Антацидные средства. В данную группу входят средства,нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока

В данную группу входят средства,нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это химические соединения со свойствами слабых оснований, они и нейтрализуют соляную кислоту в просвете желудка. Снижение кислотности имеет важное лечебное значение, так как от ее количества зависит активность пепсина и его переваривающее действие на слизистую желудка. Оптимальная величина рН для активности пепсина находится в пределах от 1,5 до 4,0. При рН =5,0 пепсин неактивен.

Поэтому желательно, чтобы антациды поднимали рН не выше 4,0 (оптимально, чтобы при приеме антацидов рН желудочного сока был 3,0–3,5), что не нарушает переваривания пищи. Обычно же рН желудочного содержимого в норме колеблется в пределах 1,5– 2,0. Болевой синдром начинает стихать, когда рН становится более 2. В этом смысле роль антацидов двоякая.

Различают системные и несистемные антациды. Системные антациды – это средства, способные всасываться, а потому не только дающие эффекты в желудке, но и способные привести к развитию алкалоза в организме в целом. Несистемные антациды не всасываются, а потому способны нейтрализовать кислотность только в желудке, не влияя на кислотно–основное состояние организма.

К антацидам относятся НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода питьевая), КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ, АЛЮМИНИЯ и МАГНИЯ ГИДРООКИСИ, магния окись. Обычно эти вещества используют в разных лекарственных формах и в разных сочетаниях.

К системным антацидам относят натрия гидрокарбонат и натрия цитрат, все же остальные вышеперечисленные средства – к несистемным.

Натрия гидрокарбонат (сода питьевая) – соединение, хорошо растворимое в воде, быстро реагирующее в желудке с соляной кислотой. Реакция протекает с образованием хлорида натрия, воды и углекислого газа. Препарат действует практически мгновенно. Несмотря на то, что натрия карбонат действует быстро, его эффект короток и более слаб, чем у других антацидов. Образующаяся в ходе реакции углекислота растягивает желудок, вызывая вздутие, отрыжку. Кроме того, прием этого препарата может сопровождаться синдромом "отдачи". Последний состоит в том, что быстрое повышение рН в желудке приводит к активации париетальных G–клеток центральной части желудка, продуцирующих гастрин. Гастрин же стимулирует секрецию соляной кислоты, что и приводит к развитию гиперацидности после прекращения действия антацида. Обычно синдром "отдачи" развивается через 20–25 минут. Вследствие хорошей всасываемости из ЖКТ натрия гидрокарбонат способен вызывать системный алкалоз, который будет клинически проявляться снижением аппетита, тошнотой, рвотой, слабостью, болями в животе, спазмами и судорогами мышц. Это довольно опасное осложнение, требующее немедленной отмены препарата и помощи больному. Ввиду тяжести указанных побочных эффектов, натрия гидрокарбонат в качестве антацида используется крайне редко.

Несистемные антациды, как правило, нерастворимы, действуют в желудке долго, не всасываются, более эффективны. При их применении организм не теряет ни катионов (водорода), ни анионов (хлора), и не происходит изменений кислотно–щелочного состояния. Действие несистемных антацидов развивается медленнее, но оно более продолжительно. Прежде всего следует назвать:

1) АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ (алюминия гидроксид; Aluminii hydroxydum) – препарат с умеренной силой антацидного действия, действует быстро и эффективно, значимый эффект проявляет примерно через 60 минут. Препарат связывает пепсин, снижает его активность, подавляет образование пепсиногена и увеличивает отделение слизи. Один грамм гидроксида алюминия нейтрализует 250 мл децинормального раствора соляной кислоты до рН = 4,0. Кроме того, препарат оказывает вяжущий, обволакивающий и адсорбирующий эффекты.

Побочные эффекты: не все больные хорошо переносят вяжущий эффект препарата, что может проявиться тошнотой; прием препаратов алюминия сопровождается запорами, поэтому алюминийсодержащие препараты комбинируют с препаратами магния. Гидроксид алюминия способствует выведению из организма фосфатов.

