактам, тикарциллин+ клавуланат, пиперациллин+тазобактам и др.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ.

§ 1-е поколение ─ цефазолин (кефзол), цефалотин, цефалексин, цефалоридин и др.;

§ 2-е поколение ─ цефокситин, цефамандол, цефпрозил, цефуроксим, цефаклор.;

§ 3-е поколение ─ цефотаксим (клафоран), цефтриаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефиксим, цефтибутен.;

§ 4-е поколение ─ цефипин, цефпиром и др.

МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ.

1-го поколения ─ эритромицин, олеандомицин;

2-го и 3-го поколения ─ рокситромицин, спирамицин, кларитромицин.

Азалиды ─ азитромицин (сумамед).

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

§ 1-е поколение ─ стрептомицин, канамицин, неомицин и др.;

§ 2-е поколение ─ гентамицин;

§ 3-е поколение ─ амикацин, сизомицин, тобрамицин и др.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ.

биосинтетические ─ тетрациклин, окситетрациклина;

полусинтетические ─ метациклин, доксициклин;

комбинированные ─ олететрин.

ЛЕВОМИЦЕТИНА (хлорамфеникол, синтомицин)

Антибиотики, подавляющие жизнедеятельность синегнойной палочки: цефалоспорины 3-го, 4-го поколений, аминогликозиды 2-го и 3-го поколений, полимиксины, карбенициллин

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:

а) коротким — стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;

б) длительним — сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);

в) сверхдлительним — сульфален.

Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций — фталазол.

В) Комбинированные препараты:

а) с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) — салазопиридазин, салазосульфапиридин;

б) с триметопримом — ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).

Г) Препараты для местного применения — стрептоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.

ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ.

· нефторированные хинолоны (нафтиридина и 4-хинолина) — кислоты налидиксовая /невиграм/, оксолиниева, пипемидиева /палин/;

· I поколение (монофторхинолоны) — граммнегативные: ципрофлоксацин, офлоксацин /флоксил, таривид, заноцин/, пефлоксацин /абактал/, норфлоксацин /норилет и др./, ломефлоксацин /ломадей, максавин/;

· II поколение (дифторхинолоны) — респираторные: левофлоксацин /таваник/, спарфлоксацин и др.;

· III поколение (трифторхинолоны) — респираторно-анаэробные: моксифлоксацин /авелокс/, гатифлоксацин, гемифлоксацин, тровафлоксацин и др.

8-ОКСИХИНОЛИНА (нитроксолин, хлорхинальдон, хиниофон, интетрикс)

НИТРОФУРАНА (фурацилин, нифуроксазид, фуразолидон, фурадонин, фурагин)

ИМИДАЗОЛА (метронидазол, тинидазол).

ОКСАЗОЛИДИНОНОВ (линезолид).

ХИНОКСАЛИНА (диоксидин, хиноксидин).

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

Группа А — препараты наибольшей эффективности:

§ антибиотики — рифампицин, микобутин;

§ синтетические препараты — производные ГИНК (изониазид);

Группа В — препараты средней эффективности:

§ антибиотики — стрептомицин, канамицин, капреомицин, виомицин, циклосерин;

§ синтетические препараты — этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, фторхинолоны (офлоксацин, ломефлоксацин и др.).

Группа С — препараты низкой эффективности:

§ синтетические препараты — натрий ПАСК, тиоацетазон (тибон).

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

· антибиотики: первого выбора — пенициллины; альтернативные — цефалоспорины, макролиды, тетрациклины.

· препараты висмута (бийохинол, бисмоверол).

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

А. Противомалярийные

1. Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные шизонты) — хлорохин /хингамин, делагил/, хлоридин, хинин, мефлохин, кинемакс, сульфаниламиды, акрихин и др. Применяются для купирования острых приступов малярии;

2. Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):

§ преэритроцитарные (первичные тканевые) формы — примахин, хлоридин, тетрациклины. Применяются для профилактики или лечения ранних рецидивов;

§ параэритроцитарные (поздние тканевые) формы — примахин, хиноцид. Применяются для профилактики поздних рецидивов.

3. Гамонтотропные (влияют на половые стадии плазмодиев), действующие:

§ гамонтоцидно — примахин, хиноцид;

§ споронтоцидно — хлоридин;

4. Комбинированного действия — фанзимеф, фанзидар, метакельфин.

