Теобромин

Источник. Бобы какао.

Кофеин

Источник. Бобы кафе.

Механизм действия. 1. Ингибирует фосфодиэстеразу, ↑ цАМФ и цГМФ. 2. Блокирует аденозиновые рецепторы. Аденозинне может вызвать сокращение бронхов. Они расширяются.

Действие

ЦНС. Кофеин в дозе 100-200 мг (2-4 чашки кофе) вызывает ↓ усталости, ↑ умственных способностей в результате стимуляции ЦНС. В дозе 2 г и > (20 и более чашек кофе) стимулирует спинной мозг.

Сердце. Кофеин в ↑ дозе ↑ частоту сокращений и выброс.

Бронхи. Расслабляет.

Почки. Слабое мочегонное.

Желудок. ↑ Секрецию HCl.

Побочное и токсическое действие. В умеренных дозах – малосонница, тревога, ажитация, тремор. В высокой дозе – судороги, экстрасистолии. Смертельная доза – 10 г кофеина
(≈ 100 чашек кофе). Поэтому смерть от кофеина маловероятна.

Противопоказания. Пептическая язва.

Синдром отмены. Вялость, летаргия, раздражительность, головная боль. Наблюдается у людей, употреблявших 600 мг кофеина в день (≈ 6 чашек кофе) и затем прекративших его употреблять.

Амфетамин. Наркотик. Существует много амфетаминоподобных соединений (метилфенидат, метамфетамин, «экстази» и другие).

Механизм действия. ↑ Высвобождение катехоламинов из нейронов.

Действие

ЦНС. Нарушенияповедения, эйфория. [Примечание. Обусловлены ↑ высвобождения из нейронов дофамина, но не нор-эпинефрина. Эйфория в 4-9 раз дольше, чем от кокаина ]. Амфетамин стимулирует цереброспинальную ось, кору, ствол, мозжечок. ↑ Выносливость. ↓ Утомляемость и аппетит. Развивается малосонница. В ↑ дозах вызывает судороги. При длительном применении развивается толерантность к эйфории, анорексии и смертельной дозе. Формируется психическая зависимость.

Симпатическая нервная система. Стимулирует за счет ↑ высвобождения норэпинефрина + слабый ингибитор МАО + прямой агонист адренорецепторов.

Применение

Синдром дефицита внимания. Некоторые дети очень подвижны. Их можно вовлечь в какую либо деятельность не более, чем на 5 минут. Амфетамин и метилфенидат удлиняют внимание. Улучшается атмосфера в школе.

Нарколепсия (выраженное расстройство неконтролируемого желания дневного сна). Применяют метилфенидат.

Контроль аппетита. Амфетамин ↓ аппетит за счет блокады центров аппетита в латеральном гипоталамусе. [Примечание. Через 1-2 недели от начала лечения развивается толерантность].

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени.

Побочное действие

ЦНС. Малосонница, раздражительность, слабость, головокружение, дрожь, ↑ рефлексов, замешательство. Бред, паническое состояние, суицидные попытки (особенно у душевно больных). Хроническое применение вызывает состояние «амфетаминового психоза», которое напоминает острый приступ шизофрении. Психическая и физическая зависимость, толерантность. Сердцебиение, боли в области сердца, аритмии, ↑ АД, головная боль, потливость.

ЖКТ. Отсутствие аппетита, тошнота, рвота, спазмы, понос.

Лечение интоксикации. Хлорпромазин. Облегчает симптомы со стороны ЦНС и ↓ АД в результате блокады α₁-адренорецепторов.

Противопоказания. Больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями или принимающим ингибиторы МАО.

Синдром отмены. Эффекты, противоположные действию: сонливость, ↑ аппетита, чувство опустошенности, депрессия. Могут длиться несколько дней после прекращения приема.

Клинические аспекты злоупотребления амфетаминами. Злоупотребление амфетамином появилось в 1940-х годах. Вещество включали в больших количествах в ингаляторы при лечении насморка.

Один из способов злоупотребления амфетаминами называется – «run». Повторные внутривенные инъекции производят для получения "rush". Суточные дозы могут достигать 4 гр(!). Через несколько дней такой интоксикации может развиться состояние, напоминающее параноидную шизофрению (ощущение ползания мурашек под кожей, что сопровождается расчесами).

Появилась также новая форма злоупотребления амфетамином – аналог кокаинового «crack», при которой выкуривают кристаллы метамфетамина – основания ("ice"). При курении в мозг быстро поступает наркотик, что напоминает внутривенное введение. Поскольку длительность эффекта метамфетамина значительно дольше, чем кокаина, интоксикация может продолжаться несколько часов после одного сеанса курения.

Злоупотребление амфетамином вызывает параноидный синдром и некротический артериит, проявляющийся кровоизлиянием в головной мозг и почечной недостаточностью.

Передозировка амфетаминов редко заканчивается смертью. Ее лечат галопидолом.