По теме №1

"Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форы"

1. Дайте характеристику биофармации как научному направлению. Укажите её значение при разработке состава и технологии лекарственных форм. Назовите основоположников биофармации.

2. Укажите основные разделы научного поиска и современные задачи биофармации. Какова роль провизора в развитии биофармацевтической науки?

3. Дайте характеристику биологической доступности, как критерию терапевтической эффективности лекарственных препаратов. Что такое абсолютная и относительная биологическая доступность? Что такое феномен терапевтической неэквивалентности лекарственных препаратов?

4. Назовите факторы, оказывающие влияние на терапевтическую эффективность в системе взаимосвязи: лекарственной препарат - организм терапевтический эффект.

5. Покажите на примерах влияние физического состояния, химической модификации веществ на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов.

6. Покажите на примерах влияние природы и количества вспомогательных веществ на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов.

7. Покажите на примерах влияние лекарственной формы и путей их введения, технологии на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов.

8. Охарактеризуйте физиологические и биохимические факторы, уровни абсорбции и реабсорбции веществ в организме, стадии метаболизма, ферменты, метаболизирующие лекарственные вещества.

9. Охарактеризуйте уровень концентрации вещества в крови как показатель величины терапевтического эффекта.

10. Назовите и опишите методы определения биологической доступности лекарственных веществ.

11. Назовите и опишите методы определения фармацевтической доступности лекарственных веществ в твердых лекарственных формах.

12. Назовите и опишите методы определения фармацевтической доступности лекарственных веществ в мягких лекарственных формах.

ЭТАЛОН ОТВЕТА К

УЧЕБНОМУ ЗАДАНИЮ № I к теме № 1.

Какой путь проходит лекарственное вещество после его введения в организм больного? Укажите факторы, влияющие на процесс высвобождения лекарственных веществ из лекарственной формы, всасывания, распределении и элиминации их из организма.

Последовательность процессов прохождения лекарственного вещества от его введения до элиминации (выведения) в сокращённом виде обозначают LADME от начальных букв:

Liberation - либерация (лекарственное вещество в лекарственной форме на месте

введения);

Absorbtion - абсорбция (лекарственное вещество на месте всасывания);

Deslruction - распределение (лекарственное вещество в крови и тканях);

Metabolism- образование и распределение метаболитов в тканях и крови;

Elimination - элиминация, экскреция (выведение лекарственного вещества и его метаболитов всевозможными путями из организма).

На 1 стадии (либерации) происходит высвобождение лекарственных веществ из лекарственной формы. Скорость и полнота высвобождения определяются так называемыми фармацевтическими факторами. К ним относятся: 1) физическое состояние лекарственных веществ; 2) Химическая модификация веществ; 3) природа и количество вспомогательных веществ; 4) лекарственные формы и пути их введения; 5) технология лекарственных препаратов. Если лекарственное вещество не высвобождается или недостаточно высвобождается из лекарственной формы, вследствие того, что не учтены фармацевтические факторы, лечение больного теряет смысл.

Фармацевтические факторы продолжают действовать и на последующих стадиях, но уже в комплексе с физиологическими и биохимическими факторами.

На 2 стадии (абсорбции) к влиянию фармацевтических факторов присоединяются физиологические факторы (возраст, пол, физическое состояние пациента, время приема препарата, путь введения, наличие в желудке пищевой кашицы и т.д.).

На 3 и 4 стадии (распределении лекарственных веществ и их метаболитов в организме) в его тканях и жидкостях основную роль играют физиологические и биологические факторы.

На 5 стадии (элиминации лекарственных веществ и их метаболитов) играют роль химические факторы.

В каждом конкретном случае любой из перечисленных факторов, влияет на процессы абсорбции, биотрансформации, элиминации, может изменить биологическую доступность вещества, характеризующую биологическую эквивалентность лекарственных препаратов, а следовательно, их терапевтическую эквивалентность.