Б. Противоамебиазные средства. — действующие на амеб:

§ при любой их локализации — метронидазол, тинидазол;

§ в просвете кишечника — хиниофон, интетрикс, хлорхинальдон, фуразолидон, этофамид;

§ в просвете и стенке кишечника — тетрациклин;

§ в стенке кишечника и печени — эметина гидрохлорид;

§ на тканевые формы в печени — хлорохин.

В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон, хлорохин.

Г. Противотоксоплазмозные: хлоридин, хлорохин, тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.

Д. Противотрихомониазные средства: метронидазол, тинидазол, ацетарсол, трихомонацид, ваготил и др.

Е. Противохламидиозные: доксициклин, макролиды, метронидазол, фторхинолоны.

Ж. Протилейшманиозные средства: препараты сурьмы (меглюмин), мономицин, метронидазол, акрихин.

З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ, тетрациклин, мономицин, аминарсон.

АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА

А. При кишечных нематодозах (аскаридозе, энтеробиозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, стронгилоидозе, трихостронгилоидозе:

§ нарушающие обменные процессы гельминтов — альбендазол (зентал), мебендазол (вермокс), левамизол (декарис), нафтамон, пирвиний памоат;

§ парализующего действия — пирантел (комбантрин), пиперазина адипинат, четыреххлористый этилен;

Б. При кишечных цестодозах (дифиллоботриозе, тениозе, тениаринхозе, гименолепидозе):

§ парализующего действия — празиквантель, фенасал, трихлорофен, филиксан, семя тыквы;

§ нарушающие обменные процессы гельминтов — аминоакрихин.

В. При внекишечных гельминтозах:

§ трематодозах (описторхозе, фасциолезе, клонорхозе, парагонимоз, шистосомоз) — празиквантель, хлоксил, антимонила-натрия тартрат, хлоксил;

§ нематодозах (трихинеллезе, филяриатозах) — ивермектин, дитразин, мебендазол;

§ цестодозах (эхинококкоз, цистицеркоз) ─ альбендазол, мебендазол, празиквантель.

ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА

А. Препараты для лечения дерматомикозов:

· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол, для системного — кетоконазол, интраконазол и др.);

· антибиотики (гризеофульвин и др.);

· кислоты (салициловая, бензойная);

· красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин);

· препараты йода (раствор йода спиртовый, калия йодид);

· антисептики разных химических групп (ундециленовая кислота, микосептин, тербинафин /ламизил/, нафтифин, тольнафтат, циклопирокс, нитрофунгин и др.)

Б. Препараты для лечения кандидамикозов:

· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол; для системного — кетоконазол и др.);

· полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин, местно амфотерицин В);

· антисептики (декамин, циклопирокс, ваготил и др.)

В. Препараты для лечения системных микозов: полиеновые антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол).

Классификация АЗОЛОВ:

1) Производные имидазола:

- I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс — 2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол;

- II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;

- III генерация (как для местной, так и системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол, оксиконазол;

2) Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

по происхождению:

- интерфероны (α-интерфероны — интерферон человеческий лейкоцитарный, реаферон, лаферон, бетаферон, пегасис) и индукторы интерферона (полудан, амиксин, арбидол);

- синтетические средства:

§ производные амантадина — ремантадин, мидантан;

§ аналоги нуклеозидов — рибавирин, цитарабин, видарабин, трифлуридин, идоксуридин, ацикловир, ганцикловир; азидотимидин (зидовудин), ламивудин, диданозин и др.;

§ разных химических групп — саквинавир, индинавир, занамивир, озельтамивир /тамифлю/, фоскарнет, метисазон, бонафтон, оксолин, теброфен, невирапин и др.

по показаниям:

- влияющие на ДНК-содержащие вирусы:

§ герпесвирусы: простого герпеса — ацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин; опоясывающего лишая и ветряной оспы, цитомегаловирус — ацикловир, ганцикловир, фоскарнет;

§ вирус натуральной оспы — метисазон;

§ вирус гепатитов В и С — интерфероны, амиксин.