Препарат показан при заболеваниях с повышенной секрецией желудочного сока (соляной кислоты): язва, гастрит, гастродуодениты, пищевые отравления, метеоризм. Назначают алюминия гидроокись внутрь в виде 4% водной суспензии по 1–2 чайные ложки на прием (4–6 раз в сутки).

2) МАГНИЯ ОКИСЬ (Magnesii oxydum; порошок, гель, суспензия) – жженая магнезия – сильное антацидное средство, активнее гидроксида алюминия, действует быстрее, длительнее и обладает послабляющим эффектом.

Каждый из перечисленных антацидов обладает определенным кругом достоинств и недостатков. В связи с этим используют их комбинации.

Комбинация алюминия гидроокиси в форме специального сбалансированного геля, магния окиси и D–сорбита позволила получить один из наиболее распространенных и эффективных, в настоящее время, антацидных препаратов – АЛМАГЕЛЬ (Almagel; 170 мл; препарат получил название от слов al–алюминий, ma–магний, gel–гель). Препарат оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие. Гелеобразная лекарственная форма способствует равномерному распределению ингредиентов по поверхности слизистой оболочки и удлинению эффекта. D–сорбит способствует желчеотделению и послаблению.

Показания к применению: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, острые и хронические гиперацидные гастриты, гастродуодениты, эзофагиты, рефлюкс–эзофагит, синдром Золлингера–Эллисона, изжога беременных, колит, метеоризм и др.

Существует препарат альмагель–А, в котором дополнительно к составу алмагеля добавлен еще и анастезин, оказывающий как местноанестезирующее действие, так и подавляющее секрецию гастрина.

Алмагель применяют обычно за 30–60 минут до еды, а также в течение часа после еды. Препарат назначают индивидуально в зависимости от локализации процесса, кислотности желудочного сока и т. д.

Похожие на алмагель препараты:

– гастрогель (Чехословакия);

– фосфалугель (Югославия) содержит алюминия фосфат и коллоидные гели пектина и агар–агара, которые связывают и сорбируют токсины и газы, а также бактерии, снижают активность пепсина;

– мегалак (Германия);

– миланта (США) содержит гидроксид алюминия, оксид магния и симетикон;

– гастал (Югославия) – таблетки, в состав которых входят: 450 мг алюминия гидроокиси – магния карбоната геля, 300 мг магния гидроокиси.

В настоящее время наиболее популярным препаратом из группы антацидных средств во многих странах земного шара является препарат МААЛОКС (Maalox) французской фирмы Rhone–Poulenc Rorer. В состав препарата входят алюминия гидроокись и магния оксид. Маалокс выпускается в виде суспензии и в таблетках; 5 мл суспензии маалокса содержат 225 мг алюминия гидроокиси, 200 мг магния оксида и нейтрализует 13,5 ммоль соляной кислоты; в таблетках содержится по 400 мг алюминия гидроокиси и магния оксида, поэтому они обладают более высокой кислотонейтрализующей активностью (до 18 ммоль соляной кислоты). Еще более активен маалокс–70 (до 35 ммоль соляной кислоты). Препарат показан при гастритах дуоденитах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс–эзофагите. Побочных эффектов практически нет.

МЕГАЛАК (Megalac) – немецкий препарат, болеутоляющий антацид (кремнекислый водный алюминий–магний). В его составе 0,2 окиси алюминия, 0,3 окиси магния и 0,02 оксетаина.

ТОПАЛКАН (Topalkan) – французский антацидный препарат. В его состав входит альгиновая кислота, коллоидный гидроксид алюминия, гидрокарбонат магния, гидратированный кремний в осажденном бесформенном состоянии. Препарат обладает вспенивающим эффектом, формирует гель на поверхности жидкого содержимого желудка, покрывает слизистую; действует быстро (6–14 минут) и длительно (2–4 часа). Выгоден при эзофагитах, рефлюкс–эзофагитах.