Немного истории

Предисловие

Сердечно-сосудистые, онкологические заболевания, а также нарушения обмена веществ и иммунной системы давно названы болезнями века. Причин для бурного их роста предостаточно: стрессы, плохая экологическая обстановка, нездоровое питание, не удовлетворяющее естественные потребности организма в витаминах, малоподвижный образ жизни, ионизирующие и высокочастотные излучения, загрязнение воды и воздуха.

В последнее время интерес к фитопрепаратам значительно вырос, так как они более безопасны и более физиологичны для организма человека, чем привычные современной медицине синтетические препараты. Препараты растительного происхождения чаще всего представлены компонентами таких семейств химических соединений, как терпеноиды, стероиды, алкалоиды и флавоноиды. На страницах этого издания речь пойдет о фармакологических свойствах биофлавоноидов и, в частности, о наиболее интересном представителе этого класса соединений - дигидрокверцетине (ДГК). уникальном по своей совокупности физиологически активных качеств.

Дигидрокверцетин, структурная формула

Дигидрокверцетин - активный антиоксидант (25, 26), уникальный природный акцептор свободных радикалов (29,30), гепатопротектор (6), радиопротектор, препарат, обладающий противовоспалительными и обезболивающими свойствами (11, 22). За счет высоких комплексообразующих свойств ДГК выводит из организма тяжелые металлы (26), в том числе радионуклиды. ДГК - вещество, способствующее расширению кровеносных сосудов (16), замедляет развитие атеросклеротических бляшек за счет воздействия на липопротеиды крови (21), снижает синтез холестерина (23).

Но главное - дигидрокверцетин является уникальным иммуномодулятором (12).

С учетом образа жизни современных жителей мегаполиса, дигидрокверцетин - то вещество, которое необходимо всем и каждому: как для терапии уже развившихся недугов, так и для их профилактики, это - препарат, который позволит сохранять здоровье и активность долгие годы.

Теперь обо всем этом подробнее.

Немного истории

О существовании веществ, способных противостоять заболеваниям, человечество узнало в глубокой древности. Ведь и в те времена знахари спасали больных людей от тяжелых воспалительных, инфекционных заболеваний, кровотечений и прочего, когда не существовало препаратов синтетического происхождения. Первые попытки научно объяснить лечебный эффект природных препаратов относятся к XVI-XVII векам. Но только в XX веке наука получила возможность исследовать, понимать и объяснять механизм действия лекарственных средств.

Как всегда бывает, развитие науки шло от простого к сложному. Поэтому сначала исследовали и вводили в практику синтетические лекарственные средства как более простые и понятные по механизму действия и способу применения. Однако довольно

быстро пришло понимание того, что синтетические лекарственные средства приносят не только пользу, но и вред. На житейском уровне это выражается известной поговоркой «одно лечишь - другое калечишь», на медицинском языке говорят о побочном действии синтетических препаратов: нарушении работы печени, почек, плохой переносимости, аллергических реакциях и т.д.

Поэтому возродился интерес к растительным препаратам, как к обладающим полезными качествами «химии», но не имеющим таких побочных эффектов.

Сейчас ученые-исследователи ищут оптимальные пути извлечения этих веществ из растений в приемлемых количествах, не нарушая их молекулярной, кристаллической и пространственной структуры - основы их полезного действия.

В 1814 году французский исследователь Шеврель выделил первый флавоноид, названный впоследствии «кверцетин».

В России изучению флавоноидов положил начало известный ботаник Иван Парфеньевич Бородин (1847-1930) в 1873 году. Новый этап в исследовании биофлавоноидов начался с 1936 г., когда американские ученые венгерского происхождения Альбер Сент-Дьёрди и Иштван Русняк установили, что полное излечение от цинги возможно лишь в случае комбинации витамина С с другим веществом, повышающим устойчивость капилляров, и выделили это вещество (из цитрусовых), назвав его витамином Р (от англ. permeability - проницаемость). Впоследствии выяснилось, что витамин Р - это не одно вещество, а целый ряд соединений, и название витамин Р было заменено термином «биофлавоноиды».

Флавоноиды - растительные пигменты, образующиеся и откладывающиеся в разных частях растения, а с химической точки зрения это фенольные соединения, способные активно окисляться (антиоксиданты). Это свойство и лежит в основе фармакологического действия флавоноидов. Флавоноиды присутствуют практически во всех растениях. Они участвуют в процессах клеточного дыхания, защищают растения от вредных воздействий и формируют их пигментацию. В настоящий момент известно около 4000 биофлавоноидов.

В основе структуры биофлавоноидов лежит гетероциклическое соединение флаван, а их многообразие обусловлено вариантами расположения заместителей (гидрокси-, метокси- и других групп) в ароматической и гетероциклической частях молекулы.

Флаван, родоначальник ряда

Наиболее активным из флавоноидов является дигидрокверцетин (2R,ЗR-дигидро-3,5,7-тригидрокси-2-[3',4'- дигидроксифенил]- 4Н-1-бензопиран-4-он, или 3,3',4',5,7-пентагидроксифлаванон).

Уровень развития лабораторной и промышленной техники XX века долго не позволял получать биофлавоноиды, в том числе дигидрокверцетин, в сколько-нибудь значимых количествах, что поставило барьер на внедрении их в медицинскую практику. Долгое время считалось, что дигидрокверцетин содержится только в дорогостоящем сырье - в цитрусовых, косточках винограда, софоре японской, лепестках розы, стеблях гингко билоба. Из-за дороговизны сырья производство целебной субстанции как в нашей стране, так и за рубежом а, следовательно, и выпуск на ее основе фармацевтических препаратов был практически невозможен - вплоть до появления методик извлечения дигидрокверцетина из древесины хвойных пород.

В конце 1960-х профессор Тюкавкина Н.А. с группой учёных выделила дигидрокверцетин из древесины лиственницы. Уникальность этого научного открытия была в том, что вещество из растения получили не в виде настойки, мази, вытяжки (экстракта), как со старых времен привыкли использовать фитопрепараты, а в виде индивидуального вещества, кристаллического порошка. Теперь его стало возможным применять в виде капсул или таблеток, в концентрациях, в сотни раз превосходящих прежние экстракты.

Итак, случился переворот в изучении биофлавоноидов, было получено натуральное действующее вещество, которое легко могло конкурировать с синтетическими лекарственными средствами.