- влияющие на РНК-содержащие вирусы:

§ ВИЧ (антиретровирусные) — ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (азидотимидин, ламивудин, диданозин, невирапин), ингибиторы протеаз ВИЧ (саквинавир, индинавир и др.);

§ вирус гриппа типа А — амантадины, амиксин;

§ вирус гриппа типов Б и А — ингибиторы нейраминидазы (занамивир, озельтамивир), арбидол;

§ респираторно-синцитиальный вирус — рибавирин.

ИНТЕРФЕРОНЫ.

по типам и происхождению:

§ природные (из культуры клеток лейкоцитов человека, стимулированных вирусами): a-интерфероны (человеческий лейкоцитарный интерферон, эгиферон, велферон), b-интерфероны (торайферон);

§ рекомбинантные (с помощью генной инженерии): интерфероны a-2А (реаферон, виферон, роферон, пегасис), интерфероны a-2В (лаферон, интрон-А, инрек), интерфероны a-2С (берофер), b-интерфероны (бетаферон, фрон), g-интерфероны (гаммаферон, иммукин, иммуноферон)

СТИМУЛИРУЮЩИЕ АППЕТИТ:

- рефлекторные стимуляторы: а) горечи истинные и ароматические (настои и настойки горьких трав — золототысячника, одуванчика, полыни, душицы, аира и др.); б) вкусовые и экстрактивные вещества (корица, перец, чеснок, бульоны, овощные отвары);

- центральные стимуляторы: перитол (ципрогептадин).

ПОНИЖАЮЩИЕ АППЕТИТ (анорексигенные):

- серотониномиметики─ мазиндол, сибутрамин, фенфлурамин;

- адрено-, дофаминомиметики ─ производные фенилалкинаминов (фепранон, дезопимон),

- дофаминомиметики ─ бромкриптин.

СЛЮННЫХ ЖЕЛЕЗ: стимуляторы — М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства; ингибиторы — М-холиноблокаторы.

СТИМУЛИРУЮЩИЕ СЕКРЕТОРНУЮ функцию желудка: для диагностики ─ пентагастрин, гистамин; для заместительной терапии ─ сок желудочный натуральный, ацидин-пепсин, абомин, панзинорм форте, углекислые минеральные воды.

УГНЕТАЮЩИЕ СЕКРЕТОРНУЮ функцию (противоязвенные):

1) ингибиторы Н⁺, К⁺-АТФ-зы (протонной помпы): 1 поколение — омепразол; 2 поколение — пантопразол, рабепразол (париет, контролок), эзомепразол, лансопразол и др.;

2) Н₂-гистаминоблокаторы: 1 поколение — циметидин; 2 поколение — ранитидин, 3 поколение — фамотидин, низатидин, роксатидин и др.;

3) М₁-холиноблокаторы — гастроцепин;

4) средства, ослабляющие раздражение афферентных окончаний блуждающего нерва — антациды, адсорбенты, обволакивающие, вяжущие, местные анестетики (см. тему № 13);

5) вещества, регулирующие интенсивность возбуждения ЦНС и вегетативных центров — транквилизаторы, психоседативные, антидепрессанты;

6) вспомогательная терапия (по специальным показаниям):

ü антихеликобактерные средства — антибиотики (полусинтетические пенициллины, макролиды, тетрациклин), синтетические противомикробные средства (метронидазол, препараты висмута);

ü гастропротекторы и улучшающие регенерацию слизистой;

ü нормализующие двигательную функцию желудка и 12-перстной кишки — спазмолитики, прокинетики.

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ЗАЩИТУ СЛИЗИСТОЙ (ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ).

- оказывающие механическую защиту слизистой оболочки ─ сукралфат, препараты коллоидного висмута (висмута субцитрат коллоидный /де-нол/);

- повышающие стойкость слизистой к повреждающим факторам ─ даларгин, аналоги простагландинов (мизопростол).

УЛУЧШАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИЮ слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки ─ стероидные анаболические (неробол, ретаболил), нестероидные анаболические (метилурацил, рибоксин, оротат калия), витамин U, ДОКСА, гастрофарм, натрия оксиферрискарбон, даларгин. Механизмы действия. Показания к применению.

