Сиднокарб

Строение. Похож на амфетамин.

Механизм действия. ↑ Выброс норэпинефрина в синапсах ЦНС.

Действие. Развивается постепенно. Действует длительно.

Применение. Астения с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрией, сонливостью.

Никотин. Второй после кофеина наиболее широко используемый стимулятор ЦНС и второй после алкоголя, вызывающий зависимость.

Источник. Листья табака.

Механизм действия. В ↓ дозах возбуждает никотиновые рецепторы ганглиев и ЦНС. В высоких – блокирует. ↑ Высвобождение катехоламинов из периферических нейронов.

Действие

ЦНС. Стимулирует, затем угнетает. Курение сигарет или введение малых доз никотина вызывает возбуждение и расслабление; ↑ внимание, обучение.

Вегетативная нервная система. ↑ АД и частоту сокращений сердца, перистальтику и секрецию ЖКТ. Суживает сосуды пальцев, нарушает кровообращение. У больных с заболеваниями периферических сосудов обостряются симптомы. ↓ Коронарное кровообращение у больных стенокардией. ↑ Перистальтику ЖКТ.

Применение. 1. Жевательные резинки, содержащие никотин, используют для ↓ симптомов отмены никотина и для помощи курящим, решившим бросить курить. Концентрация никотина в крови при использовании жевательных резинок ≈ равна таковой при курении. Используются также ТТС, содержащие никотин. Применяют в постепенно ↓ дозах.

Фармакокинетика. Гидрофобный. При курении сигарет всасывается ≈ 90% никотина в слизистой рта, легких, ЖКТ, а также через кожу. Проникает в ЦНС.

Токсичность. Никотин– токсикант и наркотик. В комбинации со смолами и СО образует сигаретный смог – фактор риска заболеваний легких и сердца. Самое коварное аддитивное вещество. Не вызывает сильных подкрепляющих ощущений при приёме, но при попытке прекратить курение возникает продолжительная тяга к употреблению.

Симптомы интоксикации. Раздражительность и тремор, дыхательный паралич, гипотония. Спазмы кишечника, понос, тахикардия, ↑ метаболизма лекарственных средств. В ↑ дозе блокирует ганглии (↓ АД, активность ЖКТ и мочевого пузыря). Смертельная доза – 60 мг (≈ 10 сигарет).

Симптомы отмены. Физическая зависимость к никотину развивается быстро, в тяжелой форме. Стремление к табаку сопровождается раздражительностью, тревогой, беспокойством, ↓ концентрации внимания, малосонницей, головной болью и болью в животе, ↓ аппетита. Быстро развивается толерантность.

В последние годы возросло использование бездымных табачных изделий (понюшки, жевательный табак), особенно среди подростков. Эти продукты имеют тот же риск возникновения рака и зависимости, что и курительный табак.

Кокаин. Наркотик.

Механизм действия. Блокирует обратный нейрональный захват норэпинефрина, серотонина, дофамина. ↑ Их действие.

Действие

ЦНС. Стимулирует кору и ствол мозга. ↑ Умственные способности. Вызывает чувство благополучия, эйфорию. [Примечание. Эйфория обусловлена удлинением дофаминергических эффектов в центрах удовольствия лимбической системы. Дофамин важен для функции «системы награды» мозга и его ↑ имеет отношение к высокому потенциалу зависимости от кокаина ]. Развиваются также галлюцинации, иллюзии, мания величия. ↑ Двигательная активность. В ↑ дозах вызывает дрожь, судороги, ↓ дыхания и сосудистого тонуса. [Примечание. Хроническое введение кокаина приводит к ↓ дофамина в синапсах ЦНС].

Симпатическая нервная система. ↑ Действие норэпинефрина. Вызывает симптомы стресса: тахикардия, ↑ АД, расширение зрачков, сужение сосудов, смертельные аритмии.

Применение. Местный анестетик при операциях на глазу, носе и горле. [Примечание. Кокаин – единственный местный анестетик, суживающий сосуды].

Фармакокинетика. Кокаин используют не по медицинским показаниям: 1) в виде жевательной резинки, 2) в нос – при вдыхании порошка или с дымом при курении, 3) внутривенно. В последнем случае эйфория наступает быстро и длится 4-5 минут. Вдыхание носом приводит к пику его концентрации в крови через 15-20 минут. Действие длится 1-1,5 часа.

Побочное действие. Активация ЦНС (тревога, ↑ АД, тахикардия, потливость, бред). Затем – депрессия как следствие истощения норэпинефрина в синапсах ЦНС.

Прободение перегородки носа. Вдыхание носом кокаина вызывает сужение сосудов и ишемию тканей носа. Длительное сужение сосудов при хронической ингаляции кокаина может привести к некрозу и прободению перегородки носа.

Судороги и аритмии. Лечат диазепамом и пропранололом.

Синдром отмены. 1. Тяжелое возбуждение. Применяют бензодиазепиновые анксиолитики или фенотиазиновые нейролептики. 2. Тяжелая депрессия.

Клинические аспекты злоупотреблением кокаином. Кокаин можно рассматривать как высокоактивный амфетамин со всеми, но усиленными эффектами последнего. Значительно сильнее вызывает зависимость, чем амфетамин. При его применении возможна передозировка со смертельным исходом.

Способы применения кокаина наркоманами. 1. Вдыхание дозы («line» – предварительно взвешенная доза, завернутая в бумагу). 2. Выкуривание кристаллов кокаина -основания («crack»). При выкуривании, кокаин поступает в кровь. Эффект развивается быстро, как при внутривенном введении. [Примечание. Внутривенное введение используют редко в связи с опасностью передозировки].

Эффект одной дозы продолжается ≈ 1 час. Поэтому введения с целью достижения эйфорических переживаний могут повторяться в течение суток многократно.

Кокаин используют спорадически (например, во время вечеринок), или регулярно (например, рок-музыканты).

«Speedball». Это кокаин + героин в вену. Удваивается «rush» (ощущения, напоминающие оргазм), за которыми следует психический подъем и выраженная эйфория, но ослабляются другие эффекты.

У женщин-наркоманок ↑ внутриутробная заболеваемость и смертность плода.

Выраженное сосудосуживающее действие кокаина приводит к гипертензии, инфаркту миокарда, инсульту. При передозировке смерть наступает в течение нескольких минут из-за аритмий, угнетения дыхания и судорог. Состояние наркоманов, которые выжили в течение первых 3 часов после введения токсической дозы, нормализуется. Лечение – диазепам, пропронолол, блокаторы Са⁺⁺-каналов.

Психометаболические стимуляторы (ноотропные лекарственные средства)

Определение. Это лекарственные средства, активизирующие интегративные функции мозга. Стимулируют обучение. Улучшают память и умственную деятельность. ↑ Устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. Усиливают кортико-субкортикальные связи.

Классификация (рис. 14.7)

Рисунок 14.7. Психометаболические стимуляторы