Главная Случайная страница


Полезное:

Как сделать разговор полезным и приятным Как сделать объемную звезду своими руками Как сделать то, что делать не хочется? Как сделать погремушку Как сделать так чтобы женщины сами знакомились с вами Как сделать идею коммерческой Как сделать хорошую растяжку ног? Как сделать наш разум здоровым? Как сделать, чтобы люди обманывали меньше Вопрос 4. Как сделать так, чтобы вас уважали и ценили? Как сделать лучше себе и другим людям Как сделать свидание интересным?


Категории:

АрхитектураАстрономияБиологияГеографияГеологияИнформатикаИскусствоИсторияКулинарияКультураМаркетингМатематикаМедицинаМенеджментОхрана трудаПравоПроизводствоПсихологияРелигияСоциологияСпортТехникаФизикаФилософияХимияЭкологияЭкономикаЭлектроника






Ингибиторы протеазы ВИЧ





Саквинавир (Saquinavirum) является пептидоподобным структурным миметиком специфических участков связывания протеаз на вирусных белках-предшественниках. Ингибирует протеазу ВИЧ, расщепление вирусных белков-предшественников в инфицированных клетках и образование активных белков, необходимых для окончательного формирования вирусных частиц, способных вызвать инфекционный процесс.

Показания к применению и дозирование. Комбинированная терапия ВИЧ-инфекции в сочетании с противоретровирусными средствами.Внутрь, 1200 мг 3 раза в сутки (капсулы по 200 мг N.180,270 и таблетки 500 мг N.120), не позже, чем через 2 ч после еды.

Противопоказания. Гиперчувствительность, грудное вскармливание. Ограничение - т яжелое поражение печени, выраженная почечная недостаточность, возраст до 16 и старше 65.

Побочные действия. Диспептические растройства, изъязвление слизистой ротовой полости, головная боль, парестезия, головокружение, перифферическая нейропатия, астения, сонливость, судороги, атаксия, лихорадка, гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции.

Форма выпуска. Капсулы по 200 мг N.180, 270; таблетки по 500 мг N.120.

 

Иидинавир (Indinavirum) по механизму действия отличается от противовирусных нуклеозидов (см. Зидовудин). Если последние ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-инфекции, то индинавир - протеазы, принимающие участие в сборке вирусного вириона на выходе из пораженной клетки. Препарат ингибирует протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2).

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекции у взрослых, в том числе в случае резистентности к противовирусным препаратам, ингибирующим обратную транскриптазу. Принимают внутрь в капсулах (за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой) по 0,8 г каждые 8 ч (капсулы по 0,2 г N.360, 0,33 г N.135 и 0,4 г N.180.).

Противопоказания. Нарушения функций печени и почек.

Побочные действия. Астения, бессонница, сухость во рту и кожи, извращение вкуса, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, гематурия, кристаллурия, нефролитиаз, протеинурия, нарушение функций печени, нейтропения, гипергликемия, гипертриглицеридемия и др.

Форма выпуска. Капсулы по 200 мг N.360, 333 мг N.135 и 400 мг N.180.

 

Нелфинавир (Nelfinavirum) селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать другие клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ−1 и ВИЧ−2.

Показания к применению и дозирование. ВИЧ−1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с др. противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов). Взрослым и детям старше 13 лет— по 750 мг (3 таблетки по 350 мг) 3 раза в сутки; детям до 13 лет— по 20–30 мг/кг 3 раза в сутки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия. Диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, аллергические реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 250 мг N.180, 270; порошок по 144 г (50 мг препарата в 1 г) во флаконах в комплекте с мерной ложкой.

 

Ритонавир (Ritonavirum) пептидный ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 протеаз. Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека.

Показания к применению и дозирование. Применяют в комплексной терапии ВИЧ-инфекции. Назначают внутрь взрослым по 0,3-0,6 г (капсулы по 100 мг N.84; 8% раствор, внутрь по 90 и 240 мл), детям по 0,25-0,4 г/м 2 2 раза в день.

Противопоказания. При тяжелой печеночной недостаточности, кормлении грудью.

Побочные действия. Диспепсические явления, нарушение сна, астения, нарушение функций печени, лейкопения, повышение уровня холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в крови.

Форма выпуска. Капсулыпо 100 мгN.84; 8% раствор по 90 и 240 мл во флаконах для приема внутрь.

 

Ампренавир (Amprenavirum) ингибирует (конкурентный непептидный ингибитор) протеазу ВИЧ, блокирует ее способность расщеплять полипротеины-предшественники и нарушает репликацию ВИЧ−1 и ВИЧ−2.

Показания к применению и дозирование. ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии). Взрослые и подростки старше 13 лет по 1200 мг, дети 4–12 лет 20 мг/кг 2 раза в сутки (капсулы по 50 мг N.480 и 150 мг N.240; 1,5% раствор, внутрь 240 мл).

Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином, возраст до 4 лет, грудное вскармливание.

Побочные действия. Диспептические расстройства, кожная сыпь, головная боль, утомляемость.

Форма выпуска. Капсулы по 50 мг N.480 и 150 мг N.240; 1,5% раствор по 5 мл в ампулах и по 240 мл во флаконах для приема внутрь.

 

Date: 2015-07-24; view: 457; Нарушение авторских прав; Помощь в написании работы --> СЮДА...



mydocx.ru - 2015-2024 year. (0.007 sec.) Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав - Пожаловаться на публикацию