ПРОТИВОРВОТНЫЕ средства (антиэметики):

§ центрального действия ─ нейролептики (этаперазин), дофаминоблокаторы (метоклопрамид /церукал/, домперидон /мотилиум/), серотониноблокаторы (гранисетрон, ондасетрон, трописетрон); М-холиноблокаторы (атропин, скополамин), Н₁-гистаминоблокаторы (дипразин, димедрол); антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NК-1) субстанции Р (апрепитант);

§ периферического действия — ослабляющие возбудимость афферентных терминалей вагуса (анестезин, настойка мяты, ментол, обволакивающие, вяжущие);

§ антирегургитанты — цизаприд.

УСИЛИВАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-кишечного тракта:

§ усиливающие эфферентную иннервацию — М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, серотонино- и дофаминоблокаторы (метоклопрамид, дромперидон, цизаприд), натрия хлорид и др.;

§ слабительные (см. метод. № 12);

§ ветрогонные — синтетические (поверхностно активное вещество симетикон (эспумизан)); растительные (настои фенхеля, укропа, тмина, мяты, ромашки и др.).

УМЕНЬШАЮЩИЕ МОТОРИКУ желудочно-кишечного тракта:

§ уменьшающие эфферентную иннервацию: М-холиноблокаторы, миотропные спазмолитики

§ антидиарейные:

- симптоматические средства: обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие (лигносорб, аттапульгит, смекта), спазмолитики, М-холиноблокаторы, агонисты опиатных рецепторов кишечника — лоперамид (имодиум) и др.;

- при диарее, вызванной инфекционным процессом: противомикробные (фталазол; тетрациклины, левомицетин; интетрикс, энтеро-седив и др.), препараты, регулирующие кишечный биоценоз (пробиотики — бифидумбактерин, бактисубтил, линекс, хилак и др.)

ГЕПАТОТРОПНЫЕ терапия этиотропная (противовирусные, противомикробные), патогенетическая (гепатопротекторы, влияющие на процессы тканевого обмена (антиоксиданты, витаминопрепараты, аминокислоты и гидролизаты белков и др.), адсорбенты, антидоты, ингибиторы и индукторы микросомальных систем, осуществляющих метаболизм ксенобиотиков; иммуномодуляторы; противовоспалительные, холелитолитические (хенофальк, урсофальк), желчегонные).

Классификация гепатопротекторов:

§ на основе флавоноидов — расторопши пятнистой (гепабене, легалон, карсил, гепатофальк-планта, силибор); других растений — хофитол, катерген (цианиданол), ЛИВ-52 (гепалив);

§ органопрепараты животного происхождения — сирепар, гепатосан;

§ содержащие эссенциальные фосфолипиды — эссенциале, фосфоглив, эссливер, эплир;

§ препараты разных групп — бемитил, адеметионин (гептрал), кислота липоевая (тиоктацид, берлитион), гепа-мерц (орнитин) и др.

Механизмы действия основных групп. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

§ стимуляторы — горечи, кислоты;

§ ингибиторы — ингибиторы протеолиза: апротинин (контрикал, гордокс); фитопрепараты;

§ заместительная терапия — полиферментные препараты животного и растительного происхождения (панкреатин, мезим-форте, фестал, панзитрат, панзинорм, бетаин);

§ нормализующие функцию — антигомотоксические препараты (момордика композитум, гепар композитум и др.), антиоксиданты и др.

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ

Ненаркотические противокашлевые средства:

- тормозящие преимущественно центральное звено кашлевого рефлекса ─ глауцин, тусупрекс, комбинированные — бронхолитин (глауцин + эфедрин + масло базилика обыкновенного);

- тормозящие преимущественно периферическое звено кашлевого рефлекса ─ либексин, фалиминт.

Наркотические противокашлевые ─ кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид, эстоцин.

БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ и БРОНХОСПАСТИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЯХ.

I. Бронхорасширяющие (бронхолитики):

§ адреномиметики — сальбутамол, фенотерол, формотерол, кленбутерол, эфедрин и др.;

§ М-холиноблокаторы — ипратропиум, тиотропия бромид /спирива/.

§ миотропные спазмолитические средства — теофиллин, аминофиллин, но-шпа;

§ комбинированные — дитек, беродуал, бронхолитин, солутан.

