Окситоцин

ФАРМАКОДИНАМИКА И ФАРМОКОКИНЕТИКА УТЕРОТОНИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Для повышения тонуса, усиления ритмических сокращений матки используют:

1. Группа спорыньи - Метилэргометрин (Метилэргобревин), Эрогметрин, Эрготал

2. Группа окситоцина - Окситоцин, Демокситоцин

3. Группа простогландинов

ЭРГОМЕТРИН

Форма выпуска: таб. 0,002, амп 0,02% 1 мл

Фармокодинамика

После приема внутрь рассасывается неполностью, 60% максимальный уровень в плазме возникает в течение 2-4 ч. После в/м препарат всасывается быстро, максимальная концентрация в крови через 30 мин.

Фармакокинетика

Усиливает сокращения матки, повышает тонус. Подавляет продукцию пролактина, тормозя секрецию молока.

Показания

Для остановки маточных кровотечений в послеродовом периоде, после абортов.

Назначают внутрь по 1 таб 2-3 р/день, в/м или в/в по 0,5-1 мл 0.02% р-ра 2-3 р/д.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боль в области сердца, признаки ишемии миокарда. Возможно торможение лактации

Противопоказания

Беременность, I период родов, стенокардия

МЕТИЛЭРГОМЕТРИН

Форма выпуска: амп 0,02% 1 мл

Фармокодинамика

Действие разовой дозы препарата на мматку длится 6 ч.

Фармакокинетика

Усиливает сокращения матки, подавляет продукцию пролактина, тормозя секрецию молока.

Показания

Для профилактики маточных кровотечений в раннем послеродовом периоде, для остнавки кровотечения в послеродовом периоде, после абортов, при субинволюции матки.

Назначают п/к или в/м по 0,5-1 мл 0.02% р-ра или в/в по1 мл с 20 мл 40% глюкозы (действие через 30-60 сек).

Побочные действия

Тормозит лактацию. При стенокардии покоя может спровоцировать бронхоспазм.

ОКСИТОЦИН

Является гормоном нейрогипофиза, выделенным впервые в чистом виде в 1949 г. Сегодня получают синтетическим путем.

Основная роль - утеротоническое действие. Сила и характер действия на матку во многом зависит от дозы и изменений чувствителньости матки к оскитоцину. При этом чувствительность матки прогрессивно возрастает соответственно с увеличением срока беременности. Максимальная чувствительностьсовпадает со сроком родов.

Действие во многом обусловлено его способностью повышать проницаемость мембран клеток миометрия для ионов калия и кальция, что сопровождается повышением его возбудимости. Это способствует повышению активности кальци-зависимого фермента и образованию специфического сократительного протеина.

Действие окситоцина на матку во многом зависит от присутствия эстрогенов. При недостаточной их концентрации матка не чувствительна к действию окситоцина.

Окситоцин способствует высвобождению в миометрий простогландинов, которые также усиливают действие окситоцина на матку.

Фармококинетика

Период полужизни в плазме крови.небольшой - 3- 6мин. После парентерального введения утеротоническое действие проявляется через 3-5 мин и продолжется около 3 ч.

Из организма выводится в основном почками.

До плода доходит незначительное количество. Это может привести к набуханию молочных желзе у мальчиков или кровомазанию у новрожденных девочек.

Раздражение сосков молочных желез стимулирует выысвобождение окситоцина из нейрогипофиза.

Окситоцин способствует формированию молоковыбрасывающего рефлекса. При проблемах кормления или сцеживания можно использовать синтоцинон - назальный спрей в упаковке по 40 шт (для облегчения выделения молока из молочных желез). Эффект достигается через 2-3 мин и длится 6 мин.

Аналогиччным действием обладает демокситоцин. Его назначают после родов за 5 мин до кормления 2-4 р/сутки.

Показания

родовозбуждение после амниотомии при зрелой шейке матки

родостимуляция при первичной и вторичной слабости родовой деятельности

при неполном аборте после 12 нед беременности

в родах для профилактики кровотечения

в последовом и раннем послеродовом периоде при гипотоническом кровотечении

маточные кровотечения в гинекологии

Противопоказания

клинически узкий таз

поперечное положение плода

предлежание плаценты

угрожающий разрыв матки

рубец на матке

гипертонус матки

повышенная чувствительность матки к окситоцину

незрелая шейка матки

Побочные эффекты

для матери - анафилактический шок, аритмия, тошнота, рвота, задержка жидкости в организме, тетанические сокращения матки при передозировке или повышенной чувствительности

для плода - брадикардия, аритмия

Способы введения

В/в капельно 1 мл 5 ЕД разводят в 500 мл физраствора. Вводят со скоростью начиная с 6-8 капель/мин, затем постепенно каждые 5-10 мин увеличивают на 5 кап до установления хорошей родовой деятельности, но не более 40 кап/мин.

В течение всего периода родов вводят не более 10 ЕД окситоцина.

Введение можно комбинировать с введением простогландинов (по 0,5 мл).

После рождения ребенка скорость введения окситоцина можно увеличить ло 60 кап/мин.

При мед.абортах скорость доводят до 40-60 кап/мин.

Следует контролировать силу и частоту схваток и сердцебиение плода.