Экскреция лекарств

Различают несколько путей вывода (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма. К основным относятся выведение с калом и мочой, меньшее значение имеет вывод с выдыхаемым воздухом, потом, слюной и слезной жидкостью.

Выведение почками. Лекарственные вещества выводятся с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Большое значение имеет также их реабсорбция в канальцах почек. Кровь, попадающая в почки, фильтруется в клубочках. При этом ЛВ проникают через стенку капилляров в просвет канальцев. Фильтруется только та часть ЛВ, котрая находится в свободном состоянии. При прохождении через канальцы часть ЛВ реабсорбируется и возвращается в плазму крови. Многие ЛВ активно секретируются из капилляров и перитубулярный жидкости в просвет канальцев. При почечной недостаточности клубочковая фильтрация снижается, и выведение различных ЛВ нарушается, что приводит к увеличению их концентрации в крови. Дозу препаратов, выводимых с мочой, при прогрессировании уремии следует снизить. Слабые кислоты быстрее выводятся при щелочной реакции мочи, а слабые основания - при кислой.

Выведение с желчью. Из печени ЛВ в виде метаболитов или в неизмененном виде поступают в желчь путем пассивного транспорта или с помощью активных транспортных систем. В дальнейшем ЛВ или их метаболиты выводятся из организма с калом. Под воздействием ферментов ЖКТ или бактериальной микрофлоры они могут превращаться в другие соединения, реабсорбируются и снова поступают в печень, где вступают в новый цикл метаболических превращений. Подобный цикл называется энтеропеченочной циркуляцией. На вывод ЛВ с желчью влияют молекулярная масса соединения, ее химическая природа, состояние гепатоцитов и желчевыводящих путей, интенсивность связывания ЛВ с клетками печени.