II. Противоаллергические и десенсибилизирующие:

§ глюкокортикостероиды — преднизолон, беклометазон, будесонид и др.;

§ стабилизаторы базофильных гранулоцитов — кромолин-натрия /интал/, кетотифен;

§ Н₁-гистаминоблокаторы — супрастин, тавегил, лоратадин, цетиризин, фексофенадин и др.;

§ антилейкотриеновые препараты—блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст); ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон).

Средства, стимулирующие мускулатуру матки (утеротоники):

1) стимулирующие родовую деятельность (вызывают тонические сокращения беременной матки):

§ биогенные препараты — гормонопрепараты (окситоцин (2-5 ЕД), питуитрин, эстрон), препараты простагландинов (динопрост, динопростон, простенон), витаминов В₁, С;

§ растительного происхождения — пахикарпин, хинин, масло касторовое;

§ синтетические — пропранолол, изоверин, прозерин, соли кальция.

2) для остановки маточных кровотечений (вызывают тетанические сокращения):

§ биогенные препараты — терлипрессин, окситоцин (10 ЕД);

§ растительного происхождения — алкалоиды спорыньи (эргометрин, эрготамин, эрготал), барбариса (берберин), а также пастушья сумка, водяной перец, сферофизин и др.;

§ синтетические — котарнина хлорид.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (утеро-, токолитики):

1) непосредственно применяющиеся для токолизиса:

§ β-адреномиметики (партусистен, ритодрин);

§ миотропные (магния сульфат);

§ блокаторы окситоциновых рецепторов (атосибан);

§ НПВС (индометацин);

§ блокаторы кальциевых каналов (вазотропные).

2) с токолитической активностью: гормональные препараты (прогестерон), транквилизаторы, средства для наркоза, ингибиторы высвобождения окситоцина (этанол), донаторы оксида азота, активаторы калиевых каналов, Н1-гистаминоблокаторы, α-адреноблокаторы, антибрадикининовые средства, ГАМК-ергические, витаминопрепараты (токоферола ацетат).

КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА.

§ комбинированные эстроген-гестагенные препараты:

- монофазные — ригевидон, нон-овлон, минизистон, Диане-35 и др.;

- двухфазные — антеовин, нео-еуномин;

- трехфазные — тризистон, триквилар и др.;

§ однокомпонентные — микродозы гестагенов (мини-пили): континуин, норгестрел, микролют и др.;

§ посткоитальные гестагенные контрацептивы: левоноргестрел /постинор/;

§ депо-контрацептивы: инъекционные (депо-провера /медроксипро-гестерона ацетат/), имплатационные (левоноргестрел /норпласт/);

§ вагинальные контрацептивы (спермициды): бензалкония хлорид /эротекс/, ноноксинол и др.

ОСТРЫЕ ОТРАВЛЕНИЯ

1) Предупреждение дальнейшего поступления яда в организм (удаление невсосавшегося яда) при отравлении через: а) легкие; б) кожу и слизистые; в) желудок. Реакции обезвреживания невсосавшегося яда в желудочно-кишечном тракте: адсорбция, окисление, нейтрализация, связывание, осаждение.

2) Ускорение выведения яда из организма:

§ невсосавшегося — слабительные солевые, очистительные клизмы и др.;

§ всосавшегося — форсированный диурез, изменение кислотно-щелочного баланса мочи, гемосорбция, гемодиализ, гастроинтестинальный, перитониальный диализ, переливание крови и др.

3) Антидотная терапия. Классификация антидотов по механизму действия:

а) физико-химические — адсорбенты;

б) химические — комплексоны, донаторы SH-групп, протамина сульфат;

в) физиологические (функциональные) — атропин, налоксон и др.;

г) иммунологические — антитоксические сыворотки.

Применение специфических антидотов:

ü антикоагулянты непрямые — викасол;

ü антикоагулянты прямые — протамина сульфат;

ü атропин — физостигмин;

ü барбитураты и наркозные — бемегрид;

ü бензодиазепины — флумазенил;

ü бромиды, литий — натрия хлорид;

ü изониазид — пиридоксина гидрохлорид;

ü парацетамол, дихлорэтан — ацетилцистеин;

ü магния сульфат — кальция хлорид;

ü метанол, этиленгликоль — этиловый спирт;

ü миорелаксанты недеполяризующие — прозерин;

ü мускарин — атропин;

ü опиоиды — налоксон;

ü препараты железа — дефероксамин;

ü сердечные гликозиды — унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА и др.), препараты калия (панангин);

ü соли тяжелых металлов — унитиол, ацетилцистеин, комплексоны (ЭДТА, пеницилламин, тиосульфат натрия и др.);

ü ФОС — реактиваторы холинэстеразы (дипироксим, алоксим), атропин;

ü цианиды — ЭДТА, натрия нитрит, натрия тиосульфат, метиленовый синий (хромосмон), аскорбиновая кислота, витамин В₁₂.

4) Симптоматическая терапия функциональных нарушений:

§ дыхания различной этиологии (угнетение дыхательного центра, закупорка дыхательных путей, бронхоспазм, отек гортани и легких, паралич дыхательной мускулатуры);

§ сосудистого тонуса (падение АКД: отравление снотворными, ганглиоблокаторами, симпато- и адренолитиками, препаратами миотропного действия; повышение АКД: отравление сосудосуживающими средствами, аналептиками, фенамином);

§ сердечной деятельности (поражение миокарда, нарушение проводимости, внезапная остановка сердца);

§ почечной функции;

§ судорожном синдроме (отравление аналептиками, антихолинэстеразными, Н-холиномиметиками, производными фенотиазина, инсулином, стрихнином и другими судорожными ядами);

§ температуры тела (гипертермия: отравление транквилизаторами, барбитуратами, Н₁-гистаминоблокаторами; гипотермия: отравление нейролептиками, опиоидами, спиртами);

§ метаболических нарушений (ацидоз, алколоз, нарушение электролитного баланса);

§ дегидратации;

§ резкого болевого синдрома;

§ психомотрного возбуждения;

§ гипоксии различной этиологии (нарушение дыхания и кровообращения, гемолиз, блокада дыхательных ферментов, изменение гемоглобина).

§ ЭКСТРЕМАЛЬНЫЕ СОСТОЯНИЯ.

1. Острой сердечной недостаточности (ОСН):

§ с застойным типом гемодинамики:

- правожелудочковая ОСН — ликвидация основной причины (тромбоэмболии ветвей легочной артерии, астматического статуса и т.д.), уменьшение гипоксии, воздействие на кровоток в легочной артерии;

- левожелудочковая ОСН (отек легких, сердечная астма) — см. тему № 41: дыхательная поддрежка, пеногасители, вазодилататоры (нитраты), наркотические аналгетики (морфин), диуретики (фуросемид), кардиотоники гликозидные и негликозидные (дофамин).

§ с гипокинетическим типом гемодинамики (кардиогенный шок): стабилизация гемодинамики; противоаритмические; наркотические аналгетики, негликозидные кардиотоники, вазодилататори.

2. Гипертоническом кризе — антигипертензивные средства (см. тему № 25).

3. Спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости (почечных, печеночных, кишечных коликах) — холинолитики, миотропные спазмолитики, ненаркотические и наркотические аналгетики.

4. Анафилактическом шоке — адреналин, глюкокортикоиды в больших дозах, кальция хлорид, Н₁-гистаминоблокаторы и др.

5. Гипергликемической (диабетической) коме — коррекция ацидоза, дегидратации применением жидкостей (гидрокарбонат натрия, солевые растворы), инсулин ультракороткого и короткого действия в зависимости от уровня гипергликемии, кокарбоксилаза, соли калия.

6. Гипогликемической коме — гипертонические растворы глюкозы, адреналин, глюкокортикоиды.

Классификация ПР/ПД

I) Дозозависимые, органотоксические (тип А):

- связанные с фармакологической активностью;

- при абсолютной или относительной передозировке лекарств;

- при взаимодействии лекарств.

II) Несвязанные с дозой (тип Б, или непредсказуемые):

- иммунологические реакции (аллергические, нарушения иммунобиологических свойств организма);

- псевдоаллергические реакции;

- фармакогенетическая изменчивость (идиосинкразия);

- при местном применении.

III) При длительном применении:

- адаптивные изменения;

- при отмене ЛС (феномен «отдачи» и «отмены»);

- органотоксическое действие.

IV) Отсроченное действие:

- бластомогенное (канцерогенное);

- действие, связанное с репродуктивной функцией (пониженная фертильность, мутагенность, тератогенность, эмбриотоксичность, фетотоксичность, проникновение в грудное молоко).